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药理效应法测定青风藤碱透皮贴剂的药动学参数被引量：1: 2023年; 目的利用药理效应法考察青风藤碱透皮贴剂的药动学特征,为青风藤碱透皮贴剂的临床应用提供实验依据。方法以热板法镇痛效应为评价指标,于不同时间点测定青风藤碱透皮贴剂对小鼠的痛阈净升率,考察量效关系并绘制体存量-时间曲线,计算青风藤碱透皮贴剂在小鼠体内的药动学参数;采用佐剂型关节炎大鼠模型,以大鼠肿瘤坏死因子α(TNF-α)抑制率为评价指标,用ELISA法测定不同时间点TNF-α的含量,考察量效关系并绘制体存量-时间曲线,计算青风藤碱透皮贴剂在大鼠体内的药动学参数。结果青风藤碱透皮贴剂在小鼠和大鼠体内的主要药动学参数:AUC_(0-t)分别为(2721.114±620.672)、(4158.542±89.465)mg·h·kg^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2968.194±534.247)、(7088.899±2173.940)mg·h·kg^(-1);t_(max)均为9 h;C_(max)分别为(247.604±129.485)、(179.091±7.503)mg·kg^(-1);MRT_(0-t)分别为(10.776±0.408)、(21.424±0.804)h;MRT_(0-∞)分别为(12.855±2.870)、(53.798±24.543)h;t1/2z分别为(14.219±2.660)、(35.531±17.760)h;CLz/F分别为(0.104±0.019)、(0.045±0.012)L·h^(-1)·kg^(-1);Vz/F分别为(0.785±0.442)、(2.078±0.451)L·kg^(-1)。结论青风藤碱透皮贴剂在小鼠和大鼠体内的药动学行为呈非房室模型,在给药剂量范围内呈线性动力学特征;青风藤碱透皮贴剂达峰时间较长、达峰浓度较高,能持续控制青风藤碱在体内的释放速率,从而延长作用效果。; 范晓陈怡莹姜婕查丽春郝佳旭马云淑; 关键词：透皮贴剂药理效应法药物动力学小鼠

阿片受体在氯胺酮药理效应中的作用机制研究被引量：1: 2023年; 氯胺酮自1970年起在临床上被用作镇痛剂和麻醉剂,近年因被发现具有快速有效的抗抑郁作用而备受关注。然而,氯胺酮引起的成瘾、致幻等精神类不良反应限制了其临床应用,但不良反应的具体机制尚不明确。目前,学界普遍认为氯胺酮的药理效应主要由N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartic acid,NMDA)受体介导,但越来越多的研究证据提示阿片受体在氯胺酮的药理效应中也有重要作用。该综述基于近20年公开发表的相关文献,总结了阿片受体在氯胺酮麻醉、镇痛、抗抑郁、抗成瘾和成瘾等药理效应中的机制,为揭示氯胺酮的作用机制提供参考,为解决氯胺酮的临床副作用做出有益探索。; 邱亚楠孙毅傅风华苏瑞斌; 关键词：氯胺酮阿片受体抗抑郁成瘾

寄生虫虫源性成分对宿主的毒理与药理效应被引量：1: 2022年; 近年来,一个新的转化医学命题——寄生虫虫源性成分对宿主的毒理与药理效应受到业内的广泛关注。从寄生虫-宿主长期进化过程形成的共适应角度深入理解寄生虫虫源分子对宿主产生的毒理与药理效应,不仅能加深从致病角度理解寄生虫的致病机制,而且有利于从治病角度研发基于虫源性成分的转化应用,已经成为并将继续成为寄生虫学研究领域最热门的研究任务之一。本文回顾近年来几种重要的引起人兽共患病的寄生虫及其虫源性成分诱导及调节宿主免疫代谢相关疾病的毒理与药理效应,并就寄生虫学的研究发展方向提出建议。; 徐志鹏季旻珺季旻珺; 关键词：毒理效应药理效应 TREG细胞

