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表小檗碱的新用途: 本发明公开了表小檗碱的新用途以及抑制乳腺癌细胞诱导破骨细胞分化的实验方法。本发明首次证明表小檗碱在较高浓度时(25μM)不会抑制破骨细胞前体细胞的增殖，其具有较高的生物安全性。另外，表小檗碱对乳腺癌诱导破骨细胞形成、以及...; 马文哲韦诚明林婉君王姊张富铭石美娜刘家琛黄紫烽张雪宁杨彦超刘贝佳

小檗碱与表小檗碱结构和光谱差异的理论研究: 2023年; 小檗碱和表小檗碱互为同分异构体,两者无论在药理活性还是在体内吸收、分布等药动学特性上均存在差异和选择性。本文采用量子化学方法系统地研究了小檗碱和表小檗碱的结构、紫外光谱和红外光谱特征。研究表明,小檗碱、表小檗碱均是单重态的形式最稳定。相对于小檗碱,亚甲二氧基和二个甲氧基位置的互换,导致表小檗碱的紫外光谱发生了红移,并出现了肩峰,该峰主要由于p电子和苯环上的π电子组成的p-π共轭的电子跃迁引起。表小檗碱的骨架振动、杂环c的C-N和C-C的伸缩振动相对于小檗碱的发生了红移,而苯环a的呼吸振动发生了蓝移。表小檗碱的偶极矩和极化率大于小檗碱。; 施莹李艳雯李会吉孙海杰刘学玮马欢欢古力努尔·阿布力米提; 关键词：小檗碱表小檗碱紫外光谱红外光谱

表小檗碱调控CD39-NLRP3-GSDMD焦亡路径改善脓毒症肺损伤的机制研究被引量：6: 2023年; 目的基于CD39-NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3,NLRP3)-GSDMD焦亡路径探究表小檗碱改善脓毒症肺损伤的作用机制。方法通过AMP-Glo TM实验考察黄连异喹啉生物碱成分小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱及药根碱的CD39酶促活性。小鼠ip脂多糖(lipopolysaccharide,LPS,12 mg/kg)建立脓毒症肺损伤模型,分别于造模前24 h和造模0.5 h后给予表小檗碱或MCC950,造模后24 h,采用苏木素-伊红(HE)染色法观察小鼠肺组织病理变化;计算肺组织湿质量/干质量,评价肺肿胀;ELISA法检测肺泡灌洗液中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、单核细胞趋化蛋白-1(monocyte chemotactic protein-1,MCP-1)和IL-17A水平。采用1μg/mL LPS联合5 mmol/L三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)/5μmol/L nigericin/150μg/mL MSU或转染0.5μg/mL poly(dA:dT)刺激人源单核细胞白血病THP-1细胞复制炎症模型,给予表小檗碱或VX-765干预,采用Western blotting法检测细胞CD39-NLRP3-GSDMD路径蛋白表达;ELISA法检测上清液中IL-1β水平;采用免疫荧光评估NLRP3炎症小体组装情况;采用扫描电镜评价细胞焦亡情况;采用BzATP介导配体门控离子通道受体7(ligand-gated ion channel receptor 7,P2X7)通道开放,考察表小檗碱对P2X7功能的作用。结果表小檗碱的CD39酶促活性最佳,半数致死浓度(median effective concentration,EC50)值为14.23μmol/L。与对照组比较,模型组小鼠肺组织结构异常并显示炎性浸润,且肺肿胀明显(P<0.01),肺泡灌洗液中炎性因子水平显著上调(P<0.01);表小檗碱干预后,以上变化得到了有效逆转(P<0.05、0.01),并呈剂量相关性。以上药效与表小檗碱上调CD39蛋白表达水平、抑制P2X7过表达、干扰NLRP3炎症小体组装、降低GSDMD-N蛋白表达水平、逆转GSDMD介导的巨噬细胞焦亡并降低IL-1β水平有关(P<0.05、0.01)。结论表小檗碱通过抑制脓毒症肺损伤小鼠�; 吴嘉思兰悦嘉王俊王欢; 关键词：表小檗碱脓毒症肺损伤

