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通过抑制电压门控通道α亚基(SCNA)的天然反义转录物而治疗SCNA相关疾病
本发明涉及调节电压门控通道α亚基(SCNA)的表达和/或功能的反义寡核苷酸,尤其是通过靶向电压门控通道α亚基(SCNA)的天然反义多核苷酸。本发明还涉及这些反义寡核苷酸的鉴定和它们在治疗SCNA表达相关的疾病和病症中...
J·克拉德O·霍克瓦舍曼B·德里昂C·科伊托J·H·萧
电压门控通道在慢性疼痛药物发现中的研究进展被引量:1
2023年
由于发病率高、药物效果有限或治疗药物受限等原因,慢性疼痛的治疗一直是世界范围内研究人员关注的难题。电压门控通道(VGSCs)阻滞剂有较为显著的镇痛作用,目前已知与慢性疼痛相关的通道亚型主要有Nav1.3、Nav1.7、Nav1.8、Nav1.9。2021年8—9月进行了该研究,全面概括了上述通道亚型与慢性疼痛的关系,归纳出潜在候选药物临床前研究方法,以及已被证实安全有效的选择性通道阻滞剂品种,为选择性通道阻滞剂的开发提供参考。
羊健杨清云孙水根冯怡张继全
关键词:慢性疼痛
红景天苷或红景天提取物用于制备电压门控通道激动剂
本申请公开了红景天苷或红景天提取物在制备电压门控通道激动剂及治疗Brugada综合征、长QT综合征3型和/或心脏传导障碍、病态窦房结综合征、阿尔兹海默病、认知功能障碍、肌无力等电压门控通道相关疾病的药物中的应用。红景...
郝国梁王功新
用于抑制NAV1.8电压门控通道和治疗NAV1.8介导的疾病的化学化合物
描述了式(I)化合物,其中每个可变基团如说明书中所定义。还描述了含有式(I)化合物的药物组合物,以及该化合物和药物组合物用于抑制Na<Sub>v</Sub>1.8电压门控通道和治疗Na<Sub>v</Sub>1.8介导...
光洁D·G·沃什伯恩
一种电压门控通道小分子抑制剂及其镇痛应用
本发明涉及了一种能够作用于电压门控通道(NaV1.7‑1.9)的小分子抑制剂及其镇痛应用,所述小分子化合物为2‑(2‑(二乙基氨基)乙基)茚并[1,2,3‑de]酞嗪‑3(2H)‑酮(简称C65780)。经探究,该小分...
刘中华唐城孔祥金
文献传递
伏立康唑对HEK-293细胞中快速延迟整流钾通道电压门控通道表达和功能的影响
2022年
目的观察伏立康唑对快速延迟整流钾通道(hERG)及电压门控通道(Nav1.5)表达和功能的影响。方法分别用浓度为0,2.5,5,10,50μmol/L伏立康唑干预稳定表达hERG通道蛋白及Nav1.5通道蛋白的HEK-293细胞24 h,Western blot检测hERG及Nav1.5的表达水平。用5μmol/L伏立康唑干预稳定表达Nav1.5的HEK-293细胞,分别干预0,2,4,8,16,24 h,Western blot检测Nav1.5的表达水平。用0,5,10μmol/L伏立康唑干预稳定表达hERG通道及Nav1.5通道的HEK-293细胞24 h,全细胞膜片钳技术检测hERG通道及Nav1.5通道的电流密度。以0μmol/L伏立康唑组为对照组,比较不同浓度伏立康唑对hERG及Nav1.5蛋白表达和通道功能的影响。结果与0μmol/L相比,2.5,5,10,50μmol/L伏立康唑干预24 h,Nav1.5蛋白表达水平增加(P<0.05),hERG蛋白的表达水平不受影响(P>0.05)。随着5μmol/L伏立康唑干预时间延长,Nav1.5蛋白的表达水平增加(P<0.05)。与0μmol/L相比,5μmol/L和10μmol/L的伏立康唑干预24 h,峰值电流及晚电流水平增加(P<0.05),但快速延迟整流钾电流水平没有明显变化(P>0.05)。结论伏立康唑干预可以浓度及时间依赖性增加Nav1.5的表达水平,增加峰值电流及晚电流水平,但不影响hERG蛋白的表达及快速延迟整流钾电流水平。
宁菲菲罗玲吴燕王娅马爱群王亭忠
关键词:伏立康唑电压门控钠通道心律失常
电压门控通道Nav1.6在胶质瘤中的作用及候选药物的筛选
背景与目的:肿瘤的转移和侵袭是大多数肿瘤患者预后差的原因。因此探究恶性肿瘤转移和侵袭的具体机制尤为重要。已有多个研究表明,离子通道的活性会影响肿瘤细胞的侵袭和迁移潜能。VGSCs于2002年才开始在胶质瘤中研究,研究者们...
艾勇
关键词:胶质瘤药物筛选
电压门控通道α亚型与恶性肿瘤侵袭转移关系的研究进展
2022年
电压门控通道(VGSC)是由一个形成孔道的α亚基与相关联较小的β亚基组成的一种调控细胞膜上离子流量的跨膜蛋白,根据α亚基不同可分为Nav1.1-Nav1.9,除Nav1.5、Nav1.8、Nav1.9对河豚毒素不敏感外,其他几型均敏感[1]。VGSC功能异常可导致机体功能障碍,引发多种疾病[2]。
宋瑞吕杨波陈震宏
关键词:电压门控钠通道恶性肿瘤侵袭性
电压门控通道Nav1.6表达与结直肠癌异时性肝转移的关系
2022年
目的探讨电压门控通道Nav1.6表达与结直肠癌(CRC)异时性肝转移的关系。方法选取衢州市人民医院2016年6月至2018年12月收治的CRC患者88例,收集术中切除的CRC组织样本,采用组织芯片技术和免疫荧光法检测Nav1.6表达情况,比较有、无异时性肝转移患者临床病理特征,采用多因素logistic回归分析CRC患者合并异时性肝转移的影响因素,采用Spearman秩相关分析CRC患者Nav1.6阳性表达率与N分期的相关性。结果随访2年出现异时性肝转移13例,无肝转移75例。有、无异时性肝转移患者在N分期、脉管浸润、Nav1.6阳性表达率等方面比较,差异均有统计学意义(均P<0.05);在性别、年龄、BMI、肿瘤位置、术后病理分期、神经累犯等方面比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。N分期(OR=3.807,95%CI:1.387~10.451,P<0.05)、Nav1.6阳性表达率(OR=1.075,95%CI:1.016~1.137,P<0.05)是CRC患者合并异时性肝转移的独立影响因素。CRC患者Nav1.6阳性表达率与N分期呈正相关(r_(s)=0.441,P<0.05)。结论Nav1.6可能参与CRC术后异时性肝转移的发生。
宋瑞吕杨波陈震宏
关键词:电压门控钠通道结直肠癌
Tbx20对心脏电压门控通道的调节作用及对心律失常的影响
背景及目的:心律失常(Cardiac arrhythmia,CA)是常见的心脏疾病,大多是由心脏电传导系统发生功能异常所导致的各种病症。基因调控网络是心律构建、稳定以及调节的基础。首先,该网络在心脏发育过程中构建心脏传导...
陈煜雯
关键词:心律失常

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吉永华
作品数:126被引量:177H指数:9
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供职机构:延安大学生命科学学院陕西省区域生物资源保育与利用工程技术研究中心
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