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一种酪氨酸苏氨酸激酶PKMYT1抑制剂: 本发明公开了一种激酶抑制剂，具体涉及一类酪氨酸和苏氨酸激酶(PKMYT1激酶)抑制剂以及在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制PKMYT1激酶类药物中的用途，为临床上筛选和/或制备与P...; 李进白晓光龚义刘畅周贤思张瑞

一种酪氨酸苏氨酸激酶PKMYT1抑制剂: 本发明公开了一种激酶抑制剂，具体涉及一类酪氨酸和苏氨酸激酶(PKMYT1)抑制剂以及在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制PKMYT1药物中的用途，为临床上筛选和/或制备与PKMYT1...; 李进白晓光龚义邓宁唐亚玲刘畅张瑞杨芳

全反式维甲酸联合小剂量阿糖胞苷对急性髓系白血病细胞磷脂酰肌醇3激酶/蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶信号通路的作用机制研究: 2024年; 目的:探讨全反式维甲酸(ATRA)联合小剂量阿糖胞苷(Ara-C)对急性髓系白血病细胞磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶(AKT)信号通路的作用机制。方法:选取人急性髓系白血病细胞HL-60,分为空白对照组(未经任何处理的HL-60细胞)、Ara-C组(加入0.5μmol/LAra-C)、ATRA组(加入2μmol/LATRA)、ATRA+Ara-C组(加入2μmol/LATRA和0.5μmol/LAra-C),继续培养24、48、72h,采用CCK8检测HL-60细胞活力,AnnexinV双染法检测HL-60细胞凋亡,qRT-PCR检测PI3K、AKT-mRNA表达,Westernblot检测PI3K/AKT信号通路相关蛋白表达,并进行细胞形态学观察。结果:空白对照组HL-60细胞活力高于Ara-C+ATRA组、Ara-C组、ATRA组,Ara-C组、ATRA组HL-60细胞活力高于Ara-C+ATRA组(均P<0.05)。Ara-C+ATRA组HL-60细胞凋亡率高于Ara-C组、ATRA组,Ara-C组、ATRA组HL-60细胞凋亡率高于空白对照组(均P<0.05)。HL-60细胞胞体多呈圆形,可见瘤状突起,胞核多为类圆形,Ara-C组、ATRA组染色质凝聚,颜色变深,部分胞核变小,Ara-C+ATRA组染色质凝聚,颜色变深,可见核固缩、核碎裂。空白对照组HL-60细胞PI3K、AKTmRNA表达高于Ara-C组、ATRA组,Ara-C组、ATRA组HL-60细胞PI3K、AKTmRNA表达高于Ara-C+ATRA组(均P<0.05)。空白对照组HL-60细胞P-PI3K、P-AKT蛋白表达高于Ara-C组、ATRA组,Ara-C组、ATRA组HL-60细胞P-PI3K、P-AKT蛋白表达高于Ara-C+ATRA组(均P<0.05)。结论:Ara-C+ATRA能通过抑制PI3K/AKT信号通路激活,促进HL-60细胞凋亡。; 杨白梅鲁猛骆思君王志华伍华英王芳赵耀顺; 关键词：全反式维甲酸阿糖胞苷急性髓系白血病

芍药苷调节丝氨酸/苏氨酸激酶/鼠双微基因2/p53信号通路对弥漫大B细胞淋巴瘤细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响实验研究: 2024年; 目的:探讨芍药苷(PAE)调节丝氨酸/苏氨酸激酶(AKT)/鼠双微基因2(MDM2)/p53信号通路对弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响。方法:以OCI-LY3细胞为研究对象,分别设置PAE低浓度组(15μmol/L PAE)、PAE中浓度组(30μmol/L PAE)、PAE高浓度组(60μmol/L PAE)、PAE高浓度+SC79(AKT激活剂)组(60μmol/L PAE+8μg/ml SC79),同时以未经处理的细胞为对照组。48 h后,分析细胞增殖、克隆形成能力及细胞周期和凋亡变化,检测AKT/MDM2/p53信号通路相关蛋白的表达水平。结果:与对照组比较,PAE低浓度组、PAE中浓度组、PAE高浓度组细胞凋亡率、p53表达、G_(0)/G_(1)期增加,细胞克隆形成数和细胞增殖率,p-AKT/AKT和p-MDM2/MDM2表达水平,以及G_(2)/M、S期降低(均P<0.05)。与PAE高浓度组比较,PAE高浓度+SC79组细胞凋亡率、p53表达、G_(0)/G_(1)期降低,细胞克隆形成数和细胞增殖率,p-AKT/AKT和p-MDM2/MDM2表达水平,以及G_(2)/M、S期增加(均P<0.05)。结论:PAE通过抑制AKT/MDM2上调p53表达,抑制DLBCL细胞增殖、细胞周期进展,诱导其凋亡。; 许卫星张薇陈姣敏尹凤雷王娟; 关键词：弥漫大B细胞淋巴瘤芍药苷细胞增殖细胞周期

