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搜索到639篇“ 二氢青蒿素“的相关文章

二氢青蒿素对衰老细胞的作用及机制: 2024年; 目的探究二氢青蒿素对衰老细胞的作用及其机制。方法利用双氧水诱导小鼠成纤维细胞(NIH3T3)构建应激早衰模型(SIPS),通过衰老特异性标记物SA-β-半乳糖苷酶染色、蛋白质印迹技术进行SIPS鉴定;细胞实验分为对照组(磷酸盐缓冲液+二甲基亚砜)、模型组(双氧水+二甲基亚砜)、药物组(双氧水+二氢青蒿素),采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法、乳酸脱氢酶法、SA-β-半乳糖苷酶染色、细胞内铁含量测定、蛋白质印迹技术、荧光探针染色及流式细胞术检测二氢青蒿素对衰老细胞的影响。结果 CCK-8结果显示,二氢青蒿素作用模型组24 h的半数抑制浓度(IC50)为(8.26±0.66)μmol/L;与对照组相比,模型组存活率降低,且呈剂量依耐性;蛋白质印迹结果显示,与模型组相比,药物组铁蛋白重链(FTH)及谷胱甘肽过氧化酶4(GPX4)蛋白表达水平降低(P<0.05),细胞内铁、活性氧(ROS)含量增加(P<0.05)。结论二氢青蒿素可特异性诱导衰老细胞死亡,其机制与铁死亡有关。; 万幸李灿刘漪沦侯军; 关键词：衰老二氢青蒿素

二氢青蒿素结合SERCA2b诱导结肠癌HCT-116细胞凋亡的机制研究: 2024年; 目的探讨二氢青蒿素(DHA)与肌浆/内质网钙ATP酶(SERCA)的结合位点及其通过线粒体途径诱导人结肠癌HCT-116细胞凋亡的作用机制。方法分别于不同浓度(0,10,20,40μmol/L)DHA环境中培养HCT-116细胞24 h后,用Western blotting检测细胞中SERCA2蛋白表达水平;CCK-8法检测细胞增殖情况;行Hoechst核染色;用JC-1探针检测细胞线粒体膜电位。通过LeDock分子对接方法,预测DHA与SERCA的结合位点。基于生物膜干涉技术,将合成的Ile315与Thr316位点突变后的SERCA2b突变蛋白和非突变蛋白分别与小分子DHA进行结合检测。结果Western blotting与CCK-8检测结果显示,随着DHA浓度升高,SERCA2蛋白表达水平显著下降,细胞增殖显著降低,并呈剂量相关(P<0.01)。Hoechst核染色显示,DHA诱导了HCT-116细胞核变圆、固缩。JC-1探针检测结果表明,在DHA处理4 h内,线粒体膜电位逐渐降低,其后线粒体膜电位则出现明显降低。分子对接预测提示DHA与Thr316形成氢键相互作用,与Ile315则有疏水相互作用。进一步的生物膜干涉技术提示DHA与SERCA2b非突变蛋白结合信号良好,而与Ile315与Thr316位点突变后的SERCA2b突变蛋白结合信号较差。结论DHA可直接与SERCA2b的Ile315与Thr316位点结合,并通过线粒体途径诱导结肠癌HCT-116细胞凋亡。; 孙卢浩然卢敏; 关键词：二氢青蒿素结直肠肿瘤

二氢青蒿素杂合体的抗肿瘤活性研究进展: 2023年; 化疗药物是治疗肿瘤的重要武器,目前已上市的抗肿瘤化疗药物数以百计。然而,经过一段时间的治疗,肿瘤细胞不可避免地会产生耐药性,且替代方案往往存在毒副作用明显和特异性不高等缺点。因此,开发具有高活性和高特异性的新型抗肿瘤化疗药物仍是目前药物化学家所必须面对的巨大挑战。二氢青蒿素类化合物可通过阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤血管生成、诱导DNA损伤和铁死亡等作用机制发挥抗肿瘤活性,对包括耐多药肿瘤在内的多种肿瘤具有良好的体内外活性。其中,二氢青蒿素杂合体具有提高抗肿瘤活性、克服耐药性、降低毒副作用和改善药动学性质的潜力,已成为寻找新型抗肿瘤药物的重要来源。本文将着重介绍2018—2022年所发展的具有体内外抗肿瘤活性的二氢青蒿素杂合体的最新研究进展。; 汤敏陈再鹏周恒举赵诗佳徐志周威; 关键词：二氢青蒿素抗肿瘤

