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刀豆化学成分及其雌激素样活性研究: 2024年; 目的研究刀豆化学成分及其雌激素样活性。方法刀豆75%乙醇提取物采用多种色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用稳定转染雌激素受体报告基因(ER-Luc)的人乳腺癌细胞(MCF-7)细胞评价雌激素样活性。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚-3-O-洋槐糖苷(1)、kaempferol3-O-[O-β-D-apio-D-furanosyl(1→2)-O-[α-L-rhamno-pyranosyl(1→6)]-β-D-galactopyranoside(2)、山柰酚-3-O-(2′-O-β-D-葡酰)-β-D-洋槐糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、槲皮素-3-O-(6″-O-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷(5)、异杨梅苷(6)、杨梅素-3-O-芸香糖苷(7)、(3-ethenylphenyl)-1,2-ethanediol(8)、1,3,6-三没食子酰基葡萄糖苷(9)、breyniosideA(10)、4-hydroxy-3-methoxyphenol-1-O-β-D-(6′-O-galloyl)glucoside(11)、maesopsin-6-O-β-D-glucopyranoside(12)。化合物1、3~5、8~9在浓度为50μmol/L,化合物2、12在浓度为100μmol/L时表现出雌激素样活性。结论所有化合物均为首次从刀豆属植物中分离得到。化合物1、3~5、8~9雌激素样活性强于2、12。; 吕紫阳闫若雨刘拯珲杨颖博张紫佳; 关键词：刀豆化学成分雌激素样活性

肉苁蓉总苷中4种雌激素样活性成分的药动学研究被引量：6: 2021年; 目的研究肉苁蓉总苷中4种雌激素样活性成分的药动学。方法UPLC⁃MS/MS分析采用Waters BEH C_(18)色谱柱(1.7μm,2.1 mm×100 mm);流动相乙腈⁃水(含0.1%甲酸),梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温25.4℃;电喷雾离子源(ESI);多反应监测(MRM)模式。通过PK Solver 2.0软件计算药动学参数。结果松果菊苷、丁香苷、红景天苷、毛蕊花糖苷在各自范围内线性关系良好(r>0.9900),基质效应90.93%~96.58%,提取回收率90.07%~95.78%。结论肉苁蓉总苷中4种雌激素样活性成分在大鼠体内吸收代谢较快。; 胡扬高佳雪綦峥徐蓓蕾曲中原梁伟宋辉孙向明丁振铎李文兰; 关键词：肉苁蓉总苷松果菊苷丁香苷红景天苷毛蕊花糖苷

地黄苦苷元的雌激素样活性筛选研究被引量：11: 2019年; 探讨地黄苦苷元(rehmapicrogenin)的植物雌激素活性及其作用机制。采用小鼠子宫增重实验和MCF-7细胞增殖实验对地黄苦苷元进行雌激素样活性筛选。动物实验操作符合中华人民共和国"实验动物管理条例"。Western blot法检测子宫组织雌激素受体表达量, ELISA法检测小鼠血清雌二醇(E2)、黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)水平的变化。采用特异性雌激素受体拮抗剂(ICI182,780)、雌激素受体α阻断剂(MPP)、雌激素受体β阻断剂(THC)、雌激素膜受体GPR30阻断剂(G15)进行MCF-7细胞增殖拮抗实验探讨其作用机制。结果表明,地黄苦苷元(50 mg·kg-1)显著提高性未成熟小鼠子宫指数(P<0.05),显著降低血清卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)的水平(P<0.01);地黄苦苷元(6和8μmol·L-1)能极显著促进MCF-7细胞增殖(P<0.01),且其对MCF-7细胞的促增殖作用可被ICI182,780、MPP、G15拮抗; Western blot结果显示,地黄苦苷元能显著增加小鼠子宫ERα、GPR30表达。本研究结果表明地黄苦苷元具有雌激素样活性,且通过ERα、GPR30共同介导。; 赵莹莹陈燕韩杜菀单增福李孟冯卫生郑晓珂; 关键词：雌激素样活性拮抗剂雌激素受体