伊尹汤液之谜——中药复方非典型药理效应规律发现与评价策略被引量：10: 2022年; 伊尹制汤液而始有方剂,由此发展出的现代中药复方及其制剂以其在慢性多因素性疾病的良好治疗效果而备受关注,代表了未来新药发现的一个重要方向。中药复方具有特殊的或者被忽视的独特作用原理,这与单一成分作用的“神弹理论”有较大差别,也与现代多靶点药物的内涵不尽相同。“伊尹汤液理论(Yiyin decoction theory)”是基于现代科学技术方法描述和阐释这种具有超前意识的个性化组合用药的特殊药理效应机制,既考虑到疾病/证候的非稳定性,也注意到疾病在受到药理干扰时表现出来的顽固性和自适应性,以及疾病的多因素病因之间相互关联性,作者把其科学内涵概括为“复方配伍,多重效应,适度调治”。复方配伍涉及组成药物君臣佐使药之间复杂性相互作用。多重效应涉及多种常规的以及非常规的作用机制、非线性反馈相互作用的综合药理效应。适度调治则反映其最终可从整体上精准地实现对疾病生物网络的多点嵌套调控。要破解“伊尹汤液”之谜,并非仅仅简单研究已知活性物质(成分)及其在混合物中独立的靶点作用,更需要重新发现和认识中药复方的“暗物质”“暗效应”,即常规药理效应规律之外的、被忽视的非典型药理效应规律以及在生物体内发挥精准调控功能的多点嵌合机制。伊尹汤液理论聚焦中药复方的整体药理效应规律以体现其综合的临床价值,对于发展符合中医药理论的中药复方新药评价与转化应用新模式具有重要意义。; 戴瑛张翼冠曾瑾华桦赵军宁李莉鄢良春尹竹君王剑波谭鹏谭蕊蓉曾安琪全云云魏平; 关键词：中药复方多靶点药物

参橘胶囊干预NSTEMI介入无复流的预测模型与药理效应研究: 如何不断发挥中医药在急性冠脉综合征诊治中的作用与优势，是中西医结合学界研究的热点与难点之一。急性冠脉综合征介入术中的无复流现象，既是加重心肌缺血再灌注损伤的一个重要因素，也是影响急性冠脉综合征预后的独立危险因素，但目前对...; 何志凌; 关键词：网络药理学肌钙蛋白

基于质量和药理效应比较姜半夏一体化饮片与传统饮片被引量：5: 2022年; 目的:比较姜半夏一体化饮片与传统饮片在成分含量及药理作用方面的一致性与差异性,以阐释姜半夏一体化生产的合理性。方法:采用薄层色谱法(TLC)、浸出物测定法、紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC),分别对姜半夏一体化饮片和传统饮片的TLC鉴别、水溶性浸出物、白矾残留量及草酸钙针晶、蛋白质、总生物碱、多糖、3种核苷(肌苷、鸟苷、腺苷)含量进行测定,并进行统计学比较;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和家兔眼结膜刺激性实验,对姜半夏一体化饮片和传统饮片的抗炎作用和刺激性进行比较。结果:姜半夏一体化饮片的白矾残留量、草酸钙针晶含量、蛋白质含量、多糖含量、肌苷含量、鸟苷含量及3种核苷总量较传统饮片分别降低16.95%、21.27%、23.78%、4.74%、52.12%、0.24%、26.04%;水溶性浸出物、总生物碱及腺苷含量较传统饮片分别增高7.62%、114.83%、125.42%;姜半夏一体化饮片与传统饮片对小鼠耳肿胀均具有明显的抑制效果,但两者之间差异无统计学意义,提示抗炎作用具有一致性;2种姜半夏饮片对兔眼结膜均无刺激性,且两者之间差异无统计学意义,提示安全性相似。结论:姜半夏一体化饮片与传统饮片的成分含量存在一定差异、抗炎和刺激性作用相近,且一体化饮片质量略优于传统饮片,为姜半夏一体化饮片的工业生产和临床应用提供了参考依据。; 陶彩霞郑宇锟简祈盼舒宇航涂济源刘艳菊王光忠; 关键词：姜半夏刺激性中药饮片

