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荷包牡丹碱对家蝇GABA受体作用机理探究 2024年 [目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理。[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第3外显子(a或b)和第6外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4个剪接体离子电流的抑制效果,鉴定其敏感性是否与外显子交替拼接有关。并采用分子对接技术分析荷包牡丹碱与家蝇GABA受体的可能结合位点。同时,采用共刺激法验证荷包牡丹碱和GABA受体变构抑制剂溴虫氟苯双酰胺是否存在互作效应。[结果]荷包牡丹碱对MdRdlac、MdRdlbc、MdRdlad和MdRdlbd4个剪接体的IC50分别为1.274、0.948、4.702和3.698 mmol/L;对I274F突变体的IC50分别为15.46、21.67、42.83和52.33 mmol/L;与野生型剪接体相比,4个突变体IC50分别增大约11、22、8和13倍。荷包牡丹碱和溴虫氟苯双酰胺与GABA受体外显子6编码的氨基酸残基存在互作效应。[结论]第274位异亮氨酸残基为荷包牡丹碱与家蝇GABA受体互作的关键靶点,且与外显子6编码的氨基酸残基一起,具有开发协同增效作用的昆虫GABA受体别构抑制剂的潜力。 刘夏娜 江定心关键词:荷包牡丹碱 Γ-氨基丁酸受体 分子对接 荷包牡丹碱联合早期跑步运动对大鼠脑损伤恢复的协同效应 被引量:1 2022年 目的:评估γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂荷包牡丹碱联合早期跑步运动对大鼠脑损伤后运动功能恢复协同效应。方法:Wistar大鼠随机分为Sham组、缺血/再灌注(I/R)组、荷包牡丹碱+I/R组、运动+I/R组和荷包牡丹碱+运动+I/R组(联合处理组),每组10只大鼠。除Sham组外,其余大鼠均行大脑中动脉阻塞(MCAO)诱导I/R。I/R 2 d后,荷包牡丹碱+I/R组和联合处理组大鼠腹腔注射荷包牡丹碱,连续注射5 d;运动+I/R组和联合处理组大鼠在跑步机上连续跑5 d,每次30 min。I/R 7 d后,采用旋转杆试验和错步试验评估各组大鼠运动功能;采用TTC方法评估各组大鼠脑梗死体积;采用ELISA及Western blot方法检测各组大鼠大脑皮层和脊髓中脑源性神经营养因子(BDNF)、GAP-43、突触素和Nogo-A蛋白表达。结果:与Sham组相比,I/R组大鼠运动功能受损,脑梗死体积增加(所有P<0.05);与I/R组相比,荷包牡丹碱+I/R组、运动+I/R组和联合处理组大鼠运动功能改善,脑梗死体积减少(所有P<0.05),而且联合处理组大鼠运动功能改善和脑梗死体积减少优于其他两组(P均<0.05)。与I/R组相比,荷包牡丹碱+I/R组、运动+I/R组和联合处理组大鼠大脑皮层和脊髓BDNF蛋白表达增加(P均<0.05);荷包牡丹碱+I/R组和联合处理组大鼠脊髓突触素和GAP-43蛋白表达增加(P均<0.05)。此外,联合处理组大鼠脊髓Nogo-A蛋白表达高于其他所有组(P均<0.05)。结论:荷包牡丹碱联合早期跑步运动可更有效促进脑损伤后运动功能恢复,可能与脊髓中轴突生长和抑制性修饰有关。 刘乃红 王佃卿 彭志锋关键词:荷包牡丹碱 突触可塑性 SMA局部场电在力竭运动过程中的特征分析及BIC干预实验研究 2016年 探究力竭运动对大鼠"丘脑腹外侧核(VL)-皮层辅助运动区(SMA)"通路电活动影响,揭示基底神经节信息输出核团在运动疲劳中枢调控中的作用。方法:Wistar大鼠随机分为对照组、力竭组和干预组,Bedford改良跑台递增负荷运动方案建立一次性力竭运动模型。采用金属电极采集SMA局部场电,对其波形、功率谱密度、平均总功率及各波段所占百分比进行分析;干预组在VL注射γ-氨基丁酸A型受体拮抗剂荷包牡丹碱(BIC)后记录SMA局部场电变化。结果:1)力竭运动后,大鼠SMA局部场电放电频率降低,能量分布低于对照组,辅助运动区兴奋性降低;2)BIC注射干预VL后,SMA局部场电活动信号振幅变小、频率增高、活性增强,总功率显著增高;δ波比例显著降低,α波与β波比例显著升高。结论:力竭运动导致大鼠SMA神经元电活动减弱,"VL-SMA"通路出现抑制现象,而γ-氨基丁酸A型受体拮抗剂荷包牡丹碱干预可以减弱力竭运动引起的基底神经节信息输出通路抑制效应。 