搜索到3055篇“ 5-羟色胺2A受体“的相关文章
- 以5-羟色胺2A受体为靶点的抗抑郁药研究进展被引量：2
- 2023年
- 抑郁症的发病机制非常复杂,至今尚未完全阐明。大量临床及临床前研究表明,5-羟色胺(5-HT)能神经功能障碍可能是导致抑郁症的关键因素之一。在5-HT神经系统中,除5-羟色胺转运体(SERT)外,有多种5-HT受体亚型与抑郁症有关,尤以5-HT 1A及5-HT 2A受体与抑郁症关系最为密切。5-HT 2A受体在大脑中广泛分布,是调节情绪的重要物质基础,对情绪、感知的调控具有重要作用。5-HT 2A受体可以直接或间接调节单胺类递质释放,调节脑中单胺类递质水平,参与抑郁症发病过程。5-HT 2A受体拮抗剂可以增强5-羟色胺再摄取抑制剂等抗抑郁药对难治性抑郁症的治疗效果并减少性功能障碍及睡眠障碍等不良反应。目前有不少以5-HT 2A受体为靶点的抗抑郁药应用于临床,也有大量化合物处于临床及临床前研究。该文对5-HT 2 A受体与抑郁症的关系及以5-HT 2A受体为靶点的抗抑郁药研究进展进行简要综述,以期为新型抗抑郁药物的研发提供参考。
- 徐祥清常山泉
- 关键词：抗抑郁药抑郁症
- 新型褪黑素1型和2型受体激动及5-羟色胺2C受体拮抗剂GW117抗抑郁、抗焦虑作用及机制被引量：1
- 2023年
- 目的评价具有褪黑素1型和2型(MT1/MT2)受体激动及5-羟色胺2C({2}-HT2C)受体拮抗作用的新型化合物GW117的抗焦虑和抗抑郁作用,并探究其可能机制。方法ICR小鼠在测定蔗糖偏嗜率基线后,按照蔗糖偏嗜率均衡分为正常对照组、模型组、模型+阳性药阿戈美拉汀(Ago,20和40 mg·kg^(-1))组、模型+GW117({2},10,20和40 mg·kg^(-1))组。正常对照组常规饲养,其余组进行{2}周慢性不可预知性温和刺激(CUMS)建立CUMS模型。造模{2}周后开始给药,各组连续ig给药6周后,采用蔗糖偏嗜、强迫游泳、悬尾、高架十字迷宫和新奇抑制摄食实验评价GW117的抗焦虑和抗抑郁行为效应;采用免疫荧光染色法检测小鼠海马齿状回新生神经元密度;高效液相色谱-电化学检测法检测海马组织中神经递质{2}-HT、多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)的含量。结果与正常对照组比较,模型组小鼠在蔗糖偏嗜实验中蔗糖偏嗜率显著降低(P<0.01),强迫游泳实验和悬尾实验中不动时间显著延长(P<0.0{2},P<0.01),新奇抑制摄食实验中摄食潜伏期显著延长(P<0.01),高架十字迷宫实验中进入开臂时间(OT)百分比和进入开臂次数(OE)百分比显著减少(P<0.01);海马齿状回新生神经元密度和海马组织DA含量显著减少(P<0.0{2})。与模型组比较,模型+Ago 40 mg·kg^(-1)组和模型+GW117(20和40 mg·kg^(-1))组小鼠蔗糖偏嗜率显著升高(P<0.0{2},P<0.01);模型+Ago(20和40 mg·kg^(-1))组和模型+GW117({2},10,20和40 mg·kg^(-1))组小鼠强迫游泳不动时间显著缩短(P<0.01);模型+Ago 40 mg·kg^(-1)组和模型+GW117(10,20和40 mg·kg^(-1))组悬尾不动时间和摄食潜伏期显著缩短(P<0.0{2},P<0.01);模型+Ago 40 mg·kg^(-1)组和模型+GW117(20和40 mg·kg^(-1))组小鼠OE百分比显著增加(P<0.01),模型+Ago 40 mg·kg^(-1)组和模型+GW117(20和40 mg·kg^(-1))组小鼠OT百分比显著增加(P<0.0{2},P<0.01);模型+Ago(20和40 mg·kg^(-1))组和模型+GW117(10,20和40 mg·kg^(-1))组海马齿状回�
- 杨雅琪杨秋实木热扎提·提力瓦尔地高娜娜顾为李晓蓉金增亮
- 关键词：褪黑素受体
- α-色烯螺哌啶类化合物在制备5-羟色胺2C受体激动剂中的应用
- 本发明公开了α‑色烯螺哌啶类化合物在制备5‑羟色胺2C{2}激动剂中的应用，这类化合物对5‑HT<Sub>2C</Sub>{2}表现出优异的激活作用及良好的选择性，具有完全G蛋白信号通路偏向性以及低hERG抑制活性，可用于以...
