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- 具有法尼基转移酶抑制活性的大环化合物
- 本发明涉及式(I)中的任一者的大环化合物或其药学上可接受的形式、包含其的药物组合物、其制备方法以及使用其治疗依赖于法尼基化蛋白的癌症的方法。
- 朱雪峰任平达柏祝熊婉婷徐丹亚琥·亚瑟·刘
- 用于治疗癌症的RAS抑制剂和法尼基转移酶抑制剂的组合
- 肺癌是全球癌症死亡的主要原因。转移性非小细胞肺癌(NSCLC)最近受益于两个连续的突破:识别癌基因驱动因素,如KRAS突变,从而推动了靶向治疗的发展;以及了解癌症免疫周期,从而促使了免疫检查点抑制剂的开发。在非小细胞肺癌...
- O·卡尔瓦亚克 G·法夫尔 C·德拉哈耶
- 一种法尼基转移酶变体及其制备方法
- 本发明公开了一种法尼基转移酶变体及其制备方法,本发明筛选出一种法尼基转移酶蛋白序列,将其基因通过密码子优化后,通过大肠杆菌表达体系进行高密度发酵诱导表达,表达量高;进一步提供了无需经过变形性和复性的可溶性表达方法,并且纯...
- 文良柱 赵珊珊 王雪松 苗森 姜皓 容平芳 徐晓峰 支艳艳 李晓稳
- 具有法尼基转移酶抑制活性的大环化合物
- 本发明涉及式(I)中的任一者的大环化合物或其药学上可接受的形式、包含其的药物组合物、其制备方法以及使用其治疗依赖于法尼基化蛋白的癌症的方法。
- 朱雪峰 任平达 柏祝 熊婉婷 徐丹 亚琥·亚瑟·刘
- 法尼基转移酶抑制剂对KIT及下游信号通路的作用研究
- 目的探讨法尼基转移酶抑制剂对野生型KIT及胃肠道间质瘤中常见KIT突变及其下游信号传递的作用。方法采用表达野生型KIT、胃肠道间质瘤中常见的KIT一次突变W557K558del和V560D以及该肿瘤在靶向药物治疗后产生耐...
- 范朝阳
- 关键词:KITRAS胃肠间质瘤法尼基转移酶
- 用于治疗癌症的方法的法尼基转移酶抑制剂
- 本发明涉及分子生物学和癌症生物学的领域。具体地,本发明涉及用法尼基转移酶抑制剂(FTI)在治疗对象的EGFR抑制剂难治性或未曾采用EGFR抑制剂治疗的头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)的方法中的用途,或是在治疗对象的EGFR...
- 安东尼奥·瓜尔贝托凯瑟琳·罗斯·肖尔兹
- 文献传递
- 法尼基转移酶抑制剂LB42708抑制肺癌细胞增殖机制研究
- 伴随分子生物学技术的突破和发展,肺癌的分子特征进一步被揭示。尤其是进入新世纪以来计算机、基因测序、大数据等革命性技术的快速发展允许对肺癌发生中的分子变化进行全基因组分析,肺癌的分子变化表征变得越来越明确。当前所知,能够诱...
- 冯辰
- 关键词:肺癌RAS蛋白法尼基转移酶
- 法尼基转移酶抑制剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途
- 本发明涉及分子生物学和癌症生物学的领域。具体地,本发明涉及用法尼基转移酶抑制剂(FTI)治疗对象的方法,其包括根据所述对象中某些免疫基因的基因分型和表达分布以及RAS突变状态确定所述对象是否可能响应FTI治疗。
- 安东尼奥·瓜尔贝托凯瑟琳·罗斯·肖尔兹
- 文献传递
- 法尼基转移酶抑制剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途
- 本发明涉及分子生物学和癌症生物学的领域。具体地,本发明涉及用法尼基转移酶抑制剂(FTI)治疗对象的方法,其包括根据所述对象中某些免疫基因的基因分型和表达分布以及RAS突变状态确定所述对象是否可能响应FTI治疗。
- 安东尼奥·瓜尔贝托凯瑟琳·罗斯·肖尔兹
- 文献传递
- 沉默法尼基转移酶对人涎腺腺样囊性癌细胞迁移、侵袭及上皮间充质转化的作用被引量:1
- 2022年
- 目的通过体外实验探讨法尼基转移酶(FTase)对涎腺腺样囊性癌SACC-LM和SACC-83细胞迁移侵袭及上皮间充质转化(EMT)的作用及其机制。方法针对人FTase基因序列设计构建3条小干扰RNA(si-RNA),采用处于对数生长期的SACC-LM及SACC-83细胞,经脂质体瞬时转染技术抑制细胞FTase表达,分别命名为FTase-siRNA-1组、FTase-siRNA-2组、FTase-siRNA-3组,同时设置阴性对照组(NC-siRNA),空白对照组(仅加入转染试剂)。采用实时荧光定量逆转录聚合酶链反应检测FTase、HRAS的mRNA表达,选择沉默效率最高的FTase-siRNA进行后续实验;蛋白质免疫印迹法检测FTase、HRAS、蛋白激酶B(AKT)、磷酸化AKT、p65、磷酸化p65(Ser563)、上皮钙依赖黏附蛋白、波形蛋白、基质金属蛋白酶9(MMP-9)的蛋白表达以及HRAS膜蛋白表达;Transwell小室及细胞划痕实验检测细胞的侵袭和迁移能力。结果与空白对照组及阴性对照组相比,FTase-siRNA-1组mRNA及蛋白相对表达量均降低(P<0.05),HRASmRNA和总蛋白表达的差异无统计学意义(P>0.05),HRAS膜蛋白相对表达量降低(P<0.05),上皮钙依赖黏附蛋白相对表达量升高(P<0.05),波形蛋白相对表达量降低(P<0.05),MMP-9蛋白相对表达量降低(P<0.05),RAS/PI3K/AKT/核因子-κB信号通路相关蛋白AKT、p65相对表达量的差异无统计学意义(P>0.05),但磷酸化AKT、磷酸化p65蛋白相对表达量降低;与空白及阴性对照组相比,FTase-siRNA-1组细胞侵袭及迁移能力显著下降(P<0.05)。结论体外沉默FTase可有效抑制人涎腺腺样囊性癌细胞SACC-LM和SACC-83的侵袭、迁移能力,其作用可能是通过干扰HRAS膜蛋白的定位,调控RAS/PI3K/AKT/核因子-κB信号通路,介导EMT而实现。
- 李文健童磊童磊王奇民韩红钰
- 关键词:法尼基转移酶HRAS涎腺腺样囊性癌迁移
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- 作品数:6被引量:0H指数:0
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- 研究主题:药物学 苯胺类化合物 法尼基转移酶 成药 法尼基转移酶抑制剂
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- 李洪林

- 作品数:221被引量:110H指数:4
- 供职机构:华东理工大学
- 研究主题:疾病 药物组合物 介导 抑制剂 化合物
- 姜凤超

- 作品数:94被引量:372H指数:9
- 供职机构:华中科技大学
- 研究主题:药效团模型 药效团 活性研究 抗肿瘤活性 微波辐射
- 黄瑾

- 作品数:89被引量:59H指数:5
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