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霉酚酸衍生物的合成及其细胞毒活性研究
2025年
目的对内生真菌Penicillium sp.GZWMJZ-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。
张铭申王永吴耽王立平朱伟明
关键词:霉酚酸衍生物细胞毒活性
蛇含委陵菜的三萜类成分及其细胞毒活性研究
2025年
为研究蛇含委陵菜(Potentilla kleiniana)的化学成分及其肿瘤细胞毒活性,该研究采用D-101大孔树脂、硅胶、ODS、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20等柱层析方法对蛇含委陵菜60%乙醇提取物进行分离纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并运用MTT法测试各化合物对人宫颈癌细胞株Hela的细胞毒活性。结果表明:(1)从蛇含委陵菜中分离鉴定了15个三萜类化合物,分别为乌苏酸(1)、3β-O-乙酰基坡模醇酸(2)、2-氧代坡模醇酸(3)、坡模醇酸(4)、覆盆子酸(5)、野椿酸(6)、委陵菜酸(7)、2α-羟基乌苏酸(8)、野蔷薇苷(9)、积雪草苷A(10)、常春藤皂苷元(11)、山楂酸(12)、阿江榄仁酸(13)、甘草次酸(14)、甘草酸(15),其中化合物10、11、13-15为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物2-5、9、12为首次从蛇含委陵菜中分离得到。(2)细胞毒活性试验结果显示,化合物1、2、4、6、12对人宫颈癌细胞株Hela具有一定的抑制作用,其半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))分别为(34.14±1.04)、(86.43±2.01)、(14.05±0.91)、(34.45±1.67)、(28.76±2.18)μmol·L^(-1)。该研究结果进一步丰富了蛇含委陵菜的化学成分,为抗宫颈癌药物的研发提供了科学依据。
张宝张宝陈婷婷李丽李丽刘佳李勇军刘佳
关键词:蔷薇科化学成分三萜细胞毒
壮药水龙的苯丙素和黄酮类成分及其细胞毒活性研究
2025年
为探究壮药水龙(Ludwigia adscendens)的化学成分及其细胞毒活性,该研究采用硅胶、SephadexLH-20、C18中低压和半制备高效液相色谱方法对水龙的化学成分进行分离,通过理化性质以及MS、NMR等波谱方法鉴定化合物结构,并运用MTS法检测单体化合物对5种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明:(1)从水龙中分离鉴定15个化合物,包括9个苯丙素类化合物和6个黄酮类化合物,分别为九里香内酯(1)、sibirinol(2)、飞龙掌血酮内酯(3)、飞龙掌血内酯(4)、galgravin(5)、saurufurin C(6)、风藤奎醇(7)、山蒟素C(8)、denudatin B(9)、杨梅苷(10)、desmanthine-2(11)、山奈酚(12)、苜蓿素(13)、杨梅素(14)、3,4′-dimethoxy-5,7,3′-trihydroxyflavone(15),化合物1-9、11、13-15为首次从丁香蓼属植物中分离得到。(2)化合物6对人白血病HL-60、非小细胞肺癌A549、肝癌SMMC-7721、乳腺癌MDA-MB-231和结肠癌SW480有抑制作用,IC50值分别为14.40、27.35、12.19、31.67、33.53μmol·L^(-1);化合物11、12、15对人肝癌SMMC-7721有抑制作用,IC50值分别为31.61、30.71、9.17μmol·L^(-1)。该研究结果丰富了丁香蓼属植物的化学成分,为深入开展水龙抗肿瘤活性研究提供了参考。
李金玲廖广凤玉其方谢达晶陈连张进燕卢汝梅
关键词:水龙苯丙素类黄酮类
离舌橐吾花和种子中倍半萜类化学成分及其细胞毒活性研究
2025年
目的研究离舌橐吾Ligularia veitchiana花和种子中的倍半萜类化学成分及其细胞毒活性。方法综合运用正、反相硅胶柱色谱、薄层制备色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及高效液相色谱等多种色谱技术对离舌橐吾花和种子中倍半萜类化学成分进行分离纯化,采用现代波谱学技术鉴定单体化合物的结构;采用MTT法对单体化合物进行体外细胞毒活性评价。结果从离舌橐吾花和种子中分离得到了14个倍半萜类化合物,分别鉴定为10β-氢-8α,12-环二氧艾里莫酚-7(11)-烯-8β-醇(1)、8β-羟基艾里莫酚-7(11)-烯-12,8α-内酯(2)、艾里莫酚-7(11),9-二烯-8-酮(3)、isopetasol(4)、neopetasane(5)、6,9-二烯-8-羰基艾里莫酚-12-去甲基-11-酮(6)、1β-羟基艾里莫酚-7(11),9(10)-二烯-8-酮(7)、11-羟基艾里莫酚-6(7),9(10)-二烯-8-酮(8)、rel-[(4S,5S)-1β,11-二羟基艾里莫酚-6,9-二烯-8-酮](9)、phacadinane E(10)、platyphyllide(11)、liguhodgsonal(12)、ligudentatin A(13)、7-methoxylplatyphyllide(14);体外细胞毒活性评价结果表明,化合物1对人胃癌HCG-27细胞、人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值分别为(13.46±1.93)、(14.79±1.45)µg/mL;化合物12对HepG2细胞的IC_(50)值为(28.65±2.08)µg/mL。结论化合物1、4~10和14均为首次从该植物中分离得到;化合物10为首次从橐吾属植物中分离得到。化合物1对HCG-27细胞、HepG2细胞具有较显著的细胞毒活性