- 叶娜水雯箐李婉婉张冰洁姜广仟秦望智张小娅
- 伏隔核与腹侧海马5-羟色胺2A受体活性对小鼠“感觉门控”功能的调控作用
- 研究背景:在大量精神障碍中,都会出现前脉冲抑制(Prepulse inhibition,PPI)的破坏。前脉冲抑制是一种对感觉门控进行测量的经典范式,它是在强烈的刺激(脉冲)发生前30～500毫秒时,预先出现一种较弱的刺...
- 石梦雯
- 关键词：5-羟色胺2A受体前脉冲抑制精神分裂症
- α-色烯螺哌啶类化合物在制备5-羟色胺2C受体激动剂中的应用
- 本发明公开了α‑色烯螺哌啶类化合物在制备5‑羟色胺2C{2}激动剂中的应用，这类化合物对5‑HT<Sub>2C</Sub>{2}表现出优异的激活作用及良好的选择性，具有完全G蛋白信号通路偏向性以及低hERG抑制活性，可用于以...
- 叶娜水雯箐李婉婉张冰洁姜广仟秦望智张晓娅
- 5-羟色胺2A受体调控前脉冲抑制的关键脑区
- 背景:5-羟色胺2A受体({2}-hydroxytryptamine 2A receptor,{2}-HT受体)是广泛表达于中枢神经系统中的重要的5-羟色胺受体,其结构和功能的异常与许多精神疾病有关,在一系列精神疾病中起着重要的...
- 欧华星
- 关键词：5-羟色胺2A受体前脉冲抑制
- 5-羟色胺通过5-羟色胺2A{2}对肺动脉成纤维细胞的激活作用
- 2021年
- 目的探讨5-羟色胺(5-HT)通过5-羟色胺2A(5-HT;)受体对肺动脉成纤维细胞的增殖、迁移及表型变化的影响。方法分离并培养大鼠肺动脉外膜成纤维细胞(PAFs),分为4组:对照组、5-HT组、5-HT+Ketanserin(5-HT;受体拮抗剂)组和DOI(5-HT;受体激动剂)组,采用MTT法检测各组吸光度(OD值)反映细胞增殖;Transwell法检测各组细胞迁移;Western blot法检测各组细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、结缔组织生长因子(CTGF)、Ⅰ型胶原蛋白(Col-Ⅰ)、纤连蛋白(Fn)表达。结果与对照组相比,5-HT组细胞OD值显著升高(P<0.01),迁移细胞数显著增加(P<0.01),α-SMA、CTGF、Col-Ⅰ、Fn蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。与5-HT组相比,5-HT+Ketanserin组细胞OD值显著降低(P<0.01),迁移细胞数显著减少(P<0.01),α-SMA、CTGF、Col-Ⅰ、Fn蛋白表达水平显著降低(P<0.01)。与对照组相比,DOI组细胞OD值显著升高(P<0.05),迁移细胞数显著增加(P<0.01),α-SMA、CTGF、Col-Ⅰ、Fn蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。结论5-HT可以促进PAFs细胞的增殖、迁移及表型转化,5-HT;受体参与介导了5-HT诱导的肺动脉成纤维细胞的激活。
- 韩新源王顺达雍志军张雪婷王暄齐杨俊生
- 关键词：5-羟色胺细胞迁移Α-SMA
- 5-羟色胺2A受体基因与精神分裂症关系的研究进展
- 2020年
- 5-羟色胺2A受体({2}-HT2AR)基因与精神分裂症的关系一直是研究热点,此基因具有多种单核苷酸多态性(SNP),不同的SNP可能会对精神分裂症的发病关系、临床表现、药物反应等各方面产生影响。本文对近年来有关{2}-HT2AR基因多态性与精神分裂症的相关性研究进行综述。回顾HTR2A基因与精神分裂症关系的现有证据,并为未来的研究提供一个适当的SNP基因覆盖范围。
- 李金(综述)熊素素林举达(审校)
- 关键词：精神分裂症5-羟色胺2A受体基因多态性
- 反复发作抑郁症与5-羟色胺1A和5-羟色胺2A{2}基因多态性的关联性研究被引量：14
- 2020年
