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5-{1}1A受体激动剂通过调控海马髓鞘化改善2型糖尿病合并抑郁症的机制研究
蔡衍
5-{1}1F受体激动剂的新晶型及其制备方法
本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种5‑{1}1F受体激动剂即半琥珀酸拉司米地坦的新晶型。本发明提供的半琥珀酸拉司米地坦晶型使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在4.95±0.2°,15.83±0.2°,...
姚倩 丁军
一种长效的5-{1}1A受体激动剂及其制备方法
本发明公开了一种具有5‑{1}1A受体激动作用的枸橼酸坦度螺酮的缓释制及其制备方法,该制包含一定比例的枸橼酸坦度螺酮、亲水性凝胶材料和蜡质材料,并加入适量的填充和润滑组成。该缓释制不仅具有维持24小时缓释的作用,...
何勤陈刚李晓莉李丰收杨大全
文献传递
选择性5-{1}1F受体激动剂拉米地坦被引量:1
2021年
拉米地坦为一种选择性5-{1}1F受体激动剂,由Eli Lilly制药公司生产,于2019年10月获美国食品和药物管理局批准用于偏头痛急性期的治疗,Ⅲ期临床研究表明拉米地坦可明显增加无头痛患者比例。拉米地坦耐受性好,常见的不良反应包括头晕、感觉异常、嗜睡、疲劳及恶心。
杨君义
关键词:偏头痛头晕
PSD-95信号通路介导5-HT1A受体激动剂改善大鼠病理性攻击行为的调控机制被引量:4
2018年
目的探索突触后致密物-95(postsynaptic density-95,PSD-95)信号通路是否参与并介导5-HT1A受体激动剂对大鼠病理性攻击行为的改善作用及调控机制。方法将成功构建的24只病理性攻击大鼠按照抽签法分为4组,分别为8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+ZL006组、ZL006组、Na Cl组,5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)以1 mg/kg每日腹腔注射并持续2周、PSD-95阻断(ZL006)以1 mg/kg每隔3天腹腔注射并持续2周。分别在给药前、给药1周后及给药2周后用居住-入侵实验测试大鼠病理性攻击行为变化,且每次居住-入侵实验前取大鼠眼眶后静脉血。取前额叶皮层、大鼠海马及下丘脑组织,用Western blot检测各脑区五羟色胺1A受体(serotonin 1A receptor,5-HT1AR)、PSD-95及糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)的表达,并采用ELISA盒检测血清糖皮质激素含量。结果 8-OH-DPAT组大鼠攻击总数、攻击持续时间及攻击要害部位比在给药1周及2周后均有明显下降(P<0.05);8-OH-DPAT+ZL006组大鼠仅在给药1周后有降低(P<0.05)。Western blot检测结果显示8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+ZL006组前额叶皮层及海马5-HT1A受体表达均高于其余两组(P<0.05);8-OH-DPAT组大鼠前额叶皮层及海马PSD-95表达高于其余3组(P<0.05);且该组海马GR表达低于其余3组(P<0.05);各组大鼠下丘脑5-HT1AR、PSD-95表达差异无统计学意义(P>0.05)。ELISA结果显示:给药2周后8-OH-DPAT组血清糖皮质激素浓度有明显上升(P<0.05),而其余3组在干预前后血清糖皮质激素无明显变化(P>0.05)。结论 PSD-95信号通路参与并介导了5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)对大鼠病理性攻击行为的改善作用,可能是通过对血清糖皮质激素的调控而发挥作用。
赵媛蔡亚兰陈竹屈远秦光成陈力学胡华
关键词:5-HT1A受体激动剂PSD-95糖皮质激素
一种长效的5‑{1}1A受体激动剂及其制备方法
本发明公开了一种具有5‑{1}1A受体激动作用的枸橼酸坦度螺酮的缓释制及其制备方法,该制包含一定比例的枸橼酸坦度螺酮、亲水性凝胶材料和蜡质材料,并加入适量的填充和润滑组成。该缓释制不仅具有维持24小时缓释的作用,...
何勤陈刚李晓莉李丰收杨大全
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5-{1}1A受体激动剂对青春期大鼠病理性攻击行为及前额叶皮层ERK-CREB通路的影响
目的:  通过5-{1}1A受体激动剂对青春期大鼠病理性攻击行为及对攻击关键脑区前额叶皮层ERK-CREB通路的影响,以探索5-{1}1A受体影响病理性攻击行为的作用靶点通路。  方法:  1动物分组及药物干预  出生后21...
吕小娟
关键词:受体激动剂前额叶皮层神经保护作用
5-{1}2A受体激动剂的用途
本发明公开了一种5-{1}<Sub>2A</Sub>受体激动剂的新用途。本发明提供了5-{1}<Sub>2A</Sub>受体激动剂在制备产品中的应用;所述产品的功能为减缓妊娠期烟熏对子代延髓呼吸中枢的抑制作用。本发明还保护5...
姬明丽倪天军周玉华王煜霞杨建华秦朝杨万才
文献传递
5-{1}1A受体激动剂对癫痫伴发焦虑抑郁患者的临床研究
目的通过汉密尔顿抑郁量表(HAM-D)及汉密尔顿焦虑量表(HAM-A)的测评,观察5-TH1A{1}激动剂枸橼酸坦度螺酮对癫痫合并抑郁与焦虑治疗的疗效,为癫痫合并抑郁与焦虑的临床诊断和治疗提供新思路。方法收集山西医科大学第...
王颖孙美珍
新型5-{1}1A受体激动剂的发现及其激活机制研究
5-{1}1A受体是中枢神经系统疾病的重要靶标,5-{1}1A受体激动剂在治疗抑郁、焦虑、精神分裂症、帕金森症、神经损伤以及中风等领域具有很高应用价值和开发潜力。尽管目前研究报道了大量的5-{1}1A受体激动剂,但结构类型较为...
徐丽丽
关键词:5-HT1A受体药物设计量子化学
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陈红霞
作品数:43被引量:195H指数:8
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研究主题:慢性应激 抗抑郁作用 胍丁胺 大鼠海马 5-HT
宋振全
作品数:108被引量:185H指数:7
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研究主题:CT辅助 手术治疗 颅脑手术 康复 脑微循环
李云峰
作品数:230被引量:1,486H指数:21
供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所
研究主题:抗抑郁作用 抗抑郁剂 胍丁胺 抗抑郁药 抗抑郁
袁莉
作品数:47被引量:344H指数:11
供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所
研究主题:抗抑郁作用 抗抑郁 抗抑郁药 慢性应激 小鼠
杨日芳
作品数:105被引量:227H指数:8
供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所
研究主题:光学异构体 化合物 梭曼 药用 胰岛素依赖型糖尿病