二氢青蒿素衍生物在制备抗疟药物中的应用: 本发明公开了式I所示的二氢青蒿素衍生物在制备抗疟药物中的应用，拓宽了二氢青蒿素衍生物的制药用途。<Image file="DDA0002177915320000011.GIF" he="320" imgContent="...; 杨大成刘建范莉张书虹唐雪梅

二氢青蒿素在制备促进骨组织再生修复药物中的应用: 本发明提供了二氢青蒿素在制备促进骨组织再生修复药物中的应用。本发明还提供了二氢青蒿素在骨髓间充质干细胞体外培养中的应用，所述二氢青蒿素能够维持长期传代扩增后的骨髓间充质干细胞的干性功能。本发明利用DHA成功建立了骨髓间充...; 刘燕王若茜王禹杨伟国金姗姗谢正伟

二氢青蒿素调控miR-219a/MDM2信号通路介导胶质瘤细胞的增殖和凋亡: 2023年; 目的:探讨二氢青蒿素对胶质瘤细胞增殖和凋亡的影响,及对微小RNA-219a(miR-219a)/鼠双微体基因2(murine doubleminute2,MDM2)信号轴的调节作用。方法:qRT-PCR法检测人正常星形胶质细胞系HA1800和不同胶质瘤细胞系U251、U87和SHG44中miR-219a相对表达;不同浓度二氢青蒿素处理U251细胞,MTT法检测细胞存活率。U251细胞分为空白对照组、miR-219a阴性对照组(转染miR-219a抑制物阴性对照质粒)、miR-219a抑制剂组(转染miR-219a抑制物)、二氢青蒿素+miR-219a抑制剂组(转染miR-219a抑制物24 h后,80μmol/L二氢青蒿素处理),qRT-PCR检测miR-219a和Mdm2 mRNA相对表达;MTT法检测细胞存活率;流式细胞仪检测细胞凋亡率;蛋白印迹法检测MDM2、P53、B淋巴细胞瘤-2基因(BCL-2)和Bcl-2相关X蛋白(BAX)相对表达。结果:U251、U87和SHG44细胞中miR-219a相对表达低于HA1800细胞(P<0.05);U251细胞存活率随二氢青蒿素浓度的升高明显降低(P<0.05);与空白对照组和miR-219a阴性对照组比较,miR-219a抑制剂组miR-219a相对表达、细胞凋亡率以及BAX和P53蛋白相对表达降低,Mdm2 mRNA相对表达以及MDM2和BCL-2蛋白相对表达上调(P<0.05);与miR-219a抑制剂组比较,二氢青蒿素+miR-219a抑制剂组miR-219a相对表达、细胞凋亡率以及BAX和P53蛋白相对表达升高,细胞存活率明显降低、Mdm2 mRNA相对表达以及MDM2和BCL-2蛋白相对表达明显下调(P<0.05)。结论:二氢青蒿素可抑制胶质瘤U251细胞增殖,诱导凋亡,其可能是通过调节miR-219a靶向抑制MDM2表达发挥作用。; 何涛李振江丁炳谦; 关键词：二氢青蒿素胶质瘤

一种二氢青蒿素类衍生物、制备方法及应用: 本发明公开了一种二氢青蒿素类衍生物、制备方法及应用，所述二氢青蒿素类衍生物的分子式为：C22H28ClNO6；分子量为：437.16。本发明化合物能显著抑...; 郭红艳邓浩全哲山

二氢青蒿素嘧啶类衍生物及其应用: 本发明公开了式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物，式中n为1或2；Y1为<Image file="DDA0002216825260000011.GIF" he="229" imgContent=...; 杨大成刘建范莉张书虹唐雪梅孟然然; 文献传递

二氢青蒿素磺胺类衍生物、合成方法与应用: 本发明公开了一种二氢青蒿素磺胺类衍生物，该衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物以及其药学上可接受的盐具有以下通式：<Image file="DDA0002182912700000011.GIF" he="4...; 杨大成周福委范莉潘建芳唐雪梅刘滨

二氢青蒿素含肟酚类衍生物、合成方法及应用: 本发明公开了一种二氢青蒿素含肟酚类衍生物、合成方法及应用，属于化学医药技术领域。该类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体以及其药学上可接受的盐具有以下通式：<Image file="DDA00021829112800...; 杨大成唐雪梅潘建芳范莉周福委李平杨艳

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