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苗药血人参提取物水凝胶的制备及促创面愈合体内外研究: 2024年; 目的制备一种载苗药血人参Indigofera stachyodes提取物的聚乙烯醇(PVA)/木质素(Lig)/壳聚糖(CS)水凝胶并探究其促创面愈合机制。方法在单因素考察的基础上,正交试验优选处方工艺并对其进行质量评价和体外生物评价,通过建立大鼠全层皮肤损伤模型,评价其促创愈合效果。结果携载提取物的PVA/Lig/CS水凝胶的最优处方和制备工艺为PVA用量7.0 g、CS用量4.0 g、Lig用量0.5 g、冻融循环次数4次,每次冻结6 h。该凝胶具有多孔网状结构、良好的溶胀性、保湿性及一定的机械强度,同时具有良好的生物相容性、抑菌性以及有效抑制巨噬细胞细胞迁移,且抑制作用可能与时间呈正比。该水凝胶的体内药效学研究显示,其促创面愈合作用可能与减少创面组织炎性细胞浸润,促进巨噬细胞向M2型极化、增加毛血细管生成和纤维组织形成有关。结论制备的载血人参提取物的PVA/Lig/CS水凝胶剂制备工艺简单、稳定可行、具有良好的缓释性能,且对全层皮肤损伤具较好的治疗效果。; 宋选飞杨露谢欢周斌刘耀徐剑张永萍; 关键词：创面愈合药效学研究

多奈哌齐植入剂的制备及体内外研究: 2024年; 目的:研究开发一种基于微球压片结合包衣的多奈哌齐植入(DPZ-IM)新制备技术,并通过体内外评估其作为一种持续释放给药系统的优势,对减少给药频率、降低血药波动以及提高患者依从性具有重要意义。方法:DPZ-IM采用聚乳酸(PLA),通过水-油-水复乳溶剂蒸发技术制备成微球(DPZ-MS),经过压缩成棒状后再用PLA溶液包衣。对体外的表面形态、粒径分布、XRD、载药量、包封率、热分析、溶出度及制剂稳定性等进行考察,并且体内进行药代动力学研究。结果:DPZ-MS的D 50粒径在122.3μm,DPZ-IM的载药量为60.1%(质量分数),包封率为96.6%。DPZ-IM的体外溶出度表明,多奈哌齐在溶出介质中80 d累积释放度达到80.0%以上,比DPZ-MS具备更长效更稳定的释放行为。而体内研究表明,DPZ-IM(25 mg/kg)在大鼠体内持续释放,第10天达到峰浓度,然后缓慢下降,第60天结束。DPZ-IM的缓释时间显著优于DPZ的24 h和DPZ-MS的20 d。结论:DPZ-IM作为一种缓释给药策略,显著提高多奈哌齐的治疗周期,可实现每两月给药一次,而且血药浓度更平稳。; 颜携国刘代春曾哲; 关键词：多奈哌齐微球植入剂药代动力学 R语言

牙龈间充质干细胞构建组织工程化牙龈结缔组织的体内外研究: 2024年; 为探索大鼠牙龈间充质干细胞(rat gingival mesenchymal stem cells, rGMSCs)构建组织工程化牙龈结缔组织的可能性,通过分离培养鉴定rGMSCs将其接种至PGA支架,检测肌腱(韧带)相关基因表达情况,最后将细胞复合支架植入裸鼠背部,检测致密结缔组织形成情况。研究发现,rGMSCs具有三向分化能力,有张力支架组rGMSCs的目标基因表达显著上升,同时移植物形成了更致密的胶原纤维,且相关蛋白的表达也明显强于无张力组。因此,rGMSCs-PGA有望成为牙龈组织工程的种子细胞。; 李志明吴佳丽林敏鸿林敏魁; 关键词：结缔组织

