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番荔枝子中4个新的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯: 2022年; 目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法通过多种现代色谱技术对番荔枝子超临界CO_(2)提取物的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和谱学数据确定其结构。结果从番荔枝子中分离得到7个化合物,分别鉴定为3-[12-[5-[5-(1-羟基十二烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-9,12-二羟基十二烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[11-[5-[5-(1-羟基癸烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-8,11-二羟基十一烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、3-[9-[5-[5-(1,3-二羟基十四烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-9-羟基壬烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(3)、3-[8-[5-[5-(1-羟基十四烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-2,8-二羟基辛烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(4)、阿诺西林甲(5)、annosquacin A(6)和乙酰紫玉盘素(7)。结论化合物1~4为4个未见报道的新邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物,分别命名为顺式-11-羟基鳞状辛素丙(1)、10-羟基鳞状辛素(2)、鳞状亭素戊(3)和鳞状亭素己(4)。; 马程遥李月卢佳慧汪茂林季君洋张园娇李祥陈建伟居文政; 关键词：番荔枝番荔枝内酯

一种对番荔枝内酯类药物具有增效减毒作用的纳米粒及其制备方法和应用: 本发明提供了一种对番荔枝内酯类药物具有增效减毒作用的纳米粒，属于药物制剂领域。本发明以泊洛沙姆P188、泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P124、泊洛沙姆P237和泊洛沙姆P338中的一种或多种为辅料，通过限定了辅料的种类以及...; 王向涛高艺璇周欣欣李好文敖惠郭一飞韩美华; 文献传递

番荔枝内酯(ACGs)抑制口腔鳞癌SCC15细胞增殖的机制研究: 背景:　　口腔鳞状细胞癌(OSCC)是最常见的人类恶性肿瘤之一，它约占头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)的90％以上，但其发病机理还不清楚。TCGA(The Cancer Genome Atlas)结果显示，表观遗传修饰蛋白...; 胡冰心; 关键词：口腔鳞状细胞癌番荔枝内酯细胞增殖 NOTCH1蛋白; 文献传递

一种对番荔枝内酯类药物具有增效减毒作用的纳米粒及其制备方法和应用: 本发明提供了一种对番荔枝内酯类药物具有增效减毒作用的纳米粒，属于药物制剂领域。本发明以泊洛沙姆P188、泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P124、泊洛沙姆P237和泊洛沙姆P338中的一种或多种为辅料，通过限定了辅料的种类以及...; 王向涛高艺璇周欣欣李好文敖惠郭一飞韩美华; 文献传递

番荔枝子中3个新番荔枝内酯被引量：1: 2018年; 目的:研究番荔枝子的化学成分。方法:番荔枝子乙酸乙酯提取部位经硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱与中、高压制备液相等现代技术手段分离纯化,结合核磁共振波谱、质谱、紫外光谱等解析其结构。结果:从番荔枝子的乙酸乙酯部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为:cis-solamin-B(1)、cis-D9-solamin-A(2)、cis-solamin-C(3)、laurifolin(4)、bullatin(5)、cis-uvariamicin-I(6)、squamostatin-A(7)。结论:其中,化合物1～3为新化合物,化合物4～6为首次从该植物中分离得到。; 韩锐陈勇陈建伟李月苗筠杰李祥; 关键词：番荔枝番荔枝内酯

具有抗肿瘤活性的番荔枝内酯化合物及其应用: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的新单四氢吡喃型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到一个新的单四氢吡喃型番荔枝内酯类化合物，且经过体外抗肿瘤活性...; 杨海军张宁刘美辉曾庆琪张威; 文献传递