半枝莲药理效应及临床应用研究进展被引量：27: 2021年; 半枝莲的应用历史悠久,其干、鲜品皆可入药,具有抗肿瘤、抑菌、抗炎等活性。干品常用于治疗各类癌症以及肝病、胃病等,而鲜品在蛇虫咬伤、疔疮肿毒方面的疗效更佳。目前的科学研究以及临床应用大多集中于半枝莲干品,少见鲜品。文章通过查阅有关半枝莲的国内外文献,在其干、鲜品的药理效应以及临床应用方面分别进行综述,对于半枝莲的了解更为全面,为今后更好地开发半枝莲提供依据。; 金顺琪张露蓉; 关键词：半枝莲药理效应干品鲜品

基于斑马鱼炎症模型筛选的中药活性成分药理效应与作用机制研究--大黄素和3--脱水穿心莲内酯抑制LPS诱导急性肺损伤的作用机制研究: 目的：　　斑马鱼模型因其简单经济、与人类基因组和人类疾病相关基因高度同源等优势，近年来在人类疾病研究中发挥重要作用。急性肺损伤(ALI)能够诱发全身失控性炎症反应，发生率和死亡率高，目前仍无有效的治疗方法。本文利用斑马鱼...; 谢佩; 关键词：急性肺损伤大黄素

基于化学成分和药理效应比较益母草的传统加工工艺与一体化加工工艺被引量：5: 2019年; 目的:比较益母草传统加工饮片与一体化加工饮片在化学成分含量与药理作用方面的差异,阐述益母草一体化加工工艺的合理性。方法:选择盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的含量为指标,比较2种加工工艺益母草饮片中化学成分含量的差异;以二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,考察2种加工工艺益母草饮片抗炎作用的差异;采用大鼠急性血瘀模型,考察2种加工工艺益母草饮片对全血黏度和凝血功能指标的影响。结果:益母草一体化工艺饮片中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的质量分数分别为1. 558%,0. 168%,0. 137%,0. 113%,0. 078%;传统工艺饮片中则分别为1. 482%,0. 134%,0. 125%,0. 082%,0. 071%。2种工艺饮片均能降低致炎小鼠耳肿胀度、降低致炎小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素(IL)-1β和IL-6的含量,产生抗炎作用;同剂量组间比较,一体化工艺组整体优于传统工艺组。2种加工饮片均能降低急性血瘀模型大鼠的全血黏度,延长凝血酶时间(TT),凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT),降低血浆纤维蛋白原(FIB)的质量浓度;同剂量组间比较,一体化工艺组整体优于传统工艺组。结论:与传统加工工艺相比,益母草一体化加工工艺在保证饮片质量的同时,降低了生产成本,且所得饮片化学成分与药理作用均略高于传统加工饮片,表明该药材选择一体化加工具有一定的合理性。; 乔晶晶吴啟南薛敏王倩徐安娜吴达维; 关键词：益母草生物碱黄酮类抗炎作用急性血瘀模型

药理效应法测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药动学参数被引量：8: 2018年; 目的:采用药理效应法测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药动学参数。方法:以谷胱甘肽过氧化物酶活力升高率作为药理效应评价指标,测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药物动力学参数。结果:低、中、高不同剂量蓬子菜总黄酮大鼠口服给药后t_(1/2α)分别为1.23,0.93,0.97 h;t_(1/2β)分别为11.84,12.06,16.51 h;AUC_(0-t)分别为143.43,206.25,275.92 mg·L^(-1)·h^(-1);AUC_(0-∞)分别为181.02,231.74,295.06 mg·L^(-1)·h^(-1);达峰T_(max)为2 h。结论:蓬子菜总黄酮口服给药后,在大鼠体内的药物动力学过程符合二室模型,且在给药剂量范围内呈线性动力学特征。; 崔明宇张凯邢绪东李聪慧孔晓悦马英丽; 关键词：蓬子菜药理效应法药物动力学 GSH-PX

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