赵增彩徐云磊李鑫源王思瑶邹坤王慧
关键词:细胞毒活性
桑叶中山柰酚的分离鉴定及细胞毒活性研究
2025年
桑叶乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位经硅胶柱层析和中压制备色谱得到一淡黄色粉末,经^(1)H-NMR和^(13)C-NMR数据分析,确定其化学结构为山柰酚。利用MTT法检测其对小鼠乳腺癌细胞株4T-1、人口腔表皮癌细胞株KB、小鼠肺癌细胞株LLC和人大细胞肺癌细胞株NCl-H1299的细胞毒活性。结果表明,山柰酚作用于4T-1和LLC细胞48 h的IC_(50)值分别是(15.65±0.66)μg/mL和(22.54±1.09)μg/mL;山柰酚作用于KB和NCI-H1299细胞48 h的IC_(50)值分别是(47.26±3.25)μg/mL和(39.20±5.75)μg/mL。山柰酚对4T-1和LLC两种瘤株有较强抑制作用,对KB和NCl-H1299细胞增殖抑制作用较弱。山柰酚为桑叶抗肿瘤活性成分之一。
郑建洪郑建洪李鹏
关键词:山柰酚桑叶抗肿瘤体外黄酮
毛草龙化学成分及其细胞毒活性研究被引量:2
2024年
为探究毛草龙(Ludwigia octovalvis)中的活性成分,该研究采用硅胶、Sephadex LH-20、C_(18)中低压和半制备液相等色谱方法对毛草龙的80%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法检测单体化合物对5种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明:(1)从毛草龙中分离得到20个化合物,分别鉴定为(-)-南烛木树脂酚(1)、8,8′-bisdihydrosiringenin(2)、5-甲氧基-(-)-异落叶松脂素(3)、(-)-isolariciresinol(4)、3,4′-二甲氧基鞣花酸(5)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(6)、1,3,6-tri-O-galloyl-β-glucospyranose(7)、柯里拉京(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)、terminaliate A(11)、丁香酸(12)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(13)、木犀草素(14)、山柰酚(15)、5,8-dihydroxy-7-methoxyflavone(16)、川陈皮素(17)、桔皮素(18)、α-托可醌(19)、5-O-(E)-p-coumaroyl quinic acid ethyl ester(20)。其中,化合物1-5、7、8、11、13、16-20为首次从该属植物中分离得到,化合物6、9、10、12、15为首次从该植物中分离得到。(2)化合物19对白血病HL-60细胞显示细胞毒活性,IC_(50)为10.31μmol·L^(-1);化合物6-8、19对非小细胞肺癌细胞A549显示细胞毒活性,IC_(50)分别为25.82、42.05、36.94、17.54μmol·L^(-1);化合物6、7、11、14、19对肝癌SMMC-7721显示细胞毒活性,IC_(50)分别为24.24、26.35、26.51、33.34、20.44μmol·L^(-1);化合物6和化合物19对乳腺癌MDA-MB-231显示细胞毒活性,IC_(50)分别为34.91、21.13μmol·L^(-1);化合物6、7、19对结肠癌SW480显示细胞毒活性,IC_(50)分别为36.03、39.97、5.52μmol·L^(-1)。该研究结果丰富了毛草龙的化学成分,为毛草龙抗肿瘤活性研究奠定了基础。
曾雨娴廖广凤李金玲李敏李兵朱小勇卢汝梅
关键词:壮药细胞毒活性
宽药青藤化学成分及其细胞毒活性研究
2024年
目的研究民族药用植物宽药青藤的化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相、反相硅胶,Sephadex LH-20凝胶等分离材料以及高效液相色谱法对宽药青藤乙酸乙酯层提取物的化学成分进行分离,通过核磁共振、质谱等光谱数据和物理化学性质鉴定化合物结构,并对分离得到的化合物进行细胞毒活性测试。结果从宽药青藤中共分离得到14个化合物,分别为actinodaphnine(1)、norisoboldine(2)、芒籽香碱(3)、pityriacitrin(4)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(5)、(+)-丁香脂素(6)、(+)-松脂素(7)、臭矢菜素A(8)、豆甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(9)、甘草素(10)、莨菪亭(11)、异嗪皮啶(12)、大黄素甲醚(13)和大黄酚(14);四唑盐(MTT)比色法结果显示,所测试的10个化合物对MGC-803、T-47D及T-24细胞增殖无明显抑制作用。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物11~13为首次从该属植物中得到。
徐娟娟黄小芳谭钦刚
关键词:莲叶桐科细胞毒活性
蒙药藜芦的化学成分及其细胞毒活性研究
2024年