土木香内酯抗病毒作用的体内外研究: 2024年; 目的探索土木香内酯体内外的抗病毒作用,并基于Ⅰ型干扰素(typeⅠinterferon,IFN-Ⅰ)通路探究其抗病毒作用机制。方法CCK-8法检测土木香内酯对A549细胞活力的影响;利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒(vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein,VSV-GFP)感染细胞模型,结合流式细胞术检测土木香内酯对病毒复制的影响;qRT-PCR检测土木香内酯对甲型流感病毒(influenza A virus,H1N1)、脑心肌炎病毒(encephalomyocarditis virus,EMCV)复制的影响;Western blotting检测土木香内酯对VSV病毒G蛋白和H1N1病毒NP蛋白表达的影响;利用生物信息学初步分析土木香内酯的抗病毒分子机制;qRT-PCR检测药物处理后干扰素α1(interferonα1,Ifna1)、干扰素β1(interferonβ1,Ifnb1)、干扰素诱导蛋白1(interferon-induced protein with tetratricopeptide repeats 1,Ifit1)、干扰素刺激基因15(interferon stimulated gene 15,Isg15)的mRNA表达变化;流式细胞术和qRT-PCR检测Ⅰ型干扰素受体1(typeⅠinterferon receptor 1,IFNAR1)敲除(Ifnar1^(-/-))细胞中,土木香内酯的抗病毒作用与干扰素信号通路的关系;构建小鼠H1N1病毒滴鼻感染模型探究土木香内酯的体内抗病毒作用。结果土木香内酯体外抑制VSV、H1N1和EMCV病毒复制;土木香内酯激活IFN-Ⅰ信号通路;在Ifnar1^(-/-)细胞中土木香内酯抗病毒作用被削弱;土木香内酯提高H1N1感染小鼠的存活率,降低脏器H1N1病毒载量。结论土木香内酯激活基于IFN-Ⅰ信号通路的抗病毒天然免疫反应,发挥抵抗多种病毒复制的作用。; 李艺颖初英杰孔令东谢芳何昱廷刘霞李俊良罗政周义翔王遥; 关键词：土木香内酯干扰素病毒

BMP-2/mBGPs/PLGA复合支架对唇腭裂骨缺损修复的体内外研究: 2024年; 为制备具备促进成骨和血管生成能力的人工多孔生物材料支架并探索其性能,本研究采用引入扩孔剂的水热合成法制备了大孔径介孔生物活性玻璃(mBGPs),通过真空浸渍法将骨形态发生蛋白-2(BMP-2)负载到mBGPs介孔中,随后结合溶剂浇铸粒子沥滤法成功制备了BMP-2/mBGPs与PLGA复合支架。材料表征结果表明,mBGPs呈空心球壳形式,为非晶相结构,具有无序的三维泡沫孔道结构,能持续溶出钙离子、磷酸根离子和硅酸根离子,同时mBGPs具有蛋白质负载和缓释的能力。体外实验结果表明,BMP-2/mBGPs/PLGA多孔支架利于大鼠骨髓间充质干细胞(rBMSCs)的黏附与增殖,能显著提高生物活性物质的分泌和表达。大鼠牙槽骨缺损动物模型的修复实验表明,该支架加速了新骨组织的生长速度和成熟。; 高国兴尹光福张洲李江峰曹舜泽; 关键词：生物活性材料骨组织工程支架骨缺损修复

多黏菌素B与粘菌素神经毒性对比的体内外研究: 杨锐

紫杉叶素联合PD-L1抗体治疗黑色素瘤的体内外研究: 背景:黑色素瘤是一种恶性肿瘤,发病率因地区和族群的不同而异。根据癌症统计中心,截至目前为止,2024年全球确诊病例约达10万例,且发病率在逐年升高,一经确诊多为中晚期。当前治疗手段主要包括手术切除、靶向治疗和免疫治疗。与...; 韩芳; 关键词：黑色素瘤 PD-L1