集胞藻6803中丝氨酸/苏氨酸激酶系统发育和功能概述: 2023年; 生物的信号感知与传导过程与生物对外界环境的适应性密不可分。提及信号传导系统,真核生物和原核生物中普遍存在的是双元激酶系统和丝氨酸/苏氨酸激酶系统,且关于这2种信号传导系统的研究已有诸多报道。作为一种典型的原核光合模式生物,集胞藻6803除了具有原核生物的双元信号传导系统之外,还具有由12个基因编码的真核类Ser/Thr激酶系统,根据它们的结构特点可以分为2大类,即PKN2亚家族和ABC1亚家族。编码属于PKN2亚家族的Ser/Thr激酶的基因大多数已有功能研究,而其他属于ABC1亚家族的基因大多数功能未知。对集胞藻6803中12个Ser/Thr蛋白激酶的保守域、基序以及蛋白细胞定位等进行分析,同时选取具有代表性的单子叶植物水稻和双子叶植物拟南芥作为参照对象,通过与水稻(15 ABC1Ks)和拟南芥(17 ABC1Ks)中的ABC1家族的蛋白激酶基因进行序列分析比较,从而对集胞藻6803中12个Ser/Thr蛋白激酶的潜在功能和进化关系进行了讨论分析,将为更全面地理解集胞藻6803中Ser/Thr蛋白激酶参与的信号传导过程提供新的见解和思路。; 王小婷张芃芃; 关键词：集胞藻信号传导光合作用

复方苦参注射液调节磷脂酰肌醇3激酶——丝氨酸/苏氨酸激酶信号通路对肺腺癌细胞生物学行为的影响被引量：1: 2023年; 目的探索复方苦参注射液抑制肺腺癌转移的可能的作用机制。方法①利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库、在线人类孟德尔网(OMIM)和Genecard数据库、STRING软件检索复方苦参注射液所含的2种成分苦参与土茯苓的活性成分及对应靶标,及其与肺腺癌重合的潜在靶基因、治疗肺腺癌的作用靶点,并对关键靶点进行基因本体(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)富集分析获知其潜在作用机制。②通过MTT比色法、Transwell、细胞划痕、流式细胞术等体外实验检测苦参注射液对人肺腺癌A549细胞增殖、迁移侵袭、凋亡能力的影响;蛋白印迹法检测磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)、丝氨酸/苏氨酸激酶(AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、磷酸化(p)-PI3K、p-AKT、p-mTOR的表达。结果①复方苦参注射液作用于肺腺癌共包含2味中药、58种有效活性成分、127个靶基因,KEGG通路富集分析涉及脂质与动脉粥样硬化、PI3K—AKT信号通路等生物学通路;②体外实验证实复发苦参注射液对肺腺癌A549增殖的抑制作用呈剂量依赖性,并可减弱A549细胞的迁移侵袭能力,增强细胞凋亡率,这一过程可能是通过抑制PI3K—AKT磷酸化水平,进而抑制该通路的促癌作用。结论复方苦参注射液的活性成分大豆抗毒素、芸豆球蛋白、甘草素、刺芒柄花素等,可能通过作用于丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、TP53、MAPK3、AKT1、JUN、TNF等靶点,通过PI3K—AKT信号通路调控肿瘤微环境抑制肺腺癌的转移发生。; 周菁王佳王玉珍李丽娜郭亚焕焦咪段炼阎丽; 关键词：腺癌复方苦参注射液 PI3K-AKT信号通路

酪氨酸激酶结合蛋白调节磷酯酰肌醇-3-激酶/丝氨酸苏氨酸激酶信号通路参与神经炎性反应和自噬的影响: 2023年; 目的探究酪氨酸激酶结合蛋白(TYROBP)通过磷酯酰肌醇-3-激酶/丝氨酸苏氨酸激酶(PI3K/AKT)信号通路神经炎症及自噬过程的影响。方法 15月龄的C57BL/6J、TYROBP-/-、淀粉样前体蛋白/早老素1(APP/PS1)转基因雄性小鼠各10只, 分为3组。八臂迷宫实验和新物体识别实验检测动物的学习记忆能力;免疫荧光检测小胶质细胞、NOD样受体家族3(NLRP3)炎症小体的活化情况;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、白介素-1β(IL-1β)mRNA表达情况;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测NLRP3、裂解的半胱氨酸蛋白酶1(cleaved Caspase-1)、选择性自噬接头蛋白1(SQSTM1)、微管相关蛋白轻链3B Ⅱ(LC3B Ⅱ)、TYROBP、p-PI3K、PI3K、p-AKT、AKT蛋白的表达水平。结果与同月龄C57BL/6J小鼠相比, APP/PS1小鼠学习记忆能力显著降低(均P<0.05);脑组织NLRP3炎症小体活化增加(P<0.05), 小胶质细胞呈激活状态, 炎症因子TNF-α、IL-6、IL-1β的mRNA和蛋白表达水平均增加(均P<0.05);自噬相关蛋白LC3B-Ⅱ、SQSTM1表达增加(均P<0.05);TYROBP、p-PI3K、p-AKT表达增加(均P<0.05)。与同月龄C57BL/6J小鼠相比, TYROBP-/-小鼠炎症因子TNF-α、IL-6、IL-1β的蛋白表达下降(均P<0.05), LC3B Ⅱ、SQSTM1、p-PI3K、p-AKT表达减少(均P<0.05)。结论 TYROBP可能通过激活PI3K/AKT信号通路促进炎症反应、抑制自噬过程, 参与AD的发生发展。; 肖向荣巩利朱云亮杨欣雨郝延磊李若林; 关键词：阿尔茨海默病炎症自噬 PI3K/AKT信号通路

