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组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物及其制备方法和应用: 本发明属于生物医药技术领域，涉及组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物，具体涉及式(P—L—D(Ⅰ))结构的组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物或其衍生物(包括其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药...; 李英霞黄洵耿美玉唱祺雷新胜杨红王玉杰施琼宇

组蛋白乙酰转移酶抑制剂在制备改善肝脏脂肪变性的药物中的应用: 本发明公开了组蛋白乙酰转移酶抑制剂在制备改善肝脏脂肪变性的药物中的应用。选择性抑制Gcn5对组蛋白H3乙酰化的组蛋白乙酰基转移酶抑制剂在制备治疗和/或预防肝脏脂肪变性所致疾病的药物中的应用。所述的选择性抑制Gcn5对组蛋...; 郑祖国王勇丹萧海涛金晶李萍

包括组蛋白乙酰转移酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的组合物及其用途: 提供了包括黄体生成素、促卵泡激素和至少一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的细胞培养基。还提供了体外成熟人类卵母细胞、确定体外成熟适宜性的方法，以及包括培养基、黄体生成素、促卵泡激素和至少一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂...; M·克卢特斯坦P·瓦瑟祖格帕什

灰葡萄孢组蛋白乙酰转移酶BcGCN5的功能被引量：1: 2024年; 【背景】组蛋白乙酰转移酶general control nonderepressible-5(GCN5)作为一种重要的表观遗传修饰因子,参与调控真核生物的多种生命活动。目前,关于灰葡萄孢(Botrytis cinerea)组蛋白乙酰转移酶GCN5的功能与机制研究尚未见报道。【目的】明确灰葡萄孢组蛋白乙酰转移酶GCN5的编码基因BcGCN5在病菌生长发育和致病过程中的功能,为进一步阐明组蛋白乙酰化修饰在病原菌生长发育及致病过程中的功能与调控机制奠定基础。【方法】利用基因敲除技术构建了灰葡萄孢BcGCN5基因的敲除突变体ΔBcGCN5;以野生型菌株B05.10为对照,对突变体ΔBcGCN5的表型和致病力进行分析。【结果】灰葡萄孢BcGCN5基因的敲除突变体ΔBcGCN5的生长速率明显减慢,菌核数量较少,分生孢子数量显著降低,对番茄果实和烟草叶片的致病力减弱,产酸能力降低。【结论】灰葡萄孢组蛋白乙酰转移酶BcGCN5正调控病菌的生长、发育和致病过程。; 张强李白刘晓颖藏金萍曹宏哲张康邢继红董金皋; 关键词：灰葡萄孢组蛋白乙酰转移酶生长发育致病力

组蛋白乙酰转移酶小分子抑制剂及其制备方法和用途: 本发明属药物化学技术领域，涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的芳基羧酸类化合物、具药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子或它们的混合物，其制备方法和作为组蛋白乙酰化抑制剂的用途。具...; 李英霞耿美玉黄荀熊樱

新型组蛋白乙酰转移酶p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用: 本发明公开了一种p300溴结构域抑制剂及其衍生物其具有如下式Ⅰ所示的结构：<Image file="DDA0004221954240000011.GIF" he="471" imgContent="drawing" im...; 李英霞耿美玉黄洵陈宗龙雷新胜杨红王玉杰施琼宇

组蛋白乙酰转移酶Tip60降表达的肺腺癌细胞侵袭迁移能力变化及其机制: 2024年; 目的观察组蛋白乙酰转移酶Tip60降表达的肺腺癌细胞侵袭迁移能力变化并探讨其机制。方法肺腺癌细胞系A549分为Tip60降表达组、降表达阴性对照组及对照组,Tip60降表达组、降表达阴性对照组分别转染Tip60干扰siRNA及阴性对照siRNA,对照组不进行转染。采用Western blotting法检测细胞SETDB1蛋白,实时荧光定量PCR法检测细胞SETDB1 mRNA。采用CCK-8法观察细胞增殖能力,Transwell小室实验观察细胞侵袭能力,划痕修复实验观察细胞迁移能力。使用Cistrome DB数据库的UCSC Browser功能搜索发现肺腺癌细胞A549中SETDB1启动子区H3组蛋白第9位赖氨酸(H3K9)和第27位赖氨酸(H3K27)残基存在明显富集峰,采用染色质免疫沉淀检测细胞SETDB1基因启动子区H3组蛋白H3K9、H3K27的乙酰化水平。结果Tip60降表达组SETDB1蛋白及mRNA表达均小于对照组、降表达阴性对照组(P均<0.05)。培养24、48、72 h时,Tip60降表达组细胞增殖能力均小于对照组、降表达阴性对照组;Tip60降表达组侵袭细胞数少于对照组、降表达阴性对照组;培养24、48 h时Tip60降表达组划痕愈合率均小于对照组、降表达阴性对照组(P均<0.05)。Tip60降表达组SETDB1启动子区组蛋白H3K9及H3K27乙酰化水平均小于对照组、降表达阴性对照组(P均<0.05)。结论Tip60降表达可抑制肺腺癌细胞的侵袭迁移能力,其机制可能与调控SETDB1启动子区H3组蛋白乙酰化水平有关。; 彭禹桥孙光蕊赵宝山黄景涛杨悦梁宗英; 关键词：组蛋白乙酰转移酶肺腺癌细胞侵袭细胞迁移乙酰化修饰