侯莉娟 王梦羽 张吉敏 刘晓莉 乔德才关键词:力竭运动 丘脑腹外侧核 Kainic Acid, NMDA and Bicuculline Induce Elevation in Concentrations of Glutathione and Amino Acids <i>in Vivo</i>: Biomarkers for Seizure Predisposition? 2015年 The present study was carried out to investigate the effect of NMDA, bicuculline and kainic acid (KA) on the extracellular concentration of glutathione, phosphoethanolamine (PEA) and taurine in rat hippocampus in vivo. Rats were implanted with intrahippocampal microelectrodes perfused with free-glucose Krebs-Ringer solution and allowed to recover for about 2 h. After assaying baseline concentrations of amino acids, NMDA or bicuculline was administered intrahippocampally, whereas KA was given systemically. Either treatment resulted in significant high extracellular concentrations of glutathione, but only NMDA or KA resulted in high concentrations of PEA and taurine. Interestingly, the increase in glutathione concentration due to KA was followed by a delayed increase of glutamate and PEA. Our results demonstrated that increased efflux of glutathione, a common consequence of different neuroexcitotoxic agents, occurs in vivo. Given that the agents used in the present study were also convulsunts, the implication of the findings on seizure predisposition was also considered. Abdul-Karim Abbas关键词:NMDA GLUTATHIONE SEIZURE 荷包牡丹碱和NMDA对大鼠布比卡因蛛网膜下腔阻滞作用的影响 被引量:1 2014年 目的观察蛛网膜下腔注射荷包牡丹碱和N-甲基-D-天冬氨酸(N-Methyl-D-Aspartate,NMDA)对大鼠丙泊酚镇静剂量的影响。方法雄性SD大鼠40只,随机分为5组:空白对照组(C组)、生理盐水组(NS组)、0.5%布比卡因组(B组)、荷包牡丹碱组+0.5%布比卡因(Bic组)、NMDA+0.5%布比卡因组(NMDA组),每组8只。建立大鼠蛛网膜下腔阻滞模型,NS组和B组分别蛛网膜下腔注射20μL生理盐水和0.5%布比卡因;Bic组和NMDA组蛛网膜下腔分别注射10μL有效剂量荷包牡丹碱和NMDA,15min后蛛网膜下腔注射0.5%布比卡因20μL;5组大鼠均于蛛网膜下腔给药后10min行尾静脉注射丙泊酚,比较组间大鼠眼睑反射消失时丙泊酚的用量及所需时间。结果 B组大鼠眼睑反射消失时的丙泊酚用量(6.72±0.77)mg·kg-1明显少于C组(10.94±0.91)mg·kg-1和NS组(10.51±1.01)(P<0.01);Bic组大鼠眼睑反射消失时的丙泊酚用量(9.25±1.03)mg·kg-1明显少于C组(10.94±0.91)mg·kg-1和NS组(10.51±1.01)(P<0.01),但是明显多于B组(6.72±0.77)mg·kg-1(P<0.01);NMDA组大鼠眼睑反射消失时的丙泊酚用量(17.02±1.25)mg·kg-1明显多于C组(10.94±0.91)mg·kg-1和NS组(10.51±1.01)以及B组(6.72±0.77)mg·kg-1(P<0.01);而C组和NS组的丙泊酚用量差异无统计学意义(P>0.05)。