公共文化服务平台

搜索到188篇“ 自乳化释药系统“的相关文章

艳山姜挥发油自乳化释药系统的毒性及对Caco-2细胞单层细胞旁转运与P-糖蛋白的影响被引量：3: 2023年; 目的考察艳山姜挥发油自乳化释药系统(essential oil of Fructus Alpinia zerumbet-self-emulsifying drug delivery system,EOFAZ-SEDDS)的毒性及其对人结直肠腺癌Caco-2细胞单层通透性和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的影响。方法采用MTT法和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)法测定EOFAZ-SEDDS的细胞毒性;荧光黄渗透率实验考察EOFAZ-SEDDS对Caco-2单层通透性的影响;Western blotting考察EOFAZ-SEDDS对P-gp蛋白表达的影响;流式细胞仪检测EOFAZ-SEDDS对P-gp功能的影响。小鼠ig不同剂量EOFAZ-SEDDS,连续观察14 d,考察EOFAZ-SEDDS对小鼠的急性毒性作用。结果与EOFAZ组比较,EOFAZ-SEDDS处理培养1、3、5 d的Caco-2细胞24 h后细胞存活率均显著升高(P<0.05、0.01),LDH外漏率显著降低(P<0.05、0.01)。与对照组比较,EOFAZ-SEDDS、单独的EOFAZ均能够显著增加荧光黄透过率(P<0.01);EOFAZ处理Caco-2细胞24 h后,P-gp蛋白表达显著降低(P<0.05),EOFAZ-SEDDS处理后P-gp蛋白表达水平显著升高(P<0.05、0.01);10、20μg/mL的EOFAZ-SEDDS对P-gp外排功能没有影响,40μg/mL EOFAZSEDDS显著增加细胞内罗丹明的荧光强度(P<0.05)。小鼠口服制剂的半数致死剂量(median lethal dose,LD_(50))为5.291 5g/kg,95%置信限为4.927 8~5.682 1 g/kg。根据急性毒性分级标准,EOFAZ-SEDDS对小鼠实际无毒。结论 EOFAZ-SEDDS可以降低EOFAZ的细胞毒性,对小鼠实际无毒,但改变了Caco-2细胞单层屏障功能,同时诱导P-gp表达,在一定浓度范围内对其功能没有影响,为EOFAZ新剂型的研究提供了一定的实验基础。; 吴朝花何丽肖婷陈英甘诗泉沈祥春陶玲; 关键词：自乳化释药系统 CACO-2细胞细胞毒性 P-糖蛋白急性毒性

和厚朴酚自乳化释药系统的制备与药动学评价: 2023年; 目的开发和厚朴酚自乳化释药系统(honokiol-self-emulsifying drug delivery systems,HK-SEDDSs),以改善药物的口服生物利用度。方法以丙二醇单辛酸酯(capryol 90)为油相、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为表面活性剂、二乙二醇单乙基醚(transcutol P)为助表面活性剂,用伪三元相图法结合Box-Behnken实验设计优化HK-SEDDSs的处方;考察HK-SEDDSs的热力学稳定性,并用透射电镜对HK-SEDDSs形成的微乳进行表征;评价HK-SEDDSs的体外溶出以及大鼠口服生物利用度。结果优化得到HK-SEDDSs的处方:capryol 90、labrasol与transcutol P的质量比为10∶60∶30。用优化后的处方制备的HK-SEDDSs热力学稳定性良好,在透射电镜下微乳呈类球形。HK-SEDDSs中的药物在30 min内可完全溶出,远快于原料药的溶出速率。与HK混悬剂相比,HK-SEDDSs显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论将HK制备成SEDDSs,有助于药物的快速溶出,显著提高了HK的口服生物利用度。; 王萌; 关键词：和厚朴酚自乳化释药系统口服生物利用度

一种黄芪甲苷自乳化释药系统及其制备方法: 本发明提供了一种自乳化释药系统，其是由以下重量份数的原料组成：表面活性剂0.25～0.60份，助表面活性剂0.22～0.62份，油相0.12～0.30份。本发明还提供了一种黄芪甲苷SMEDDS，其是由上述的自乳化释药系统...; 张小飞邹俊波史亚军果秋婷郭东艳孙静程江雪王晶王潇宋逍王昌利

