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三黄膏制备工艺改进对其体外药物释放特性的影响: 2024年; 目的:考察三黄膏制备工艺改进对其体外药物释放特性的影响。方法:用人工尼龙膜作为半透膜,采用Franz直立式扩散池考察三黄膏的释放特性,应用HPLC测定接收液介质中小檗碱的含量,以美国FDA与欧盟体外释放指南考察三黄膏变更前后质量一致性,并对变更后的三黄膏释放动力学进行拟合。结果:变更前三黄膏(即参比制剂)单位面积累积渗透量(A total)为(556.35±28.65)μg/cm 2,变更后三黄膏(即试验制剂)单位面积累积渗透量(A total)为(507.54±25.07)μg/cm 2。试验制剂与参比制剂的中位体外释放率比值、体外释放率平均值比率、单位面积渗透总量(A total)平均值比率均符合美国FDA与欧盟的体外释放指南要求。释放动力学过程符合零级和Hixson-Crowell释放模型,Hixson-Crowell方程表明小檗碱释放符合被动扩散机制。结论:试验制剂与参比制剂的体外释放具有一致性,三黄膏工艺变更符合预期。; 王宝才李俊江李荣焜; 关键词：三黄膏体外释放小檗碱一致性

亚胺培南西司他丁抗生素骨水泥的体外药物释放试验和力学测试: 2024年; 目的探讨不同浓度亚胺培南西司他丁抗生素骨水泥缓释载体的体外释放速率和抑菌效果,以及对骨水泥力学性能的影响,为慢性骨髓炎的临床治疗提供实验依据。方法先制备不同浓度的亚胺培南西司他丁梯度溶液,采用三重四级杆液质联用仪(Liquid Chromatograph Mass Spectrometer,LC-MS)进行检测,分别得出亚胺培南和西司他丁2条标准曲线方程。用亚胺培南西司他丁与骨水泥按质量1∶40、4∶40、8∶40(g∶g),制备低、中、高浓度组的亚胺培南西司他丁骨水泥,进行体外释放试验,检测1、3、7、14、21、28、35 d的释放速率。采用低、中、高浓度组的亚胺培南西司他丁骨水泥分别对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌进行抑菌试验,记录1、2、3、4、5、6 d的抑菌环直径。另外检测不同浓度的亚胺培南西司他丁骨水泥抗压力学性能。结果亚胺培南标准曲线方程Y=0.001X-0.0088(R2=0.9989),西司他丁标准曲线方程Y=0.0026X+0.0281(R^(2)=0.9999)。在不同时间点,亚胺培南西司他丁骨水泥的释放速率,低浓度组<中浓度组<高浓度组,差异具有统计学意义(P<0.001)。对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的抑菌环直径,低浓度组<中浓度组<高浓度组,差异具有统计学意义(P<0.05)。随着添加亚胺培南西司他丁的质量越多,骨水泥的抗压强度越低(P<0.05)。结论制备的亚胺培南西司他丁抗生素骨水泥,随着亚胺培南西司他丁浓度的增加,释放速率更快,抗菌效果更好,但抗压能力降低。; 伍爱平李正南薛小燕詹美智蔡幸健; 关键词：骨水泥细菌骨髓炎压强

一种美沙拉秦肠溶药剂的体外药物释放评价方法及系统: 本发明公开了一种美沙拉秦肠溶药剂的体外药物释放评价方法及系统，方法包括将含有美沙拉秦肠溶药剂的圆柱状篮依次伸入含有0.08‑0.12M盐酸的胃部模拟区、含有磷酸盐缓冲液且pH值为5.8‑6.2的十二指肠模拟区、含有磷酸盐...; 田大成王培宇叶美峰刘华黄晨曦

HPLC法考察不同影响因素下雪诺同黄体酮阴道缓释凝胶的体外药物释放度被引量：1: 2023年; 目的考察Crinone黄体酮阴道缓释凝胶(8%)于不同因素下的药物累计释放度,筛选出最佳因素和水平。方法设计正交试验,采用药物释放度测定法-篮法,转速100r/min、水温(37±0.5)℃,于相同色谱条件下分析黄体酮阴道缓释凝胶于不同材质滤膜、不同孔径滤膜、不同释放介质3种因素下的药物累计释放率。结果滤膜材质对凝胶中药物的释放速率有明显影响,极差值(R)=74.88;滤膜孔径和释放介质对其影响较小,R分别为8.43和8.78;影响因素主次顺序为因子A(滤膜材质)>因子C(释放介质)>因子B(滤膜孔径);采用尼龙膜较聚碳酸酯膜更易发生反渗现象。结论采用孔径为0.05μm的聚碳酸酯膜作为滤膜以及0.5%十二烷基硫酸钠磷酸盐缓冲液(pH值4.0)作为释放介质时,药物释放效果最佳。; 宋歌梅兴国陈振雄; 关键词：黄体酮体外释放度

共载紫杉醇与胡椒碱的固体脂质纳米粒的体外药物释放被引量：2: 2022年; 目的制备共载紫杉醇与胡椒碱的固体脂质纳米粒(PP-SLN),测定其粒径及Zeta电位并评价其体外释放行为。方法采用溶剂挥发-高压均质法制备PP-SLN,建立HPLC法测定紫杉醇体外释放的方法学,并采用正向动态膜透析法对PP-SLN体外药物释放进行评价。结果PP-SLN的粒径为(53.72±1.43)nm,Zeta电位为(-19.4±3.31)mV。PP-SLN中的紫杉醇于48 h的累积释放量约为76%,对照制剂(PTX混悬液)中的紫杉醇48 h时累积释放量约为30%。结论本试验制备的PP-SLN粒径小,粒度分布均匀,且可提高紫杉醇的体外释放量。; 田思宇韩新宇任金妹丛卉婧崔欣冉唐景玲; 关键词：紫杉醇胡椒碱固体脂质纳米粒体外释放