表小檗碱抗胃癌的作用及机制研究: 目的:世界卫生组织2020年的统计数据显示,我国胃癌新发病例在所有恶性肿瘤中高居第三,严重威胁着我国居民的健康。尽管目前已有许多治疗胃癌的上市药品,但是不少药品存在副作用大,延长患者生存期能力较差等问题。因此,寻找安全有...; 余敏; 关键词：表小檗碱胃癌凋亡周期肠道微生物

表小檗碱体外抑制黄嘌呤氧化酶活性作用研究被引量：3: 2021年; 目的:研究表小檗碱(EBB)对黄嘌呤氧化酶活性的体外抑制作用并确证其结合性能。方法:以黄嘌呤为底物建立黄嘌呤氧化酶体外孵育模型,加入不同浓度的表小檗碱与底物共孵育后,采用高效液相色谱法同时检测底物黄嘌呤及产物尿酸含量,进而计算表小檗碱对黄嘌呤氧化酶的IC50值并绘制抑制动力学,再通过分子对接技术与生物膜干涉技术确证表小檗碱与黄嘌呤氧化酶的结合性能。结果:与空白对照组相比,表小檗碱能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性(P<0.01),IC50值为0.41μmol/L。抑制动力学结果表明表小檗碱对黄嘌呤氧化酶的抑制作用属于竞争-非竞争混合型抑制,抑制常数Ki为0.22μmol/L,Kis为0.10μmol/L。此外,分子对接结果显示表小檗碱与黄嘌呤氧化酶有良好的结合性能,对接分数值为5.6,二者主要形成氢键,范德华力等作用。生物膜干涉研究结果表明表小檗碱与黄嘌呤氧化酶蛋白有直接且可逆的相互作用。结论:表小檗碱能在体外较强地抑制黄嘌呤氧化酶活性,可将其作为降尿酸候选药物。; 岳亮梁思成邱文乔曾静吴建明; 关键词：表小檗碱黄嘌呤氧化酶分子对接

表小檗碱对糖尿病肾病的改善作用及其机制研究: 研究背景:糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)是糖尿病最常见的微血管并发症之一,具有较高的发病率和死亡率,严重影响了患者的生活和生存质量。DN的发病机制十分复杂,遗传、肥胖、糖脂代谢异常和肠道菌群...; 肖亚平; 关键词：表小檗碱糖尿病肾病转录组学肠道菌群

表小檗碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用: 本发明涉及医药技术领域，具体是表小檗碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用，本发明首次发现表小檗碱可诱导细胞分泌胰高血糖素样肽1(GLP‑1)，进一步提高GLP‑1血清浓度，增强GLP‑1的多种生理效应，即表小柴...; 刘珍秀陶枫朱蕴华陈易冯怡莹; 文献传递

基于IGF1R/PI3K/GSK3β通路探讨表小檗碱改善糖尿病脑病的作用机制: 背景:糖尿病脑病(diabetic encephalopathy,DE)是糖尿病中枢神经系统的并发症,主要临床表现为认知功能障碍,且脑内tau蛋白异常磷酸化被认为是DE的主要病理学特征之一,然而具体的发病机制尚不完全清楚...; 李春明; 关键词：表小檗碱糖尿病脑病 TAU

一种表小檗碱的合成方法及应用: 本发明公开了一种表小檗碱卤酸盐的合成方法及其用途；表小檗碱卤酸盐的合成方法包括以下步骤：1)将甲酸和占甲酸体积0～10％的磷酸作为催化剂，加入无水硫酸铜、氯化钠及乙二醛回流搅拌反应；2)往反应体系中加入N‑(2,3‑亚甲...; 叶小利李学刚; 文献传递

表小檗碱在制备抗幽门螺旋杆菌感染药物中的应用: 本发明提供表小檗碱在制备抗幽门螺旋杆菌感染药物中的应用。本发明研究发现，表小檗碱与抗生素(阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、奥美拉唑中的一种或几种组合)联用时，可以显著提升抗生素的抗Hp活性，能有效缓解幽门螺杆菌耐药...; 肖亚平李滟临何欢来智慧刘妍范金花周黎明李学刚叶小利

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