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作为神经肽y受体调节剂的环状肽酪氨酸酪氨酸化合物: 本发明涉及作为神经肽y受体调节剂的环状肽酪氨酸酪氨酸化合物。具体而言，本发明包括式I的化合物，<Image file="DDA0004706247620000011.GIF" he="244" imgContent="d...; M.马希尔拉格R.J.帕奇张瑞M.A.凯斯M.沃尔章越梅

作为神经肽y受体调节剂的环状肽酪氨酸酪氨酸化合物: 本发明包括式I的化合物，<Image file="DDA0002041790940000011.GIF" he="244" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="no"...; M.马希尔拉格R.J.帕奇张瑞M.A.凯斯M.沃尔章越梅

草鱼神经肽Y受体对神经肽Y的响应机制及信号通路探究: 2023年; 为探究草鱼(Ctenopharyngodon idellus)神经肽Y(neuropeptide Y,NPY)与神经肽Y受体(NPY receptor,YR)的相互作用及信号传递机制,对草鱼YR的基因结构、组织表达和细胞信号传导途径进行分析。结果显示,在草鱼基因组中获取了7个YR基因的序列,分别为Y1R、Y2R、Y2-2R、Y4R、Y7R、Y8Ra和Y8Rb。对草鱼YR进行同源性分析,发现7个YR编码的氨基酸序列在硬骨鱼类中高度保守。组织表达结果显示,草鱼YR主要在中枢组织表达,但也可以位于外周组织,包括眼睛、鳃和肠道。NPY可以激活人胚胎肾细胞(HEK293t)中Y2R、Y4R和Y8Rb的表达,Y2R与cAMP/PKA信号通路偶联;Y4R与MAPK/ERK信号通路偶联;而Y8Rb可激活cAMP/PKA和MAPK/ERK 2条信号通路。脑室注射NPY可引起Y1R、Y2R、Y4R和Y8Rb表达量显著升高。研究结果表明,草鱼Y2R、Y4R和Y8Rb具有功能性,能够有效传递信号,NPY的作用很可能由这些受体介导。; 蓝洁梁旭方张焱鹏翟丽娟万功伟; 关键词：草鱼神经肽Y受体信号通路

作为神经肽Y受体的调节剂的抗体-偶联的环状肽酪氨酸酪氨酸化合物: 本发明包括缀合物，所述缀合物包含缀合到环状PYY肽上的单克隆抗体。本发明还涉及药物组合物及其使用方法。新型缀合物可用于预防、治疗或改善本文所公开的疾病和障碍。; M.马希尔拉格R.J.帕奇张瑞M.A.凯斯S.M.朗瓦拉J.N.里奥纳德R.C.卡马乔M.J.亨特K.E.达奎诺W.爱德华兹R.V.斯万森W.简章越梅M.沃尔E.齐; 文献传递

作为神经肽y受体调节剂的环状肽酪氨酸酪氨酸化合物: 本发明包括式I的化合物，<Image file="DDA0002041790940000011.GIF" he="171" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="no"...; M.马希尔拉格R.J.帕奇张瑞M.A.凯斯M.沃尔章越梅; 文献传递

神经肽Y受体系统参与痛觉调制的研究进展被引量：4: 2018年; 神经肽Y受体系统是由神经肽Y (NPY)及其哺乳动物体内特异性受体组成的受体-配体系统,广泛参与哺乳动物内痛觉调制,以Y1受体(Y1R)和Y2受体(Y2R)两类亚型为代表。此类受体属G蛋白偶联受体,参与神经元膜信号转导,在中枢神经系统痛觉相关区域广泛分布,不同受体在颅内和脊髓水平分布具有特异性。NPY通过与Y1R和Y2R结合,维持痛觉传递过程的稳态。其中,脊髓水平结合Y1R可发挥镇痛效用,结合Y2R通常可发挥促痛作用。颅内调制功能则与特定区域核团功能有关。; 赵舒煊张东亮沈伟冯晓飞刘正袁文华周海宇; 关键词：受体痛觉调制

靶向神经肽受体显像在癌症诊治中的价值：蛙皮素受体、神经降压素受体及神经肽Y受体展望: 2017年; 神经调节肽受体在某些肿瘤中呈高表达。选择放射性核素标记多肽，能与这些神经调节肽受体高亲和、高特异性结合，且表现出优良的药理学和药代动力学特性，适合于显像和靶向治疗。在这些多肽中，放射性标记的生长抑素类似物可以靶向多种神经肽受体，因此可能是最佳的特异性靶向显像及治疗药物。该综述重点阐述在肿瘤核医学领域颇具潜力的3种神经肽受体系统（蛙皮素、神经降压素和神经肽Y）的生理、病理学作用，以及在正常和肿瘤组织（重点强调乳腺癌、前列腺癌和肺癌）中的分布差异；同时重点列出选择性靶向上述3种神经受体的放射性标记类似物的进展。; 张艾米黄钢; 关键词：癌症受体神经降压素