目的 研究蒙药藜芦(Veratrum nigrum L.)的化学成分及其细胞毒活性,为阐明蒙药藜芦的药效物质基础提供依据。方法 采用硅胶柱色谱、反相制备高效液相等方法,对蒙药藜芦的醇提取物进行分离纯化,根据其理化性质及波谱技术(1D、2D-NMR、HRMS)对分离的化合物进行结构鉴定;采用CCK-8法测定单体化合物对3种癌细胞系,包括人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人肺癌细胞系(A549)、人结直肠腺癌细胞系(HCT-15)的细胞毒活性。结果 从藜芦的三氯甲烷及乙酸乙酯萃取层分离得到7种化合物,分别为:藜芦定(1)、1α,3β-dihydroxy-5α-jervanin-12-en-11-one(2)、贝母素甲(3)、贝母素乙(4)、西贝碱(5)、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(6)、异东莨菪素(7)。细胞毒活性检测结果表明化合物2对HCT-15细胞系有显著的细胞毒活性,化合物4对MCF-7细胞系有中等的细胞毒活性。结论 化合物1首次从内蒙古产藜芦中分离得到,化合物3~6为藜芦属内首次分离得到,化合物2和化合物7首次从该种植物中分离得到;化合物2、4对MCF-7、HCT-15两种细胞系分别具有不同程度的细胞毒活性
薛晓聪康敏张屏程杰包保全
关键词:蒙药材藜芦化学成分细胞毒活性
人参二醇衍生物的合成及其细胞毒活性研究
2024年
目的 制备细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法 利用生物电子等排原理制备3位氨基-人参二醇,再合成人参二醇3位氨基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其他类型的人参二醇衍生物18个,其中有12个化合物未见文献报道,其结构均经过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、质谱确证。这些化合物中的16个化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行细胞毒活性评价。结果 药理活性评价结果显示,化合物6c、7以及7j对5株肿瘤细胞均有较强的抑制活性,特别是化合物7对HL-60与SMMC-7721细胞抑制的IC_(50)值分别为3.41、4.51μmol·L^(-1),显著优于人参二醇的细胞毒活性。结论 7和7j可以作为先导化合物进行更深入的研究。
蒲洪董成梅邹澄赵庆段文越陈艳梅张莲卿胡建林
关键词:人参二醇NO供体细胞毒活性
蛇含委陵菜的木脂素类成分及其细胞毒活性研究被引量:3
2024年
为了研究蛇含委陵菜(Potentilla kleiniana)的化学成分及其肿瘤细胞毒活性,该研究综合运用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F及半制备高效液相等现代色谱分离技术对蛇含委陵菜60%乙醇提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质结合核磁共振波谱(NMR)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)鉴定化合物的结构,并采用MTT法测定各化合物对人宫颈癌细胞株Hela的细胞毒活性。结果表明:(1)从蛇含委陵菜中分离鉴定了13个木脂素类化合物,分别为(+)-松脂素(1)、(+)-8-羟基松脂素(2)、(+)-丁香脂素(3)、(+)-杜仲树脂酚(4)、(+)-松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(+)-8′-羟基松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-8′-羟基松脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-松脂素-8′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、schilignan F(9)、(+)-松脂素-4,4′-O-双吡喃葡萄糖苷(10)、(+)-落叶松脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、neoolivil-4-O-β-D-glucopyranoside(12)、3,3′-bis[3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2 H-1-benzopyran](13)。其中,化合物1-4、7、8、10、12、13为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物5、6、9、11为首次从蛇含委陵菜中分离得到。(2)细胞毒试验结果显示,化合物1、3、4对Hela细胞具有较好的抑制活性,其半数抑制浓度IC_(50)值分别为(69.94±1.89)、(66.25±2.11)、(59.81±1.73)μmol·L-1。该研究结果进一步丰富了蛇含委陵菜的化学成分,为抗宫颈癌药物的研发提供物质基础。
张宝张宝匡维米杨红金倩倩李勇军李悦
关键词:分离纯化木脂素细胞毒性抗肿瘤活性

相关作者

戴好富
作品数:596被引量:2,008H指数:21
供职机构:中国热带农业科学院热带生物技术研究所海南省黎药资源天然产物研究与利用重点实验室
研究主题:化学成分 化学成分研究 细胞毒活性 抗菌活性 白木香
梅文莉
作品数:481被引量:1,645H指数:20
供职机构:中国热带农业科学院热带生物技术研究所海南省黎药资源天然产物研究与利用重点实验室
研究主题:化学成分 细胞毒活性 化学成分研究 抗菌活性 白木香
耿长安
作品数:176被引量:177H指数:10
供职机构:中国科学院昆明植物研究所
研究主题:药物组合物 药物 细胞毒活性 人肝癌细胞株 内酯
陈纪军
作品数:279被引量:1,009H指数:19
供职机构:中国科学院昆明植物研究所
研究主题:药物组合物 药物 人肝癌细胞株 细胞毒活性 内酯
马云保
作品数:200被引量:603H指数:15
供职机构:中国科学院昆明植物研究所
研究主题:药物组合物 药物 人肝癌细胞株 细胞毒活性 衍生物