前列腺癌中丝氨酸苏氨酸激酶-1和驱动蛋白-5蛋白表达及相关性研究: 2023年; 目的:检测前列腺癌中丝氨酸苏氨酸激酶-1(PIM-1)和驱动蛋白-5(Eg5)蛋白表达,探讨其表达与前列腺癌临床病理及它们之间的相关性。方法:采用免疫组化SP法检测81例前列腺癌和43例前列腺增生组织中PIM-1和Eg5蛋白表达水平,卡方检验分析PIM-1和Eg5蛋白表达阳性率与前列腺癌的临床病理特征之间的关系,采用Spearman相关分析PIM-1与Eg5蛋白在前列腺癌中的相关性。结果:PIM-1和Eg5蛋白在前列腺癌中表达增高,明显高于前列腺增生,差异有统计学意义(P<0.05),PIM-1和Eg5蛋白表达阳性率与Gleason评分、临床分期、术前PSA和5年生化复发有关(P<0.05);与患者年龄无关(P>0.05)。PIM-1和Eg5蛋白表达阳性率高的生化复发率高于PIM-1和Eg5蛋白表达阳性率低的患者(P<0.05),相关性分析显示,前列腺癌中PIM-1和Eg5蛋白呈正相关(r=0.825,P<0.05)。结论:PIM-1和Eg5基因可能与前列腺癌演化和进展有关,二者联合检测有望提高对前列腺癌的预测能力。; 罗荣利徐旻张春霆; 关键词：前列腺癌免疫组织化学

乳腺癌患者丝氨酸-苏氨酸激酶受体、癌胚抗原、糖类抗原125、恶性肿瘤特异性生长因子水平及临床意义被引量：3: 2022年; 目的探讨乳腺癌患者丝氨酸-苏氨酸激酶受体(STRAP)、癌胚抗原(CEA)、糖类抗原125(CA125)、恶性肿瘤特异性生长因子(TSGF)水平及意义。方法选取2018-01—2020-02在河北中石油中心医院治疗的乳腺癌患者100例,同时选取乳腺良性病变患者60例作为对照,采用Western blot检测病灶STRAP蛋白相对表达量,全自动电化学发光免疫检测血清CEA、CA125和TSGF。结果乳腺癌患者病灶STRAP蛋白相对表达量明显高于乳腺良性病变患者(P<0.05);乳腺癌患者血清CEA、CA125和TSGF明显高于乳腺良性病变患者(P<0.05);TNM分期Ⅲ~Ⅳ期、有淋巴结转移患者病灶STRAP蛋白相对表达量、血清CEA、CA125和TSGF高于Ⅰ~Ⅱ期、无淋巴结转移患者(P<0.05);病灶STRAP蛋白相对表达量与血清TSGF呈正相关(r=0.632,P<0.05);乳腺癌治疗后病灶STRAP蛋白相对表达量、血清CEA、CA125和TSGF明显较治疗前降低(P<0.01)。结论乳腺癌STRAP、CEA、CA125和TSGF明显升高,与TNM分期和淋巴结转移有关,其中STRAP与TSGF存在正相关关系。; 张伟强王凤琴仝志超姚文娟于婧张婉琳吴冬梅; 关键词：乳腺癌癌胚抗原糖类抗原125 恶性肿瘤特异性生长因子

靶向丝/苏氨酸激酶抑制剂的晶型: 本公开涉及5‑((4‑乙基哌嗪‑1‑基)甲基)‑N‑(5‑氟‑4‑(4‑氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)吡啶‑2‑基)嘧啶‑2‑胺马来酸盐的晶型I及丙二酸盐晶型II，该晶型纯度高、残留溶剂少、溶解...; 孙俊; 文献传递

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