阿立哌唑自乳化释药系统的制备与质量评价: 2023年; 目的制备阿立哌唑自乳化释药系统(ARP-SEDDSs)以提高药物的口服生物利用度。方法HPLC法检测ARP在不同的油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,根据溶解度确定处方组成;采用伪三元相图筛选SEDDSs的处方比例;通过动态光散射、透射电镜、稀释稳定性和体外溶出对ARP-SEDDSs进行表征;大鼠分别ig给予自制ARP-SEDDSs和ARP混悬液(20 mg·kg^(−1))后,HPLC法进行药动学研究,考察大鼠ig ARP-SEDDSs的生物利用度。结果以油酸作为油相,以聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯和异丙醇作为表面活性剂和助表面活性剂,优化得到ARP-SEDDSs处方为油酸-聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯-异丙醇为2.0∶5.6∶2.4,载药量为10 mg·g^(−1);ARP-SEDDSs经水稀释后可快速形成微乳,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形,经动态光散射仪检测其平均粒径为(54.6±2.3)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.201±0.011,Zeta电位(−13.5±0.4)mV;ARP-SEDDSs在pH 6.8磷酸盐缓冲液中10 min的药物溶出度接近100%,远高于阿立哌唑口崩片(约10%)。大鼠体内药动学研究表明,与ARP混悬液相比,ARP-SEDDSs相对生物利用度为248.8%。结论将ARP制备成自乳化释药系统,有助于药物快速溶出,显著提高了ARP的口服生物利用度。; 曹桑博王敏谢鹏; 关键词：阿立哌唑自乳化释药系统生物利用度伪三元相图溶出度

一种青蒿素自乳化释药系统及其制备方法和应用: 本发明涉及医药技术领域，公开了一种青蒿素自乳化释药系统及其制备方法和应用。本发明所述自乳化释药系统包括特定的油相、表面活性剂和助表面活性剂。本发明以特定的油相、表面活性剂以及助表面活性剂制备成一种适用于青蒿素的自乳化释药...; 王云红高思佳杨炀阳勇郭延垒张小梅花雷王计瑞魏江平秦伟瀚陈敬财程磊彭万钱

木犀草素过饱和自乳化释药系统的制备与大鼠药动学的研究被引量：1: 2023年; 目的制备木犀草素过饱和自微乳化给药系统(luteolin supersaturation self microemulsifying drug delivery system,LUT-S-SMEDDS),以提高木犀草素的口服生物利用度。方法根据木犀草素在不同种类油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度、配伍相容性以及伪三元相图确定了LUT-SMEDDS的处方,并加入沉淀抑制剂制备成LUT-S-SMEDDS;评价了LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS的理化性质;比较了LUT-混悬剂、LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS经大鼠口服后体内药动学。结果选择单亚油酸甘油酯(maisine)为油相,辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(transcutol,HP)为助乳化剂,配比为体积比4∶4.5∶1.5,制备的LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS具有较强的自乳化性和分散稳定性;使用Soluplus作为沉淀抑制剂制备的LUT-S-SMEDDS可以在长时间内维持药物处于较高浓度状态;与LUT-混悬剂和LUT-SMEDDS相比,LUT-S-SMEDDS显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论将木犀草素制备成过饱和自乳化释药系统,可加快药物溶出,抑制药物析晶,显著提高药物口服生物利用度。; 孙经宽刘晶红; 关键词：木犀草素生物利用度