ThermalShift高通量筛选法快速筛选覆盆子中雌激素样活性化合物被引量：6: 2018年; [目的]从覆盆子中筛选具有雌激素样活性的化合物。[方法]基于配体=受体理论,以人源雌激素受体亚型的配体结合域(hERα-LBD、hERβ-LBD)为靶点,以17β-雌二醇(E_2)为阳性对照,采用Thermal Shift高通量筛选方法筛选覆盆子中具有雌激素样活性的化合物。[结果]山柰酚明显提高雌激素受体配体结合域的(hERα-LBD、hERβ-LBD)热稳定性。[结论]山柰酚能与hERα-LBD和h ERβ-LBD结合,具有雌激素样活性。; 张中群张竞刘永彬王彧柴欣; 关键词：覆盆子雌激素样活性

葶苈子雌激素样活性筛选及其作用机制研究被引量：4: 2018年; 目的筛选葶苈子水提物(Semen Descurainiae aqueous extracts,SD-ae)的雌激素样活性,确定其有效化学拆分组分,并研究其雌激素样作用机制。方法用动物实验即子宫增重实验和细胞实验即E-SCREEN实验筛选SD-ae及其化学拆分组分的雌激素样活性;雌激素受体拮抗剂ICI182,780干预阻断实验检测其雌激素样作用途径;以雌激素反应元件(ERE)与报告基因荧光素酶(luciferase,Luc)构建报告基因载体,与ERα、ERβ表达载体以阳离子脂质体转染法共同转入HEK293细胞中,以标准化Luc活性来评价其雌激素样作用的信号通路;实时荧光定量PCR检测雌激素受体ERα、ERβ及雌激素效应基因PR mRNA的表达。结果与正常组相比,SD-ae高、低剂量组均可明显提高小鼠的子宫系数(P<0.05),且葶苈子低聚糖拆分组分(SD-ae-Oli)和多糖拆分组分(SD-ae-Pol)也能明显提高小鼠的子宫系数(P<0.01或P<0.05);SD-ae、SD-ae-Oli、SD-ae-Pol对MCF-7细胞有明显的促增殖作用(P<0.01或P<0.05),ICI182,780干预可阻断其促增殖作用;报告基因结果表明,SD-ae、SD-ae-Oli和SD-ae-Pol分别经ERβ诱导时,其标准化Luc活性都明显高于正常组(P<0.01);且与正常组相比,SD-ae可明显促进小鼠子宫ERβ mRNA的表达(P<0.01),但对于ERα、PR mRNA的表达无影响。结论 SD-ae具有雌激素样活性,其有效雌激素样化学拆分组分是SD-ae-Oli和SD-ae-Pol,且SD-ae、SD-ae-Oli、SD-ae-Pol都是通过ERβ发挥雌激素样作用。SD-ae在体内发挥雌激素样作用的分子机制可能与促进ERβ mRNA的表达有关。; 韩杜菀郑晓珂赵莹莹陈燕杨胜利孙亚萍克迎迎; 关键词：葶苈子植物雌激素子宫增重报告基因

桑白皮雌激素样活性组分对雌激素敏感细胞的影响: 目的：研究桑白皮雌激素样活性组分对雌激素敏感细胞的增殖影响. 方法：采用去雌激素的胎牛血清(CDT-FBS)分别对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)、大鼠肾小管上皮细胞(NRK52E)、人肺动脉内皮细胞(HPAEC...; 韩杜菀赵莹莹克迎迎杨胜利孙亚萍冯卫生郑晓珂; 关键词：桑白皮实验药理