以泊洛沙姆188为稳定剂的番荔枝内酯纳米混悬剂的制备及其体内外研究被引量：4: 2018年; 番荔枝内酯(annonaceous acetogenins,ACGs)是从番荔枝科番荔枝的种子中提取分离得到的有效部位,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤活性。但溶解度差,毒副作用大,限制了其临床应用。本研究选择泊洛沙姆(Poloshamer-188,P188)作为药物载体,用反溶剂沉淀法制备ACGs纳米混悬剂(ACGs nanosuspensions,ACGs-NSps);动态光散射测量粒径;透射电镜考察形态;高效液相考察载药量和体外药物释放,并对ACGs-NSps的放置稳定性、在不同介质中的粒径变化、溶血性、冻干复溶等进行研究;用MTT法考察纳米混悬剂对肿瘤细胞的生长抑制情况,4T1荷瘤小鼠模型考察其体内抗肿瘤效果。结果表明,ACGs-NSps呈球形,平均粒径169.4±1.25 nm,多分散指数(polydispersity index, PDI)值为0.130±0.020, zeta电位-19.8 mV,载药量为48.18%,室温放置15天粒径未见显著变化,可以用0.5%葡萄糖和2%P188为联合保护剂进行冻干, 144 h缓慢释放累积达80.82%。纳米混悬剂在各生理介质可稳定存在,不溶血,既能口服也能静脉注射给药。体外细胞毒性实验中,与ACGs溶液相比, ACGs-NSps对多种肿瘤细胞的生长抑制作用(IC_(50)值)均显著优于ACGs溶液(4T1:0.892±0.124μg·mL^(-1)和2.495±0.108μg·mL^(-1),P <0.05;HeLa:0.747±0.051μg·mL^(-1)和2.204±0.064μg·mL^(-1),P <0.01;HepG2:2.265±0.081μg·mL^(-1)和4.159±0.071μg·mL^(-1),P <0.01;MCF-7:0.473±0.024μg·mL^(-1)和1.196±0.022μg·mL^(-1), P <0.05)。体内研究表明, ACGs-NSps每天口服给药(3 mg·kg^(-1))抑瘤率(67.23%)优于同剂量油溶液的抑瘤率(53.11%),与隔天静脉注射0.5 mg·mL^(-1)ACGs-NSps的抑瘤率(70.34%)相当。纳米混悬剂的制备,有效解决了ACGs的溶解性和给药问题。P188是FDA批准的静脉注射辅料,以P188为稳定剂的ACGs纳米粒,有望成为可在临床上应用的抗肿瘤药物。; 季宇彬高艺璇徐浩张雪洁王向涛; 关键词：番荔枝内酯纳米混悬剂急性毒性

番荔枝内酯三种不同提取方法的比较: 2017年; 目的比较不同提取方法从光叶番荔枝种子中提取番荔枝总内酯的得率。方法以番荔枝总内酯及具有显著抗肿瘤活性的番荔枝内酯单体成分Squamocin提取率为考察指标,以HPLC及比色法为含量测定方法,比较不同提取方法所得总内酯及Squamocin的含量。结果醇浸渍、水浸渍醇渗漉和超临界CO_2萃取法所得总内酯在原药材中含量分别为2.28%,3.59%,17.85%,Squamocin含量分别为0.1467%,0.1307%,0.1138%。结论超临界CO_2萃取番荔枝内酯得率较溶剂提取法高,且操作简单,为较好的提取方法。; 陈映红陈宏将; 关键词：番荔枝内酯

番荔枝种子中2个新番荔枝内酯被引量：2: 2017年; 目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法利用常压硅胶柱、中压制备液相与高压制备液相色谱等现代仪器方法进行分离纯化,结合化合物的理化性质和紫外、核磁、质谱数据鉴定化合物结构。结果从番荔枝种子超临界CO2提取物中分得10个邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物,分别鉴定为3-[(13R)-13-[(2R,2'R,5R,5'R)-5'-[(1S)-1,5-二羟基壬基]八氢[2,2'-双呋喃]-5-基]13-羟基十三烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[(2R,9R)-2,9-二羟基-9-[(2R,2'R,5R,5'R)-八氢-5'-[(1S)-1-羟基十五烷基][2,2'-双呋喃]-5-基]壬基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、6-羟基-去乙酰紫玉盘辛素(3)、6-羟基-4-去氧-番荔枝太辛(4)、bullanin(5)、10-羟基-巴婆双呋内酯(6)、刺叶番荔枝素A(7)、多鳞番荔枝辛素I(8)、多鳞番荔枝辛素C(9)、番荔辛I(10)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为28-羟基-番荔枝素L和4-羟基-番荔枝素Y,化合物3~7为首次从番荔枝中分离得到。; 李月苗筠杰马程遥陈建伟李祥; 关键词：番荔枝番荔枝科

番荔枝内酯体外抑制人胃癌细胞活性研究被引量：3: 2017年; 目的探究番荔枝内酯对人胃癌细胞体外活性的影响。方法分别采用MTT实验、黏附实验和划痕实验考察番荔枝内酯对4种人胃癌细胞AGS、MKN45、BGC823和SGC7901生长活性、黏附能力和迁移能力的影响。结果番荔枝内酯抑制人胃癌细胞AGS、MKN45、BGC823和SGC7901的生长并呈剂量依赖性,其IC50值分别为5.32、6.25、5.46、4.43μg/mL;抑制人胃癌细胞黏附能力并呈剂量依赖性;抑制人胃癌细胞的迁移能力并呈剂量依赖性。结论番荔枝内酯体外可以有效抑制人胃癌细胞的活性,有望被开发成治疗胃癌的候选药物。; 叶健斌温俊杰林彦青吴丹琳胡冰心罗美群宁立军宁云山李妍; 关键词：番荔枝内酯人胃癌细胞 AGS细胞 MKN45细胞 BGC823细胞 SGC7901细胞

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