新型注射用SN38自组装纳米胶束的制备及体内外研究: 姜良竹

桃叶珊瑚苷对前列腺癌的抑制作用及机制的体内外研究: 2024年; 目的探讨桃叶珊瑚苷(AU)调节蛋白激酶B(Akt)/双微体同源基因2(MDM2)/p53信号通路对前列腺癌(PC)细胞增殖和肿瘤生长的影响。方法将前列腺癌细胞PC3分为对照组、50μmol/L AU组、100μmol/L AU组、SC79(Akt激活剂)组(5μmol/L)、100μmol/L AU+SC79组,考察各组细胞的克隆能力和增殖能力,检测细胞凋亡率及细胞中Akt/MDM2/p53信号通路相关蛋白表达。建立异种移植肿瘤裸鼠模型,并将建模成功的裸鼠分为肿瘤组、AU组(80 mg/kg)、SC79组(50 mg/kg)和AU+SC79组(80mg/kg AU+50 mg/kg SC79),每组10只,每天给药1次,共21 d。末次给药后,称定肿瘤质量,检测肿瘤组织中细胞核相关抗原(Ki-67)及Akt/MDM2/p53信号通路相关蛋白表达。结果细胞实验中,与对照组比较,50μmol/L AU组、100μmol/L AU组细胞克隆形成数、增殖率和Akt、MDM2蛋白的磷酸化水平均显著减少/降低(P<0.05),细胞凋亡率、p53蛋白表达水平均显著升高(P<0.05),但SC79组各指标变化趋势相反(P<0.05);100μmol/L AU+SC79组与100μmol/L AU组比较,克隆形成数、增殖率和Akt、MDM2蛋白的磷酸化水平均显著增加/升高(P<0.05),细胞凋亡率、p53蛋白表达水平均显著降低(P<0.05),但与SC79组比较各指标变化趋势相反(P<0.05)。体内实验中,与肿瘤组比较,AU组裸鼠的肿瘤质量及组织中Ki-67阳性表达和Akt、MDM2蛋白的磷酸化水平均显著降低(P<0.05),p53蛋白表达水平显著升高(P<0.05),但SC79组裸鼠的上述指标变化趋势相反(P<0.05);AU+SC79组与AU组比较,裸鼠的肿瘤质量及组织中Ki-67阳性表达和Akt、MDM2蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.05),p53蛋白表达水平显著降低(P<0.05),但其与SC79组比较各指标变化趋势相反(P<0.05)。结论 AU可通过抑制Akt/MDM2/p53信号通路从而抑制PC细胞增殖及肿瘤生长。; 闫本纯何春艳李宏伟南锡浩张智慧邸彦橙田河; 关键词：桃叶珊瑚苷前列腺癌肿瘤生长

谷红注射液对CYP450酶的抑制和诱导作用的体内外研究被引量：1: 2024年; 目的考察谷红注射液对体外及体内细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶的影响。方法人肝微粒体“Cocktail”探针底物法进行体外酶抑制实验,检测7种探针底物代谢产物的相对生成量,计算半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50),评估谷红注射液(0.05%~10%)对7种CYP450亚酶抑制作用。人原代肝细胞体系进行体外酶诱导实验,分别检测酶活性及其mRNA表达水平,评估谷红注射液对CYP450酶诱导作用。采用整体动物法进行体内酶活性实验,检测7种特异性探针底物血浆药物浓度,评估谷红注射液(0.9、3.6 mL/kg)对大鼠7种CYP450亚酶活性的影响。结果谷红注射液对人肝微粒体CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的IC50值分别为1.98%、7.95%、2.85%、5.39%、4.92%、7.76%和3.41%,均大于0.5%(理论临床最大血药浓度值);人原代肝细胞CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达增加>2倍,且前两者呈浓度相关性增加,对CYP1A2酶活性高于阳性对照40%。谷红注射液在超临床剂量下使大鼠CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4酶的体内探针底物茶碱、安非他酮、奥美拉唑和咪达唑仑的总清除率明显增加、系统暴露降低。结论谷红注射液在临床剂量下对7种CYP450酶无显著抑制作用,但不排除高剂量下对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4的诱导效应,建议开展使用敏感探针底物的临床试验以进一步确认潜在的药物相互作用。; 刘凡琪王婧媛张露丹李自强黄宇虹; 关键词：谷红注射液细胞色素P450酶药物相互作用中西药相互作用

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