不同产地10种卷柏雌激素样活性筛选的实验研究被引量：5: 2015年; 目的:研究不同产地的10种卷柏雌激素样活性。方法:采用MCF-7细胞增殖实验与小鼠子宫增重实验结合,进行不同产地卷柏雌激素样活性筛选;结合血清药理学实验综合评价雌激素样活性;以p ERE-TAL-luc、pβgal-Control、p CXN2-h ERα或p CXN2-h ERβ转染HEK293细胞,雌激素应答元件(ERE)调控的报告基因瞬时表达检测,探讨卷柏发挥雌激素样作用的途径。结果:卷柏属植物卷柏(JB6)和江南卷柏(JB7)能明显升高小鼠的子宫系数,与空白组相比有显著性差异(P<0.01);JB6和JB7可显著促进MCF-7细胞增殖;JB6和JB7不论由雌激素受体(ER)α或ERβ介导均具有雌激素活性,与ERα的亲和力高于ERβ。结论:JB6和JB7具有雌激素样活性,其中JB6的雌激素样作用强于JB7。卷柏激活基因转录发挥雌激素样作用主要是通过ERα介导的。; 郑晓珂蒋赟裴素娟王小兰张娜克迎迎翟英英冯卫生; 关键词：雌激素样活性卷柏 MCF-7细胞报告基因

桑白皮雌激素样活性部位的筛选研究: 目的:桑白皮水煎液已被确定具有雌激素样活性[1],我们对其化学拆分组分[2]进行雌激素样活性筛选,确定桑白皮雌激素样活性的有效部位,并探讨其作用机制。方法:利用小鼠子宫增重实验和人乳腺癌细胞（MCF-7）增殖实验对桑白皮...; 王晓帆韩杜菀刘小盼娄永李鹏飞匡海学冯卫生郑晓珂; 关键词：桑白皮子宫增重 MCF-7 化学拆分组分; 文献传递

薏苡仁水煎液雌激素样活性筛选研究被引量：8: 2014年; 目的:对薏苡仁水煎液进行雌激素样活性筛选,探讨其作用机制。方法:首先通过小鼠子宫增重实验和人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖实验对薏苡仁水煎液进行雌激素样活性筛选;以质粒p ERE-TAL-luc、pβgal-Control、p CXN2-h ERα或p CXN2-h ERβ共转染的HEK293细胞株为模型,采用以ERE调控的报告基因luc瞬时表达检测技术,评价薏苡仁水煎液雌激素样作用的信号通路。结果:薏苡仁水煎液可显著的诱导性未成熟小鼠子宫系数的增加(P<0.01),且在去雌激素的培养基中能够显著促进MCF-7细胞的增殖(P<0.01);ERE调控的报告基因瞬时表达结果显示,分别由ERα和ERβ介导时,与正常组相比,薏苡仁水煎液的标准化荧光素酶活性明显升高(P<0.05或P<0.01)。结论:薏苡仁水煎液可诱导性未成熟小鼠子宫系数的增加,在去雌激素的培养基中诱导MCF-7人乳腺癌细胞的增殖,首次发现薏苡仁具有雌激素样作用,且主要是通过ERβ介导发挥雌激素样作用。; 郑晓珂张娜王晓帆赫金丽曹彦刚李玲玲袁培培刘小盼娄永李鹏飞冯卫生; 关键词：薏苡仁雌激素样活性植物雌激素雌激素受体

卷柏雌激素样活性有效部位对去势大鼠骨代谢的影响被引量：4: 2014年; 目的:研究卷柏雌激素有效部位对去势大鼠骨代谢的影响。方法:Wistar雌性大鼠,除假手术组以外均进行去势手术,建立绝经后骨质疏松大鼠模型。术后以卷柏雌激素活性有效部位给药进行干预。给药40 w后,处死大鼠,测定大鼠右股骨骨密度(BMD)和骨生物力学指标;检测血清中碱性磷酸酶(ALP)、钙(Ca)、磷(P)、血清雌二醇(E2)、甲状旁腺素(PTH)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)、骨钙素(BGP)、降钙素(CT)、Ⅰ型前胶原羧基端前肽(PICP)等生化指标。结果:与模型组比较,卷柏有效部位能提高去势大鼠血清中E2与CT水平(P<0.05);降低血清中ALP、TRAP、BGP、PTH、PICP水平(P<0.05);提高股骨刚度(P<0.05);对股骨的骨密度、最大载荷、最大位移、破断位移、最大能量吸收、弹性模量等指标有一定的改善作用,但差异无统计学意义。结论:卷柏雌激素样有效部位对绝经后骨质疏松具有一定的改善作用。; 郑晓珂张鑫王小兰张娜袁培培冯卫生; 关键词：卷柏骨质疏松骨代谢骨密度

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