组蛋白去乙酰化酶与组蛋白乙酰转移酶及其抑制剂抗血吸虫作用研究进展: 2024年; 血吸虫病是一种被忽视的人兽共患寄生虫病。目前,吡喹酮是治疗血吸虫病的首选药物,也是治疗日本血吸虫病的唯一有效药物。自20世纪70年代问世以来,吡喹酮已在大规模血吸虫病化疗中应用了40余年,长期大规模使用导致部分地区血吸虫对其产生了抗性,因此迫切需要研发新型抗血吸虫药物作为候选替代药物。近期研究表明,组蛋白去乙酰化酶和组蛋白乙酰转移酶在血吸虫的生长发育以及繁殖等阶段中均起关键作用,被认为是治疗血吸虫病的潜在药物靶点。本文总结了组蛋白去乙酰化酶抑制剂与组蛋白乙酰转移酶抑制剂在抗血吸虫药物研究中的最新进展,以期为抗血吸虫新药的研发提供参考。; 王宇昕许静夏超明; 关键词：血吸虫病组蛋白去乙酰化酶抑制剂

组蛋白乙酰转移酶P300和去乙酰化酶SIRT2在乳腺浸润性导管癌中的表达: 2024年; 目的探讨乳腺浸润性导管癌中组蛋白乙酰转移酶P300(P300)和去乙酰化酶SIRT2(SIRT2)的表达及其与临床病理特征的关系。方法选取385例乳腺浸润性导管癌组织为病例组,36例癌旁组织为对照组,制成组织芯片,采用免疫组化En Vision二步法检测两组中P300和SIRT2的蛋白表达水平并比较其表达差异;分析病例组中P300和SIRT2蛋白水平与患者临床病理特征的关系,采用Spearman法分析乳腺癌患者中P300和SIRT2蛋白的相关性;采用Kaplan-Meier和Log rank test统计学方法分析P300和SIRT2蛋白与乳腺癌患者预后的关系。结果病例组P300蛋白低表达率高于对照组、SIRT2蛋白低表达率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);乳腺癌组织中,P300蛋白在肿瘤最大径>5 cm的低表达率高于≤5 cm、在TNM分期Ⅲ~Ⅳ期的低表达率高于Ⅰ~Ⅱ期、在有淋巴结转移的低表达率高于无淋巴结转移、在Ki67高表达的低表达率高于Ki67低表达、在LuminalB型中的低表达率高于三阴性乳腺癌(TNBC),差异有统计学意义(P<0.05);SIRT2蛋白在组织学分级3级中的低表达率低于1~2级、在肿瘤最大径>5 cm的低表达率高于≤5 cm、在Ki67高表达的低表达率低于Ki67低表达、在LuminalA型和LuminalB型中的低表达率低于HER2阳性型和TNBC,差异有统计学意义(P<0.05);P300和SIRT2蛋白的表达呈负相关(r=-1.77,P<0.001);P300蛋白低表达比高表达总体无病生存率低(P=0.046)。结论 P300和SIRT2蛋白可能与乳腺浸润性导管癌的发生、发展相关,P300蛋白低表达可能提示乳腺浸润性导管癌患者预后较差。; 段彦林金柔梅思思田世维黄玉鑫徐澍; 关键词：病理特征组蛋白乙酰化

嗜热四膜虫组蛋白乙酰转移酶Hat1和Elp3的功能分析: 赵敏

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