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- 斑蝥素衍生物的结构及活性研究进展被引量:6
- 2021年
- 近年来,对斑蝥素及其衍生物抗肿瘤活性研究成为热点,活性实验显示该类衍生物具有较强的抗癌效果,然而斑蝥素对泌尿系统有较大毒副作用。对其进行恰当的结构修饰,通过改良其溶解性能和生物利用度,从而增强其生物活性、或减低其毒性,使其在临床上得以广泛应用。本文就斑蝥素类衍生物的结构改造及其抗肿瘤活性进行综述,以期为以后寻找具有开发前景的新型斑蝥素衍生物提供参考。
- 兰青吴丽王先恒赵长阔王玉和
- 关键词:斑蝥素衍生物结构修饰活性
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- 张涛涛何莉华罗家宇
- 文献传递
- 3-卤苯基芳香胺去甲斑蝥素衍生物对油菜菌核病菌的抑菌机理被引量:5
- 2021年
- 为探究斑蝥素衍生物对核盘菌Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Bary的抑菌活性和抑菌机理,测定了5种3-卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素(BY、BY-1、BY-2、BY-3和BY-4)对核盘菌的菌丝生长和菌核形成的影响,采用离体叶片法测定了其对油菜菌核病的相对防效;并通过测定斑蝥素衍生物处理菌体后菌丝形态、菌体相对电导率、丙二醛含量、还原糖和可溶性蛋白含量、几丁质酶活性及草酸含量等分析斑蝥素衍生物的抑菌机理。结果显示:5种斑蝥素衍生物对核盘菌均有显著的抑制作用,BY、BY-1、BY-2、BY-3和BY-4的EC50值分别为37.6、8.78、6.45、12.2和50.4μg/mL。其中,BY-2对核盘菌菌核形成的抑制作用最强,在12.5μg/mL时的抑制率达86.52%;在100μg/mL时其对离体叶片上油菜菌核病的相对防效达到97.71%。表明在苯环C-3’位引入氯原子可以显著提高化合物对油菜菌核病菌的抑菌活性。用斑蝥素衍生物处理核盘菌后,菌丝体表面粗糙,或脱水枯萎,或畸形膨大;细胞膜通透性增加,菌体内还原糖和可溶性蛋白含量降低,几丁质酶活性提高,草酸含量显著降低。表明斑蝥素衍生物能够有效抑制油菜菌核病菌,为生物源杀菌剂的开发提供了理论依据。
- 王琳郑胜礼吕淑敏张雅林王阳
- 关键词:斑蝥素衍生物油菜菌核病菌抑菌活性抑菌机理
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