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白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK)/FMS样受体酪氨酸激酶(FLT3)的抑制剂、其药物产品及其方法
呈任意结晶形式或无定形形式的具有式(I)的白细胞介素‑1受体相关激酶(IRAK)/FMS样受体酪氨酸激酶(FLT3)抑制剂,其药学上可接受的盐、酯、前药、复合物、溶剂化物、水合物或异构体。式(I)中,X、X<Sub>1<...
彭作中武怡舟贾继林雷永华徐明董珂珂马友飞刘浏王利莎胡佳琪杨民民王琳荣亮
共济失调毛细血管扩张基因突变和Rad3相关激酶抑制剂的研究进展
2024年
共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶是DNA修复的关键激酶,对基因组稳定以及肿瘤的发生、发展和治疗都至关重要。抑制共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶可触发细胞周期阻滞,从而抑制由共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶介导的修复途径,高效杀死肿瘤细胞。因此开发共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶抑制剂是治疗具有DNA修复缺陷癌症的热点之一。本文主要综述了共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶与DNA突变所致癌症的关联,并重点介绍了小分子共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶抑制剂的研究进展,为后续基于共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白激酶的抗肿瘤药物研究提供了有益指导。
刘亚玲赵东朱艳丽侯云雷王绍宁
关键词:抑制剂癌症
一种百合细胞壁相关激酶LrWAK8基因及其应用
本发明公开了一种百合细胞壁相关激酶LrWAK8基因及其应用,所述LrWAK8基因的核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示。将LrWAK8基因在拟南芥、烟草和百合中过表达后,通过病原菌接种实验发现,过表达LrWAK8使转基...
符勇耀冉怡焦丽焦永新宋莹莹姜思佳
一类白介素-1受体相关激酶的双功能嵌合体杂环化合物及其制备方法和用途
本发明涉及一种白介素‑1受体相关激酶4(IRAK4)的双功能嵌合体杂环化合物、其制备方法及其用途。本发明设如式(I)所示的化合物或其立体异构体、光学异构体、药用盐、前药、溶剂合物、氘代化物结构新颖,通过招募IRAK4到泛...
张璠赵传武张朝再柴晓玲张雪娇郭文敏张安琪张佳楠杨金路董胜昆
原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂的药物制剂
本发明披露了具有原肌球蛋白相关激酶抑制剂(“Trk抑制剂”)的药物制剂。所述药物制剂包含在微晶混悬液制剂中呈其一水合物形式以及在延长释放制剂中的3‑(3‑甲氧基‑4‑((4‑甲氧基苄基)氧基)苄基)‑6‑(1‑甲基‑1H...
H·利伯曼D·杨C·M·菲尔布鲁克M·桑托斯C·霍
白介素-1受体相关激酶的双官能降解物及其治疗用途
本公开提供了通过泛素蛋白酶体途径作为IRAK4降解物的双官能化合物,以及用于治疗由IRAK4调节的疾病的方法。
W·帕尔默J·吴J·李K·奥兹博亚T·凯恩
亚甲蓝通过脑源性神经营养因子/原肌球蛋白相关激酶B通路减轻脑缺血再灌注大鼠的认知功能障碍
2024年
