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含三氟甲基的马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性: 2025年; 利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证,采用MTT法测定目标化合物的IC_(50)值。体外生物活性测试结果表明,化合物11c、11k具有显著的抗乙肝病毒活性,IC_(50)值分别为0.79、0.82μmol/L且无明显的细胞毒性。该研究结果为含氟取代的马蹄金素类模拟物的结构优化奠定了基础,具有进一步研究的价值。; 况安香黄维杰刘斌徐广灿梁光义徐必学徐必学曾晓萍; 关键词：三氟甲基抗HBV活性

裸花紫珠总黄酮提取工艺及抗HBV活性成分研究被引量：1: 2022年; 目的:探讨裸花紫珠总黄酮的提取工艺及抗HBV活性,为其深入研究提供参考依据。方法:用正交试验设计优选总黄酮的最佳提取工艺;用MTT法测试总黄酮提取物对HepG2.2.15细胞抑制作用。结果:裸花紫珠总黄酮的最佳提取工艺为:60%乙醇回流提取2次,每次2 h,料液比为1∶20,测得提取物总黄酮百分含量为11.29%;总黄酮提取物对HepG2.2.15细胞分泌的表面抗原HBsAg和e-抗原HBeAg有抑制作用,同时对HBV-DNA的复制有一定的抑制作用。结论:裸花紫珠总黄酮提取物具有一定的抗HBV活性,黄酮类化合物可能为抗HBV活性成分。; 廖红兰陈路马健雄; 关键词：裸花紫珠总黄酮正交试验抗HBV

氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探被引量：1: 2022年; 为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR、HRMS或ESI-MS进行了结构确证,通过单晶X射线衍射测定了化合物10′的晶体结构,并以HepG22.2.15细胞模型对其进行了体外抗乙肝病毒(HBV)测试,结果显示所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,14e、14f、14k的IC_(50)值分别为0.37、0.29、0.79μmol·L^(-1)。; 黄维杰况安香邵晓霜曾晓萍曾晓萍梁光义徐必学; 关键词：三氟甲基抗HBV活性

抗HBV活性木香烃内酯及去氢木香内酯的结构优化: 天然小分子结构多样,骨架类型丰富,是寻找新药目标化学实体的来源。据统计,多达40%临床或上市药物直接或间接来源于传统药用植物中的天然小分子,尤其是治疗癌症和乙肝病毒(HBV)感染性疾病的药物。因此,从天然来源的小分子中寻...; 伍俊琪; 关键词：木香烃内酯去氢木香内酯迈克尔加成 HBV

4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物的抗HBV活性研究被引量：1: 2021年; 以野生型乙型肝炎病毒(HBV)细胞株HepG2.2.15和拉米夫定耐药型HBV细胞株HepGRL1为模型,分别采用酶联免疫吸附检测(ELISA)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对乙型肝炎e抗原(HBeAg)和乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的影响,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对HepG2细胞的毒性,实时荧光定量聚合酶链反应(FQ-PCR)法检测4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对细胞上清液中和胞内HBV DNA拷贝数的影响.结果显示,在HepG2.2.15细胞和HepGRL1细胞中,GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对细胞上清和细胞内HBV DNA均有非常好的抑制作用,效果优于拉米夫定(3TC),且没有表现出明显的耐药性;GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对HepG2细胞的毒性均较小,其中GY002和GY005的半数细胞毒性浓度(CC 50)>1000μmol/L,GY001和GY003的CC 50分别为963.69μmol/L和994.49μmol/L,GY004的毒性相比稍大,CC 50为545.12μmol/L.; 郭晓河陈亚娟李玉江陶乐董黎红王强常俊标; 关键词：抗HBV活性

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