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基于流模型的动态增强对比磁共振成像中药 代 动力学 参数 分布估计方法及装置和应用 药 代 动力学 参数 分布估计方法：采集定量T1图像数据和DCE‑MRI数据，计算C<Sub>p</Sub>(t)；构建仿真数据集，包括药 代 动力学 参数 组、<Image file="...面向动态荧光分子断层扫描的药 代 动力学 参数 成像方法 药 代 动力学 参数 成像方法，涉及医学图像处理技术领域，该包括：建立动态荧光分子的光子流率分布模型，光子流率分布模型包含荧光分布向量；对荧光分布向量进行泰勒展开，得到相应的泰勒展开式；结合...艾可清对药 物代 谢酶活性及对洛匹那韦与利托那韦的大鼠血浆药 代 动力学 参数 的影响 2024年 药 复方艾可清对药 物代 谢酶和抗艾滋病病毒(HIV)药 物克力芝组分洛匹那韦(LPV)和利托那韦(RTV)药 物代 谢动力学 的影响。方法将人肝微粒体与混合探针和艾可清共孵育,用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)联用技术测定探针的含量变化,计算艾可清对肝微粒体中药 物代 谢酶细胞色素P450不同亚型的半数抑制浓度(IC50),确定艾可清抑制的P450亚型。建立HPLC-MS法同时测定大鼠血浆中LPV和RTV含量;大鼠灌胃艾可清或溶媒,每日1次,连续7 d,末次灌胃艾可清后0.5 h灌胃克力芝,检测LPV和RTV的血药 浓度,分析艾可清对其药 代 动力学 参数 的影响。结果艾可清甲醇提取物在0~500μg·mL^(-1)浓度范围内,对P450代 谢酶表型CYP2D6、CYP2C8、CYP2E1、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP3A4酶活性的IC50值依次为7.7、75.3、144.0、99.5、43.5、104.5、49.3和204.9μg·mL^(-1)。建立了定量分析LPV和RTV的HPLC-MS/MS方法,LPV和RTV分别在30~10000 ng·mL^(-1)和3~1000 ng·mL^(-1)范围呈线性关系,最低定量限分别为30 ng·mL^(-1)和3 ng·mL^(-1),日内、日间精密度均小于5%,LPV和RTV的准确度均在96.3%~109.0%之间,提取回收率均不小于88.7%,基质效应均在93.8%~105.0%之间,血浆样品稳定性较好。与克力芝组比较,艾可清与克力芝联用组LPV的非房室模型参数 AUC0-t、AUC0-∞、MRT0-t、t1/2z、tmax、Vz/F、Clz/F、Cmax均无明显影响(P>0.05),但可延长MRT0-∞(P<0.05);联用组RTV所有药 动学参数 均无明显影响(P>0.05)。结论艾可清对人肝脏药 物代 谢酶CYP450中8个亚型有不同程度的抑制作用,其中对CYP2D6的抑制作用最明显;大鼠灌胃人等效剂量艾可清对洛匹那韦和利托那韦的药 代 动力学 参数 无明显的影响。关键词：细胞色素P450 洛匹那韦 利托那韦 高效液相色谱-质谱 药代动力学 急进高原对米格列醇在大鼠体内药 代 动力学 参数 的影响 被引量：1 2023年 药 代 动力学 参数 的影响。方法将12只大鼠随机分为平原组与高原组,两组大鼠分别给予5.25 mg/kg米格列醇灌胃,并分别于给药 后5、10、15、30、60、90、120、240 min眼眶静脉丛采集血样。液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定大鼠血浆中米格列醇浓度,采用WinNonlin 8.1软件计算药 代 动力学 参数 。结果LC-MS/MS测定米格列醇血浆浓度在一定浓度范围内线性关系良好(r=0.996),日内精密度和日间精密度均小于10%且稳定性良好。与平原组大鼠相比,米格列醇在高原组大鼠体内的达峰血药 浓度增加、平均滞留时间延长、半衰期延长、清除率减小、曲线下面积(area under the curve,AUC)增加(P均<0.05)。结论急进高原后,米格列醇在大鼠体内吸收增加、代 谢减慢,为进一步研究糖尿病患者高原环境下合理用药 提供参考。关键词：高原环境 液相色谱-串联质谱 米格列醇 药代动力学参数 一种从动态对比增强磁共振成像数据中快速提取药 代 动力学 参数 的方法 药 代 动力学 参数 的方法：采集定量T<Sub>1</Sub>成像数据，使用DCE‑MRI序列采集被试者的DCE‑MRI数据作为实验DCE‑MRI数据；并根据实验DCE...