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穿心莲内酯自微乳给药系统制备: 2024年; 目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。; 王冰茜陈挺魏莉; 关键词：穿心莲内酯自微乳给药系统

吴茱萸碱磷脂复合物自微乳给药系统的胃溃疡靶向效应及保护作用评价被引量：1: 2024年; 目的对吴茱萸碱磷脂复合物自微乳给药系统(evodiamine phospholipid complex self-emulsifying drug delivery system,Evo-PC-SMEDDS)的胃溃疡靶向效应进行评价,并验证其药效。方法通过分析荧光成像结果与激光共聚焦显微镜荧光成像结果,对该制剂的胃溃疡靶向性做出评价;通过胃组织形态学观察、HE染色结果,评价Evo-PC-SMEDDS对乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型的改善作用,并计算胃溃疡指数、胃溃疡抑制率对胃溃疡情况进行量化和评分;通过测定胃分泌物与氧化应激相关因子,推测Evo-PC-SMEDDS可能的作用机制。结果动物荧光成像结果显示,Evo-PC-SMEDDS在大鼠体内存在胃滞留。通过激光共聚焦显微镜观察到,荧光探针FITC标记的Evo-PC-SMEDDS集中分布于模型大鼠的溃疡黏膜表面。药效学结果与HE染色分析结果均显示,Evo-PC-SMEDDS对乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型有较好的保护作用,且测得给药组大鼠胃组织中的MPO和NO含量显著降低(P<0.01)。且与吴茱萸碱组相比,其胃组织中GSH水平显著提高(P<0.01),SOD活力更强,MDA含量更低。结论Evo-PC-SMEDDS在胃内滞留时间达到6 h,明显长于在正常大鼠的胃内滞留时间,推断Evo-PC-SMEDDS以胃内滞留方式实现溃疡部位的特异性分布。Evo-PC-SMEDDS对乙醇诱导的大鼠胃溃疡具有显著的保护作用,可通过口服给药方式及时、有效地抑制胃溃疡大鼠胃组织中过氧化脂质的产生,抑制胃液中H+分泌和胃蛋白酶的活性,减轻大鼠的胃溃疡损伤程度。; 温健刘文宋朔尧李和蓉金阳张环石惠云王守莉; 关键词：自微乳给药系统吴茱萸碱激光扫描共聚焦显微镜胃溃疡胃黏膜保护

一种他克莫司自微乳给药系统及其制备与应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种他克莫司自微乳给药系统及其制备方法与应用。他克莫司自微乳给药系统包含他克莫司和基质，基质包含油相、乳化剂、助乳化剂。他克莫司与基质质量百分比为1～10％；基质中油相、乳化剂、助乳化剂质量百...; 胡富强韩敏孟廷廷李阳徐莎袁弘周文韬

黄连-干姜有效组分自微乳给药系统的制备与评价被引量：5: 2023年; 目的研究黄连-干姜有效组分自微乳给药系统(Coptidis Rhizoma-Zingiberis Rhizoma effective component self-microemulsion drug deliverysystem,Cop-Gin-SMEDDS)的处方与制备工艺,并且进行体外质量评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制和D-最优混料设计确定Cop-Gin-SMEDDS的最佳处方组成;通过单因素考察,确定最佳制备工艺,并对Cop-Gin-SMEDDS理化性质、稳定性、体外释放等进行评价。结果最终确定Cop-Gin-SMEDDS的最优处方(不含黄连总生物碱)为油酸5%,1,2-丙二醇41%,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油49%,干姜油5%;黄连总生物碱的投药量为5%;最佳制备工艺为在37℃、转速300 r/min条件下磁力搅拌10 min。得到的Cop-Gin-SMEDDS为深红色澄清透明液体,稀释后为黄色、均一透明的微乳溶液;透射电镜下为圆球形,大小均匀,形态规则;平均粒径大小为(22.21±0.45)nm、多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.195±0.019、ζ电位为(−2.67±0.11)mV。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、表小檗碱及6-姜辣素的载药量分别为(13.51±0.71)、(1.37±0.06)、(2.36±0.27)、(0.83±0.14)、(6.34±0.04)mg/g,包封率分别为(96.36±0.34)%、(95.49±0.59)%、(92.56±0.81)%、(95.17±0.39)%、(94.39±1.63)%。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱在pH 7.4 PBS缓冲液、蒸馏水和pH 1.2盐酸溶液中的24 h累积释放率分别为(70.80±0.04)%、(96.17±0.10)%、(85.77±0.10)%;6-姜辣素在相应释放介质中的24 h累积释放率分别为(27.70±0.14)%、(32.48±0.14)%、(32.96±0.07)%。稳定性实验显示,将Cop-Gin-SMEDDS在不同温度下放置30 d后其指标成分及外观性状均无明显变化。结论制备的Cop-Gin-SMEDDS外观良好,载药量和包封率高,能提高药物的稳定性和释放量,有望进一步开发制备成口服给药制剂。; 李鑫余玲刘葭梅凯李婷婷郝逗逗王昕怡王灵敏吴清; 关键词：黄连总生物碱自微乳给药系统黄连干姜盐酸巴马汀表小檗碱

