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当归内生真菌分离及其次级代谢产物活性评价: 2024年; 目的分离当归内生真菌并对其次级代谢产物进行生物活性评价。方法以当归及其根际土壤为材料,选用6种培养基采用组织匀浆法分离内生菌,采用96孔板法测定次级代谢物的抑菌活性,紫外分光光度法评价4种酶抑制活性。结果从当归的根、茎、叶及土壤中共分离纯化得到153株真菌,对腺苷脱氨酶、β-内酰胺酶、黄嘌呤氧化酶和酪氨酸酶有一定抑制活性样品分别为45.83%、52.78%、51.39%、55.56%;对4种指示菌有广谱抑制作用样品为1.39%,菌株6B对大肠埃希菌ATCC25922、ATCC35218的最低抑菌浓度为62.5、7.81μg/mL。结论当归内生真菌资源丰富,是活性化合物发现的良好来源,具有一定研究价值。; 赵毓杰王楠黄明王宗元杜雅娟赵肖肖李洋裴佳梅陈垲林王蓓张新国; 关键词：当归根际土壤酶抑制活性

青蛙皮肤活性肽QUB2984的重组表达及体外活性评价: 2024年; 背景:青蛙活性肽有丰富活性,如抗菌、抗肿瘤,有望解决抗生素耐药性问题。目的:从红眼树蛙皮肤分泌物中发现活性肽QUB2984,采用生物信息学手段模拟其结构和性质,合成、纯化、鉴定该肽并考察其生物学功能。方法:采用电刺激得到红眼树蛙皮肤分泌物,分离出mRNA构建cDNA文库,测序得到肽序列。用生物大分子序列搜索工具进行肽序列比对,蛋白质结构模型和功能预测工具开展蛋白二级结构模拟。通过固相合成法合成多肽、反向高效液相进行纯化、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱进行验证。所获得的纯肽用于生物活性评价,采用最小抑菌浓度法评价其抗菌作用,MTT法检测其细胞毒作用,溶血实验考察其安全性。结果与结论:①所得活性肽QUB2984的结构预测为α-螺旋,有完整的疏水面,对生物膜有一定破坏能力,其序列上第3个氨基酸位置由W组成,并具有G-X-G结构;②活性肽QUB2984对革兰阳性金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为2μmol/L,对革兰阴性大肠杆菌的最小抑菌浓度为2μmol/L,对真菌白色念珠菌的最小抑菌浓度为8μmol/L;③活性肽QUB2984在10^(-5)mol/L浓度下对人非小细胞肺癌细胞NCI-H838具有明显抑制作用,在64μmol/L浓度下对马红细胞的溶血作用为50%;④结果显示,QUB2984具有抗菌抑癌活性,其带+3正电荷,有利于与细菌或细胞接触。; 唐子琰顾顺强陈小玲王蕾马成帮周玫陈天豹杜丽娜金义光; 关键词：生物活性肽构效关系抑癌

一种凝灰岩质火山灰材料活性的强度活性评价方法: 本发明提供了一种凝灰岩质火山灰材料活性的强度活性评价方法，即用于评价凝灰岩质火山灰材料活性的多影响因素量化方法，利用响应面法建立凝灰岩粉比表面积、掺量和试件养护龄期与水泥砂浆强度的响应模型，进一步提出了一种融合凝灰岩粉比...; 戈雪良张政男汝楠王珩杨虎刘伟宝陆采荣梅国兴徐海燕陆冬婷段宇炜刘紫玫蒋袁圆

新型BCL-2抑制剂的设计、合成及活性评价: 2024年; 通过研究BGB-11417与靶蛋白结合的相互作用,创造性的在P2口袋引入并环,合成了6个结构新颖的BCL-2抑制剂,产物经1H NMR和MS确证。以时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)测定目标化合物对BCL-2蛋白及BCL-2突变蛋白G101V和D103Y的体外抑制活性。活性结果表明化合物A、化合物B和化合物D对BCL-2及其突变蛋白G101V和D103Y有较好的抑制活性,可为合成活性更高的BCL-2抑制剂提供参考。; 杨柳王心悦高安慧刘晓玲刘晓玲; 关键词：抗肿瘤活性

一种蒸压墙材原料活性评价方法及其应用: 一种蒸压墙材原料活性评价方法及其应用。属于建筑材料领域。所要解决的技术问题是，基于蒸压墙体材料的反应机理，结合原料矿相组成以及不同矿相发生水热合成托贝莫来石反应时的活性常数，计算在蒸压过程中原料发生反应的活性指数，从而为...; 史迪叶家元张文生任雪红张洪滔张忠伦