紫杉醇药 代 动力学 参数 TC>0.05临床应用横断面调查及影响因素分析 2023年 药 代 动力学 参数 临界血药 浓度(0.05μmol·L^(-1))以上暴露时间(T_(C>0.05))在临床应用中的实用性及存在的问题。方法:采用横断面调查方法,收集2019年11月至2021年12月我院89例在院期间接受PTX 3周方案化疗并行PTX血药 浓度监测患者的临床资料。PTX血药 浓度监测采用MyPaclitaxel^(TM)试剂盒,药 代 动力学 参数 T_(C>0.05)的计算利用MyCare药 物暴露计算器。87例患者的125例次PTX血药 浓度监测结果被纳入T_(C>0.05)与血液学毒性结果分析,45例患者69例次PTX血药 浓度监测结果被纳入T_(C>0.05)与近期疗效关系的分析,89例133例次PTX血药 浓度监测结果被纳入T_(C>0.05)影响因素分析。结果:将T_(C>0.05)分为<26 h组、26~31 h组和>31 h组,三组间血液学毒性发生率和近期临床获益率差异无统计学意义(P>0.05)。患者年龄和PTX剂型对PTX药 代 动力学 参数 的T_(C>0.05)存在一定影响(P<0.05)。结论:PTX T_(C>0.05)的靶目标值在临床常规化应用尚需进一步研究论证。另外,在PTX临床应用中要重点关注年龄≥65岁的老年患者和使用不同PTX制剂患者T_(C>0.05)结果,保障用药 安全。关键词：紫杉醇 药代动力学参数 血液学毒性 疗效 影响因素 基于药 代 动力学 参数 AUC调整5-FU用量的化疗对晚期结直肠癌患者的影响 2023年 药 代 动力学 参数 血药 浓度-时间曲线下面积(AUC)调整5-FU用量的化疗对晚期结直肠癌患者的影响。方法:选取2018年5月至2020年5月拟于我院接受化疗的78例晚期结直肠癌患者为研究对象,按照随机数字表法分为观察组(予以基于药 物代 动力学 参数 AUC的5-FU给药 方案)和对照组(予以基于传统体表面积的5-FU给药 方案),各39例。比较2组治疗有效率、疾病控制率、5-FU血药 浓度、毒副反应、2年生存率。结果:观察组治疗有效率、疾病控制率均高于对照组,P<0.05。2组第1个疗程5-FU血药 浓度差异无统计学意义,P>0.05;第2~6个疗程,观察组5-FU血药 浓度均低于对照组,P<0.001。观察组腹泻、恶心呕吐、口腔黏膜炎、白细胞减少发生率均低于对照组,P<0.05。观察组治疗后2年生存率高于对照组,P<0.05。结论:基于药 代 动力学 参数 AUC调整5-FU用量的化疗治疗晚期结直肠癌可将5-FU血药 浓度较稳定地控制在最佳治疗窗,提高治疗疗效,降低毒副反应,延长患者生存时间。关键词：结直肠癌 5-氟尿嘧啶 化疗 药代动力学 基于DCE-MRI药 代 动力学 参数 和影像组学模型术前预测乳腺癌腋窝淋巴结转移的价值 药 代 动力学 参数 、瘤内和瘤周的影像组学特征模型预测乳腺癌患者腋窝淋巴...关键词：乳腺癌 腋窝淋巴结 药代动力学参数 基于DISCO DCE-MRI药 代 动力学 参数 图的影像组学模型早期预测乳腺癌新辅助化疗疗效 关键词：乳腺癌 磁共振 新辅助化疗 高原环境对格列喹酮药 代 动力学 参数 的影响 被引量：1 2022年 药 代 动力学 参数 的影响。方法:将12只Wistar雄性大鼠随机分为平原组与高原组,分别灌胃给予6.3 mg/kg格列喹酮后采集血样。采用超快速液相色谱-串联质谱(UFLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中格列喹酮浓度,并采用蛋白质印迹法测定大鼠肝组织中CYP2C9的表达。结果:与平原组比较,高原组格列喹酮体内达峰血药 浓度增加,吸收速率常数减小,消除速率常数增大,吸收半衰期延长,消除半衰期缩短,平均滞留时间缩短,表观分布容积减小(均P<0.05)。蛋白质印迹法结果显示,高原组肝组织中代 谢酶CYP2C9表达显著上调,约为平原组的1.98倍(分别为4.18±0.06和2.13±0.06,t=11.57,P<0.01)。结论:高原低氧环境下,大鼠体内格列喹酮吸收减少、代 谢加快,可能与大鼠肝组织中CYP2C9酶表达上调有关。关键词：格列喹酮 药代动力学 CYP2C9
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