- 目的探讨反复发作抑郁症(recurrent major depressive disorder,RMDD)与5-羟色胺1A受体({2}-hydroxytryptamine 1A receptor,{2}-HTR1A)和5-羟色胺2A受体({2}-hydroxytryptamine 2A receptor,{2}-HTR2A)基因单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphisms,SNPs)的关系。方法选取{2}-HTR1A(rs878{2}67)和{2}-HTR2A(rs1328683、rs17068986、rs9{2}3449{2})基因的4个标签SNPs(tagging SNPs,tagSNPs),使用Sequenom质谱分析对1030例RMDD患者(病例组)和8{2}1名健康对照(对照组)的DNA样本进行基因分型检测,采用关联分析和广义多因子降维法(generalized multifactor dimensionality reduction,GMDR)分析RMDD与4个tagSNPs的关系。结果{2}-HTR2A rs17068986基因型(=8.727,P=0.013)及等位基因(=4.9{2}{2},P=0.02{2})频率在两组间分布差异均具有统计学意义;病例组T等位基因频率高于对照组({2}{2}.3%vs.{2}1.6%,OR=1.1{2}8,9{2}%CI:1.018~1.318)。{2}-HTR2A rs17068986基因型分布最符合显性遗传模型(P=0.003),病例组TT+TC基因型频率高于对照组(81.0%vs.7{2}.4%,OR=1.410,9{2}豫CI:1.120~1.760)。GMDR分析显示四阶交互模型(rs878{2}67、rs1328683、rs17068986、rs9{2}3449{2})为最优模型(P=0.001,1000次置换检验),交叉验证一致性为10/10,检验精确度为0.{2}34。结论{2}-HTR2A rs17068986可能存在或连锁RMDD的易感位点,{2}-HTR1A和{2}-HTR2A基因的交互作用也与RMDD的发病有一定关系。
- 姚静庞剑月何瑾冯婷婷张淑绮李恒芬
- 关键词：5-羟色胺受体标签SNPS
- 肠易激综合征患者5-羟色胺及5-羟色胺2B{2}变化的研究被引量：1
- 2020年
- 目的观察肠易激综合征(IBS)患者血浆和结肠黏膜5-羟色胺(5-HT)及5-HT2B受体的表达情况,并探讨5-HT及5-HT2B受体在IBS发病机制中的作用。方法选取2016年1月~2017年5月于大连市友谊医院消化内科确诊的48例腹泻型IBS(IBS-D)及便秘型IBS(IBS-C)患者,其中IBS-D患者26例(IBS-D组),IBS-C患者22例(IBS-C组);另选取28例同期行结肠癌或结肠息肉筛查且结肠镜检查结果阴性者作为对照组。应用腹部症状评分量表对受试者进行评分,采用ELISA法检测受试者的血浆5-HT及5-HT2B受体浓度。结肠镜下获取升结肠处结肠黏膜标本,采用逆转录PCR检测5-HT mRNA及5-HT2B受体mRNA的表达水平,并分析血浆5-HT及5-HT2B受体水平与腹部症状评分的相关性。结果 IBS-D及IBS-C组患者的腹部症状评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);IBS-D及IBS-C组患者的血浆5-HT及5-HT2B受体浓度高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);IBS-D及IBS-C组患者结肠黏膜组织5-HT及5-HT2B受体mRNA表达量高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。Spearman分析结果显示,IBS-D和IBS-C组患者血浆5-HT的表达量与腹部症状评分成正相关(r=0.82、0.79,P<0.05);IBS-D和IBS-C组患者血浆5-HT2B受体的表达量与腹部症状评分成正相关(r=0.78、0.76,P<0.05);对照组血浆5-HT及5-HT2B受体的表达量与腹部症状评分无相关性(P>0.05)。结论 5-HT及5-HT2B在IBS患者中显著升高,且血浆5-HT及5-HT2B与IBS患者的腹部症状评分成正相关,提示5-HT及5-HT2B受体可能参与了IBS患者腹痛的发生。
- 孙咏红张野王宇王福成李青孙秀丽张静
- 关键词：肠易激综合征5-羟色胺结肠组织腹痛