基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价青稞全粉提取物抑制效果及其相互作用: 2024年; 青稞是我国青藏高原地区特有的粮食作物,具有良好的改善血糖代谢功效,但其具体降糖活性成分以及它们之间的配伍关系尚未明确。以青稞全粉为研究对象,提取青稞全粉中的多酚、多糖、多肽三种关键活性成分,探究青稞全粉提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制能力及其相互作用。通过单因素实验以及Box-Benhnken响应面优化实验,确定了利用微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性的最佳反应体系,即酶浓度0.5 U/mL、缓冲液浓度80 mmol/L、底物浓度5 mmol/L。三种青稞全粉提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中青稞多酚的抑制活性最强,α-葡萄糖苷酶活性抑制率达到83.63%±2.92%,对应的IC_(50)值为0.18 mg/mL。三种青稞全粉提取物两两复配均具有一定的协同增效作用。结果可为血糖控制人群的膳食选择和功能性食品的复配开发提供理论指导。; 任欣刘璇王补珍张敏王林萱; 关键词：活性组分 Α-葡萄糖苷酶抑制活性

1, 2, 4-三氮唑类衍生物的设计、合成及SHP-2活性评价: 2024年; SHP2作为一种重要的磷酸化酶与多种癌症的发生密切相关,高活化的SHP2使得包括胃癌,乳腺癌在内的各种癌症的发生率增大,因此它成为治疗癌症的重要靶标之一。为了寻找高效的SHP2抑制剂,本文在具有潜在的抗肿瘤活性的1, 2, 4-三氮唑母核基础上,通过化学合成,设计并完成了10个新型1, 2, 4-三氮唑类衍生物,利用核磁共振氢谱技术对结构进行了表征,并进行了生物学活性评价,为后期的基于1, 2, 4-三氮唑母核的SHP2抑制剂发现工作奠定了一定的基础。; 高立信王文龙; 关键词：抗肿瘤活性

基于实时无标记细胞分析技术时间维度特征的体外抗肿瘤活性评价新策略: 2024年; 目的基于实时无标记细胞分析(real time cellular analysis,RTCA)技术,以黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂为例进行抗A549、H1299肺腺癌活性分析,建立一种反映时间维度变化特征的EC_(50)评价新策略。方法应用RTCA Software Pro数据分析及GraphPad Prism、Origin Pro做图,分别采用终点法和时间维度表征黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷、顺铂受试液/药的体外抗A549、H1299肺腺癌活性。结果①受试液/药对A549及H1299细胞在24 h、48 h终点法中的EC_(50)值有的存在较大差异。②采用四参数方程拟合曲线的相关系数>0.9,EC_(50)动态变化相对稳定期(相邻4点EC_(50)线性拟合|斜率|≤1)计算此时间维度内的EC_(50)值。黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂对A549细胞的EC_(50)分别为52.97±1.75μmol·L^(-1)(16~48 h)、62.88±2.91μmol·L^(-1)(32.25~48 h)、78.84±0.33μmol·L^(-1)(21.5~29.75 h)、13.57±1.54μmol·L^(-1)(27.5~48 h);黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂对H1299细胞的EC_(50)分别为43.71±1.26μmol·L^(-1)(19.5~48 h)、47.23±1.19μmol·L^(-1)(14~48 h)、39.45±0.24μmol·L^(-1)(12.75~46.25 h)、25.97±4.76μmol·L^(-1)(10.25~48 h)。显示受试液/药抗肿瘤起效的时间窗口期不同。结论基于RTCA技术,选用拟合度好、稳定并带有时间维度特征的EC_(50)数据用于抗肿瘤活性评价将更加精确和合理。此外,这种区分开不同有效时间的抗肿瘤药物方法可为临床联合用药的给药时机提供参考,本思路也将为其他体外相关研究提供借鉴。; 刘芳彤邢淑雁刘孝云叶冬雪杨佳张国英容蓉杨勇; 关键词：抗肿瘤活性肺腺癌

一种罗氏沼虾精子活性评价方法: 本发明公开了一种罗氏沼虾精子活性评价方法，涉及生物活性评价领域。该评估方法高效快捷，可以大大加快罗氏沼虾精子以及卵子的研究；在配子的基本生物学研究，配子人工授精研究，冷冻保存配子等方面有重要应用价值；特别是卵子的活性评估...; 黄振远张海琪慎佩晶高强郭建林原居林徐洋

不同菌株平菇活性成分分析及其多糖体外抗癌活性评价: 平菇（Pleurotus ostreatus）在我国食用菌产量排名中位居前列,含有多种营养成分和活性物质,同时具有抗氧化、降血糖、降血脂、抗癌和免疫调节等多种功效。目前对平菇中的某一类成分的研究较多,而对不同菌株平菇中的...; 刘欣欣; 关键词：平菇菌株活性成分多糖体外抗癌

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