盆腔脏器脱垂患者主韧带和宫骶韧带组织中神经肽Y、神经肽Y受体的表达变化及意义被引量：2: 2017年; 目的探讨神经肽Y及其受体在盆腔脏器脱垂患者主韧带和宫骶韧带组织中的表达变化,并探讨其临床意义。方法盆腔脏器脱垂患者50例,按盆腔脏器脱垂定量评估体系(POP-Q)对盆腔脏器脱垂分度:Ⅰ度6例,Ⅱ度20例,Ⅲ度14例,Ⅳ度10例。将Ⅰ、Ⅱ度作为脱垂1组,Ⅲ、Ⅳ度作为脱垂2组。同期选择宫颈癌患者30例作为对照组,均无盆腔脏器脱垂。均于术中切除主韧带和宫骶韧带组织标本。采用免疫组化法检测组织标本中神经肽Y蛋白的表达,RT-PCR法检测Y1受体、Y2受体mRNA的表达。结果脱垂1、2组主韧带与宫骶韧带组织中神经肽Y蛋白阳性表达率低于对照组(χ2主韧带分别为4.710、26.087,χ2宫骶韧带分别为7.012、21.941,P均<0.05),脱垂2组低于脱垂1组(χ2主韧带=5.984,χ2宫骶韧带=7.232,P<0.05)。脱垂1组主韧带、宫骶韧带组织中Y1受体mRNA表达与对照组比较,P均>0.05;脱垂2组主韧带、宫骶韧带组织中Y1受体mRNA表达高于对照组(P均<0.05);脱垂2组主韧带组织中Y1受体mRNA表达高于脱垂1组(P<0.05)。脱垂1、2组宫骶韧带组织中Y2受体mRNA表达比较,P>0.05。脱垂1、2组主韧带与宫骶韧带组织中Y2受体mRNA表达有升高趋势,但与对照组比较差异无统计学意义(P均>0.05),脱垂1、2组之间比较,P>0.05。同组主韧带与宫骶韧带组织中Y1受体、Y2受体mRNA表达比较,P均>0.05。主韧带组织中Y1受体mRNA表达与Y2受体mRNA表达呈正相关(r=0.479,P<0.05),宫骶韧带组织中Y1受体mRNA表达与Y2受体mRNA表达无相关性(r=0.173,P>0.05)。结论盆腔脏器脱垂患者主韧带和宫骶韧带组织中神经肽Y呈低表达,其Y1受体呈高表达,主韧带组织中Y1与Y2受体mRNA表达呈正相关;神经肽Y及其受体的表达变化与盆腔脏器脱垂程度有关。; 陈霞詹安娜蒋丽萍; 关键词：盆腔脏器脱垂神经肽Y受体主韧带

神经肽Y受体亚型在压力超负荷大鼠心肌中的动态表达: 2017年; 目的观察神经肽Y受体亚型Y_1、Y_2、Y_5在压力超负荷大鼠心肌中的动态表达变化。方法手术组采用腹主动脉部分缩窄法建立压力超负荷的动物模型,对照组为假手术组,每组6只老鼠,每组再分2、7、14 d三个时间点动态观察Wistar大鼠。无创鼠尾测血压;测全心质量/体质量的比值;苏木素伊红(HE)染色测心肌细胞横截面积;实时定量聚合酶链反应(quantitative real-time polymerase chain reaction,QTPCR)法检测Y_1、Y_2、Y_5m RNA表达;采用蛋白印迹法检测Y_1、Y_2、Y_5受体蛋白含量。结果手术组术后2、7、14 d血压进行性升高,与对照组各时间点比较,收缩压显著升高,差异有统计学意义(P<0.05);手术组全心质量/体质量的比值于术后14 d升高,心肌细胞横截面积的变化与全心质量/体质量的比值一致。手术组心肌Y_1、Y_2及Y_5 mRNA和蛋白的表达一致,与各时间点对照组比较,术后2、7 d心肌Y_1、Y_2及Y_5 mRNA和蛋白的表达上调,至14 d下降。结论压力超负荷模型建立成功,手术组术后2、7 d处于压力超负荷早期阶段,14 d进入压力超负荷心肌肥大代偿阶段;神经肽Y受体亚型Y_1、Y_2和Y_5在压力超负荷大鼠心肌中的表达呈动态过程,在早期上调,心肌肥大的代偿期下降。; 陈爱兰林峰丞潘秀娣何志裕王慧勇许玲玲范婷婷; 关键词：心肌

自发性癫痫大鼠脑内神经肽Y受体Y2R和Y5R的表达及分布: 2015年; 目的研究自发性癫痫大鼠(tremor rat,TRM)海马和颞叶皮质中神经肽Y(neuropeptide Y,NPY)Y2和Y5受体(Y2R和Y5R)的表达和分布。方法以TRM大鼠作为癫痫组,正常Wistar大鼠作为对照组,每组7只,以RT-PCR法检测Y2R和Y5R mRNA水平表达,Western Blot法检测其蛋白水平表达,免疫荧光法分析癫痫组和对照组大鼠海马CA1、CA3和齿状回(DG)区以及颞叶皮质中Y2R与Y5R的分布和定位。结果RT-PCR和Western Blot结果显示,与对照组大鼠相比较,癫痫组海马和颞叶皮质中Y2R mRNA相对表达水平(相对灰度值为海马:0.75±0.06 vs.0.51±0.07;颞叶皮质:0.70±0.05 vs.0.55±0.03)及蛋白相对表达水平(相对灰度值为海马:0.79±0.08 vs.0.42±0.05;颞叶皮质:0.72±0.05 vs.0.51±0.07)均显著上调(均P<0.01),Y5R mRNA(相对灰度值为海马:0.52±0.10 vs.0.54±0.06;颞叶皮质:0.46±0.03 vs.0.42±0.04)及蛋白(相对灰度值为海马:0.28±0.06 vs.0.27±0.03;颞叶皮质:0.31±0.05 vs.0.27±0.07)表达均没有明显变化(均P>0.05)。免疫荧光分析发现Y2R与Y5R在癫痫组大鼠海马CA1、CA3区神经元和DG区颗粒细胞以及颞叶皮质神经元中分布广泛且主要定位在细胞膜上。结论在TRM中Y2R表达在海马和颞叶皮质中均表达上调,但是Y5R的表达没有明显改变。; 徐晓雪郭凤王千慧杨军赵久晗张朝东蔡际群; 关键词：癫痫自发性癫痫大鼠

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