目的研究亚甲蓝(MB)在缺血再灌注引起的认知功能障碍治疗中的作用及机制。方法2021年1月至2022年10月,以大脑中动脉栓塞(MCAO)大鼠为实验对象,MCAO术后立即腹腔注射亚甲蓝(10 mg/kg),运用改良大鼠神经功能缺损评分(mNSS)评估大鼠的神经损伤程度,水迷宫试验评估大鼠的认知能力,尼氏染色观测海马CA1区神经元结构,脱氧核糖核苷酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)检测细胞凋亡情况,蛋白质印迹法检测脑源性神经营养因子(BDNF)/原肌球蛋白相关激酶B(TrkB)蛋白表达水平。结果与缺血再灌注组相比,缺血再灌注后给予亚甲蓝的大鼠mNSS评分显著降低[24 h:(4.63±0.74)分;72 h:(3.5±1.07)分],认知能力显著提升[水迷宫潜伏期(14.58±2.90)s,穿越平台次数(7.25±1.67)次],梗死体积显著减少[(30.54±5.11)mm^(3)],海马CA1区神经元结构损伤减轻,神经元凋亡数量显著下降[(6.12±2.03)个],BDNF/TrkB蛋白表达量显著增加(BDNF:0.53±0.01;TrkB:0.65±0.08)。结论亚甲蓝可减轻脑缺血再灌注大鼠的认知功能障碍,且可能系通过BDNF/TrkB通路发挥了作用。
王伟黄永黄永覃国庆李红波蔡爱群
关键词:亚甲蓝再灌注损伤
周期蛋白和周期蛋白依赖性激酶相关激酶抑制剂在细胞周期进程中的调控机制研究进展被引量:7
2023年
在细胞发育过程中,细胞周期起着至关重要的作用。细胞周期进程主要受细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin dependent kinase,CDK)、周期蛋白和内源性CDK抑制剂(cyclin-dependent kinase inhibitors,CKI)调控。其中,CDK是主要的细胞周期调节因子,可与周期蛋白结合形成周期蛋白-CDK复合物,从而使数百种底物磷酸化,调控分裂间期和有丝分裂进程。各类细胞周期蛋白的活性异常,可引起不受控制的癌细胞增殖,导致癌症的发生与发展。因此,了解CDK的活性变化情况、周期蛋白-CDK的组装以及CKI的作用,将有助于了解细胞周期进程中潜在的调控过程,为癌症与疾病的治疗和CKI治疗药物的研发提供基础。本文关注了CDK激活和灭活的关键事件,并总结了周期蛋白-CDK在特定时期及位置的调控过程,以及相关CKI治疗药物在癌症及疾病中的研究进展,最后简单阐述了细胞周期进程研究面临的问题和存在的挑战,以期为后续细胞周期进程的深入研究提供参考和思路。
潘剑锋尚方正马荣戎友俊张燕军
关键词:周期蛋白依赖性激酶周期蛋白细胞周期
胶质瘤激酶基因共表达网络的构建及其鉴定的免疫相关激酶基因HCK对肿瘤相关巨噬细胞的调控
目的:胶质瘤是成人最常见的原发恶性脑肿瘤,其中WHO IV级胶质瘤恶性程度最高,胶质母细胞瘤(Glioblastoma,GBM)5年生存率约为5%,其中IDH基因野生型的亚型预后明显低于IDH突变型。造血细胞激酶(hem...
罗叔岩
关键词:THP-1肿瘤相关巨噬细胞STAT3
牛痘病毒相关激酶1(VRK1)促进宫颈癌发生发展的分子机制研究
【目的】通过对癌症基因组图谱(The Cancer Genome Atlas,TCGA)中宫颈癌数据进行挖掘并分析寻找差异表达基因,从中筛选出牛痘病毒相关激酶1(VRK1),发现VRK1在宫颈癌组织中相较正常宫颈组织呈显...
江晓霞
关键词:宫颈癌增殖细胞周期

相关作者

江汕
作品数:91被引量:323H指数:10
供职机构:南方医科大学南方医院
研究主题:组织工程骨 骨修复 血管化 骨缺损 大段骨缺损
张乾勇
作品数:272被引量:732H指数:14
供职机构:第三军医大学
研究主题:视黄酸 HL-60细胞 乳腺癌 洛伐他汀 锌
王真
作品数:97被引量:191H指数:9
供职机构:中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
研究主题:红景天苷 力达霉素 衰老 红景天 分子机制
朱俊东
作品数:288被引量:886H指数:13
供职机构:第三军医大学
研究主题:三羟异黄酮 乳腺癌 二氢杨梅素 大豆异黄酮 学龄前儿童
糜漫天
作品数:778被引量:2,109H指数:18
供职机构:第三军医大学
研究主题:牛磺酸 乳腺癌 视黄酸 HL-60细胞 二氢杨梅素