利格列汀自乳化释药系统的制备与大鼠体内药动学研究被引量：3: 2022年; 目的制备利格列汀自乳化释药系统(linagliptin self-nanoemulsifying drug delivery systems,LGP-SNEDDSs),并考察其大鼠体内药动学。方法通过测定利格列汀在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,确定LGP-SNEDDSs的处方组成;通过伪三元相图法获得其处方用量;评价了LGP-SNEDDSs的理化性质以及体外药物溶出速率;考察利格列汀混悬液和LGP-SNEDDSs经大鼠灌胃给药后的体内药动学。结果溶解度实验结果显示,分别选择辛酸/癸酸甘油三酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚作为LGP-SNEDDSs的油相、表面活性剂和助表面活性剂,用量配比为6:3:1;LGP-SNEDDSs经水稀释后形成淡蓝色微乳液,在透射电镜下可观察到微乳呈球形或类球形,大小均匀,平均乳滴大小为(63.4±7.8)nm;体外溶出结果显示,LGP-SNEDDSs中的药物在10 min内可完全溶出,显著高于利格列汀片中药物溶出速度;稳定性结果显示LGP-SNEDDSs在加速条件下放置3个月稳定性良好。大鼠药动学结果显示,LGP-SNEDDSs可提高药物达峰浓度和生物利用度。结论将利格列汀制备成自乳化释药系统,可有效提高体内的生物利用度,对利格列汀的二次开发利用具有重要意义。; 万俊芳; 关键词：自乳化释药系统药动学溶出速率生物利用度

一种蛇床子素自乳化释药系统及其制备方法与用途: 本发明提供了一种蛇床子素自乳化释药系统，它是由蛇床子素和辅料制备成的制剂，蛇床子素占质量分的0.1％～10％，辅料占质量分的90％～99.9％；所述辅料包括油相、表面活性剂和助表面活性剂，其中，油相、表面活性剂和助表面活...; 张小飞果秋婷史亚军邹俊波王媚孙静郭东艳王晶王昌利唐志书崔春利程江雪; 文献传递

卡维地洛自乳化释药系统的制备及细胞转运研究被引量：2: 2022年; 目的:制备卡维地洛自乳化释药系统(CAR-SEDDS),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法:根据平衡溶解度实验和自乳化能力评估考察CAR-SEDDS的处方组成及用量;评价CAR-SEDDS的理化性质,并比较卡维地洛片和CAR-SEDDS的体外药物溶出速率;通过Caco-2单层细胞转运实验比较卡维地洛原料药与CAR-SEDDS形成微乳的渗透性。结果:CAR-SEDDS的处方组成为:丙二醇辛酸酯(Capmul PG8)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为表面活性剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)为助表面活性剂,其质量比为4∶4∶3;CAR-SEDDS经pH 1.2盐酸溶液稀释后可快速形成微乳,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形,在3种不同pH介质溶液中,CAR-SEDDS的药物溶出速率均比卡维地洛片快;Caco-2单层细胞渗透性研究结果显示,CAR-SEDDS形成微乳的渗透性显著高于CAR原料药。结论:本研究将卡维地洛制备成自乳化释药系统,可显著提高药物的溶出速率,有利于药物充分吸收。; 徐俊琳胡华郭振金琛; 关键词：卡维地洛自乳化释药系统溶出度渗透性

桂利嗪过饱和自乳化释药系统的制备与质量评价被引量：2: 2022年; 目的制备桂利嗪过饱和自乳化释药系统(CIN-S-SEDDS),并评价其质量。方法通过配伍实验和伪三元相图确定CINSEDDS的处方组成及各辅料用量,并在CIN-SEDDS中加入沉淀抑制剂制备CIN-S-SEDDS;评价CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS的理化性质,并比较桂利嗪片、CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS的体外药物沉淀情况。结果CIN-SEDDS的处方组成:MCT为油相,Tween 80为表面活性剂,transcutol HP为助表面活性剂,配比为2∶2∶1,在CIN-SEDDS处方中加入soluplus和poloxamer 127作为沉淀抑制剂制备CIN-S-SEDDS;CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS经pH 1.2盐酸溶液稀释后,形成的微乳的粒径分别为(109.2±4.8)、(104.3±3.9)nm,PDI分别为(0.268±0.009)、(0.271±0.013),Zeta电位分别为(-32.1±0.9)、(-27.1±0.7)mV;在透射电镜下可以观察到2种微乳均呈球形,均匀分布;CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS在pH 1.2盐酸溶液中的溶出速度均比桂利嗪片快,但是当溶液的pH值升高至6.8后,CIN-S-SEDDS能更有效地抑制药物析出沉淀。结论将桂利嗪制备成过饱和自乳化释药系统,可显著提高药物的溶出速率,并抑制药物析出沉淀,从而促进药物的充分吸收。; 刘挺峰; 关键词：伪三元相图溶出度

加载更多 ∨

相关作者

用户反馈

相关作者

用户登录

用户反馈