拉帕替尼自微乳给药系统的制备与体内外质量评价: 2023年; 目的制备拉帕替尼自微乳给药系统,进行体外质量评价与大鼠体内药动学性质考察。方法通过检测拉帕替尼在不同辅料中的溶解度,选择合适的辅料绘制伪三元相图,利用星点设计-效应面法优化处方组分,确定最终处方。对制备的拉帕替尼自微乳进行粒径、Zeta电位检测,采用透射电镜观察微观形态,并考察不同介质、不同稀释倍数、不同放置时间对粒径的影响,进行拉帕替尼自微乳与拉帕替尼混悬液体外释放实验与大鼠体内药动学研究。结果最终确定拉帕替尼自微乳处方为玉米油∶油酸∶RH40∶TP=20∶20∶48∶12,平均粒径为(35.88±0.61)nm,Zeta电位为(-2.81±0.25)mV;在不同介质(pH 1.0、pH 4.5、pH 6.8)、不同稀释倍数(1∶50、1∶100、1∶200)下放置6 h,粒径稳定;体外释放48 h,药物累计释放量达70%;大鼠药动学实验结果显示,与拉帕替尼混悬液相比,拉帕替尼自微乳的C_(max)与AUC显著提高。结论拉帕替尼自微乳给药系统性质稳定,改善了药物的溶解度,提高了拉帕替尼在大鼠体内的生物利用度,对拉帕替尼新剂型的研发有一定的参考价值。; 张强张雪符渝昕程泽能; 关键词：拉帕替尼自微乳给药系统星点设计-效应面法生物利用度

益母草碱自微乳给药系统的构建及其药动学研究: 目的：本研究拟通过构建益母草碱自微乳给药系统（LE-SMEDDS），并对其进行体外质量、药动学以及抗炎活性评价，以期提高益母草碱（LE）的溶解度、口服生物利用度、增强其抗炎活性。　　方法：（1）LE-SMEDDS 的制备...; 黎霖; 关键词：益母草碱自微乳给药系统抗炎活性

一种他克莫司自微乳给药系统及其制备与应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种他克莫司自微乳给药系统及其制备方法与应用。他克莫司自微乳给药系统包含他克莫司和基质，基质包含油相、乳化剂、助乳化剂。他克莫司与基质质量百分比为1～10％；基质中油相、乳化剂、助乳化剂质量百...; 胡富强韩敏孟廷廷李阳徐莎袁弘周文韬

刺芒柄花素自微乳给药系统的构建及其体内外评价: 自微乳给药系统是药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成的油状混合物，能在胃肠道的蠕动下自发形成高度分散的微乳，其具有良好的稳定性和药物高度分散等优点，尤其适用于难溶性天然活性成分来提高水溶性和生物利用度。刺芒柄花素是一种具有很...; 薛媛媛; 关键词：刺芒柄花素自微乳给药系统生物利用度

阿戈美拉汀自微乳给药系统的制备和体外质量评价被引量：1: 2022年; 目的使用星点设计-效应面法制备阿戈美拉汀自微乳并对其进行质量评价。方法通过考察阿戈美拉汀在不同辅料中的溶解度、油相与表面活性剂混合的相容性,绘制三元相图,确定处方所用辅料;运用星点设计-效应面优化法确定最终处方中辅料的比例。通过考察阿戈美拉汀自微乳的粒径稳定性(不同介质、不同稀释倍数、不同时间)、溶出试验,以及在不同影响因素[高温60℃、光照(4500±500)lx、避光25℃]下的含量变化,进行体外质量评价。结果阿戈美拉汀自微乳处方:油相Peceol 50 mg,Labrafil M1944CS 50 mg,表面活性剂RH40320 mg,助表面活性剂Transcutol HP 80 mg,阿戈美拉汀25 mg。分散得到粒径为(17.62±0.39)nm的微乳,以不同稀释倍数(1∶10、1∶50、1∶100、1∶200)和不同放置时间(0、3、6 h)在pH 1.0、pH 4.5、pH 6.8、水四种介质中考察,粒径均稳定,5 min溶出大于85%,且该制剂在高温、强光条件下含量未发生变化。结论本文研制出的阿戈美拉汀自微乳较稳定,有利于进一步开发。; 黄燕飞张强张雪程泽能; 关键词：阿戈美拉汀自微乳给药系统三元相图星点设计-效应面法溶出

共载姜黄素/小檗碱自微乳给药系统的制备及评价被引量：2: 2022年; 目的制备共载姜黄素/小檗碱的自微乳给药系统(CUR/BER-SMEDDS),并对其理化性质和体外抗肿瘤作用进行评价。方法以CUR、BER为模型药物,在筛选油相种类,乳化剂、助乳化剂及二者质量比优化范围的基础上,以粒径和载药量为评价指标,以油相的质量百分比、乳化剂与助乳化剂的质量比为因素,采用星点设计-效应面法优化其处方并验证;对优化所得CUR/BERSMEDDS的理化性质、体外溶出度、体外抗肿瘤作用进行评价。结果CUR/BER-SMEDDS最优处方的油相为中链甘油三酯(30.97%),乳化剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油(46.77%),助乳化剂为聚乙二醇400(22.26%),乳化剂与助乳化剂质量比为2.10∶1。验证实验表明,CUR/BER-SMEDDS的平均粒径为(58.90±5.41)nm,平均载药量为(94.94±3.87)mg/g,与预测值的相对偏差分别为-2.90%、-0.14%。按最优处方所制CUR/BER-SMEDDS加水乳化后为淡黄色澄清透明液体,其微粒呈圆球形。体外溶出实验结果显示,制成SMEDDS后,CUR在人工肠液、人工胃液,BER在人工肠液中的累积溶出度均明显高于对应原料药。体外抗肿瘤实验结果显示,CUR/BER-SMEDDS对PC-3、DU-145细胞的IC_(50)分别为(17.38±2.84)、(20.89±1.26)μmol/L,均显著低于CUR、EBR单药(P<0.05)。结论优化所得CUR/BER-SMEDDS制备工艺稳定、可行;所制CUR/BER-SMEDDS改善了药物的溶出速度,且具有更强的体外抗前列腺癌作用。; 韩华梁绿圆季珂魏炳琦任翎嘉苏洁欣关延彬; 关键词：姜黄素小檗碱自微乳给药系统处方优化星点设计-效应面法

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