氯沙坦钾氢氯噻嗪片体外药物释放关键影响因素的研究: 2022年; 目的研究影响氯沙坦钾氢氯噻嗪片体外药物释放的关键因素。方法以pH值3.5缓冲液为溶出介质,采用桨法+沉降篮(转速50 r·min^(–1))测定体外溶出量。HPLC色谱柱为Kromasil 100-10 C_(8),流动相为0.01 mol·L^(–1)磷酸二氢钾溶液(pH值2.5)-乙腈(2∶3),检测波长230 nm,进样量20μL,流速为2.3 mL·min^(–1)。结果研究发现,证实自研片和原研片在该介质中释放差异的主要原因系包衣粉中着色剂不同。进一步研究发现,喹啉黄铝色淀本身的形态和性质在酸介质中有延缓药物释放的作用,此外包衣粉中的水溶性聚合物羟丙纤维素与pH值3.5缓冲液的相互作用也是延缓药物释放的重要因素。结论速释薄膜包衣粉中着色剂和水溶性聚合物实际上对药物的体外释放有直接的影响。; 付芳芳赵周明朱军敏袁博谢文玉滕哲翊郭晓迪; 关键词：体外释放

索拉非尼/超支化聚(酰胺-胺)载药体系的构建及其体外药物释放动力学研究: 2022年; 为延长药物在体内的循环时间,基于超支化聚(酰胺-胺)独特的超支化结构,结合索拉非尼对肿瘤生长明显的抑制效果,构建了索拉非尼/超支化聚(酰胺-胺)的载药体系。为评估载药体系的缓释效果,利用高效液相色谱法对索拉非尼的体外释放过程进行在线检测,从而获得其动力学参数,并推算出药物缓释的拟合方程。结果证明,索拉非尼在该载药体系中前12 h为快速释放期,整个药物释放完全需要约50 h。; 何桂金李顺戚轶昕; 关键词：超支化聚合物索拉非尼体外释放

载多柔比星骨水泥复合体体外药物释放的实验研究: 2021年; 目的探讨多柔比星/骨水泥复合体及多柔比星/阿仑膦酸钠/骨水泥复合体中多柔比星的释放规律及阿仑膦酸钠对多柔比星释放的影响。方法分别制备多柔比星/骨水泥复合体及多柔比星/阿仑膦酸钠/骨水泥复合体,各组随机抽取6个试样,置于烧杯中,加入60 mL磷酸盐缓冲液,37℃孵育。分别于不同时间点(1 h、2 h、4 h、6 h、8 h、12 h、24 h、2 d、3 d、5 d、7 d、10 d)取1 mL试样液,每次取液后补充1 mL乙腈-甲醇溶液(3∶1),测定多柔比星药物浓度,绘制时间与累积释放曲线。结果两组复合体体外释放在0~24 h有明显突释效应,24 h后有缓释效应,第5 d达到药物浓度峰值。两组在不同时间点的多柔比星释放浓度比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论多柔比星在聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)骨水泥中能够稳定、持续地释放,并存在突释效应,阿仑膦酸钠不影响多柔比星的释放。; 梁娜柳云恩张昊纪振刚韩天宇; 关键词：多柔比星阿仑膦酸钠骨水泥药物释放

辐射固化可生物降解聚氨酯丙烯酸酯的合成及体外药物释放被引量：1: 2020年; 通过分子设计以聚乙二醇(PEG M_w1000)引发L-丙交酯(L-LA)开环聚合得到嵌段聚醚酯二醇(PLLA-PEG-PLLA,PLEL),再与异氰酸酯(异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)、六亚甲基二异氰酸酯(HDI)和甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA))反应得到端基为双键的预聚物,采用红外光谱和核磁共振氢谱对其结构和组成进行表征。经UV固化得到聚氨酯丙烯酸酯(PUA)材料。增加PLLA链段含量,材料的T_g提高,吸水率和降解速率下降。PUA膜采用浸泡法包载药物,药物释放分析表明,包载四环素(TC)的PUA具有缓释功能,可持续释药达164 h,且可抑制细菌生长达24 h,有应用于植入体或医疗设备抗菌涂层的潜力。; 汤莉冯学鹏任文惠徐德锋孙一新盛扬张嵘; 关键词：聚醚酯聚氨酯丙烯酸酯紫外光固化药物释放

基于单层MoS2纳米片的复合物制备及其光热性能和体外药物释放: 2020年; 将聚乙二醇(SH-PEG)修饰在单层MoS 2纳米片表面并进一步接枝聚乙烯亚胺(PEI),用以连接透明质酸(HA),从而构建一种新的HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG纳米药物递送系统。用透射电镜、傅里叶变换红外光谱仪、紫外可见分光光度计、Zeta电位分析仪、动态光散射仪等仪器表征材料的形貌及理化性质。使用盐酸阿霉素(DOX)作为模型药物,研究复合物HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG@DOX的体外药物释放行为。同时,在二硫化钼纳米复合物上负载一种新型的光热剂黑色素(Mel),研究其体外光热效果。结果表明:制备的纳米复合材料HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG@(DOX/Mel)具有pH和近红外光(NIR)双重刺激响应药物释放的性能;黑色素的加载显著提高了MoS 2纳米复合物的光热效果,具有应用于肿瘤化学光热协同治疗的前景。; 杨延波谢晓田张雪静郑永利朱利民; 关键词：MOS 刺激响应性药物释放黑色素

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