结论布比卡因蛛网膜下腔阻滞可以减少大鼠丙泊酚的镇静用量;大鼠蛛网膜下腔阻滞产生的镇静作用可能与脊髓内的GABAA受体有关,而与NMDA受体无明显关系。 梁欢 张永海 陈桂英 马玲 马汉祥关键词:蛛网膜下腔 荷包牡丹碱 N-甲基-D-天冬氨酸 丙泊酚 高速离心分配色谱法去除夏天无总生物碱中荷包牡丹碱的工艺研究 被引量:4 2014年 目的采用高速离心分配色谱(FCPC)方法去除夏天无总生物碱中的毒性成分荷包牡丹碱(BI)。方法以体积流量、转速、样品浓度为考察因素,通过正交试验优化各工艺参数,同时对优化后的工艺结果与溶剂萃取法比较,并对最优工艺进行线性放大实验。结果最佳工艺为样品质量浓度80 mg/mL,转速1 200 r/min,体积流量4 mL/min。通过放大实验制得相应去除BI的夏天无总生物碱部位,BI去除率>94.0%,其余生物碱回收率>85.0%,优于传统溶剂萃取法。该工艺分离时间短,重现性好,操作简便。结论该工艺操作简单、快速、环保,不仅为提高夏天无总生物碱的安全性提供思路,而且为去除毒性成分的夏天无总生物碱产业化道路提供了方法。 谢欣辛 孙百玲 杨义芳关键词:夏天无 总生物碱 去除率 荷包牡丹碱 正交试验 HPLC测定注射用夏天无总碱中比枯枯灵的含量 被引量:2 2011年 目的:建立HPLC测定注射用夏天无总碱中比枯枯灵的含量。方法:采用Polaris C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%三氟醋酸(24:76)为流动相,检测波长为225nm。结果-比枯枯灵在0.006~0.09μg与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为100.7%,RSD=2.06%。结论:本方法灵敏度高,分离度良好,可用于测定注射用夏天无总碱中比枯枯灵的含量。 黄云 李文莉 龙海燕 肖艳萍 林海关键词:高效液相色谱法 鞘内及侧脑室注射NMDA、荷包牡丹碱对异氟烷肌松作用的影响 2011年 目的探讨异氟烷的肌肉松弛作用机制及与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)、γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的关系。方法小鼠腹腔注射异氟烷,2 min后在鞘内或侧脑室注射不同剂量的NMDA或荷包牡丹碱(Bic)。用YLS-13A大小鼠抓力测定仪测定各组给药前后不同时间点的抓力。结果鞘内注射102、0 ng的NMDA或鞘内注射不同剂量的Bic及侧脑室注射0.2μg的Bic均能部分拮抗异氟烷所致肌松作用(P<0.01或P<0.05)。结论异氟烷主要作用于脊髓产生肌松作用,NMDA及GABAA受体可能是异氟烷产生肌松作用的靶点之一。 刘亚君 周美艳 张明阳 戴体俊关键词:异氟烷 荷包牡丹碱 N-甲基-D-天冬氨酸 Γ-氨基丁酸A受体 GABA受体在静脉全麻药催眠作用的作用 被引量:2 2010年 目的探讨γ-氯基丁酸A(GABAA)受体与静脉全麻药戊巴比妥钠、羟丁酸钠、依托咪酯、丙泊酚和氯胺酮催眠作用的关系。方法建立小鼠腹腔注射静脉全麻药催眠模型,在催醒实验中分别观察侧脑室注射不同剂量的GABA。受体阻断药荷包牡丹碱(Bic)和静脉注射不同剂量的GABAA受体阻断药一叶秋碱(Se)对小鼠睡眠时间(sleepingtime,ST)的影响。结果Bic和Se能够剂量依赖性地缩短戊巴比妥钠、依托咪酯、丙泊酚和氯胺酮催眠小鼠的ST(P〈0.05或P〈0.01),但不能缩短羟丁酸钠催眠小鼠的ST。结论GABA、受体是戊巴比妥钠、依托咪酯、丙泊酚和氯胺酮催眠作用的重要靶位,可能不是羟丁酸钠催眠作用的靶位。 许鹏程 程伟 马丽丽 戴体俊关键词:GABAA 受体 静脉全麻药 荷包牡丹碱 一叶秋碱 催眠 γ-氨基丁酸A型受体调节哮喘动物模型气道重构的实验研究 被引量:13 2010年 目的探讨γ-氨基丁酸A受体(GABAAR)拮抗剂荷包牡丹碱对于小鼠哮喘气道重构模型的干预作用。方法BALB/C小鼠被随机分为4组:空白对照组、哮喘模型组、激素治疗组和荷包牡丹碱干预组。除空白对照组外其他各组小鼠在第1、7、14天通过腹腔注射10μg卵清蛋白(OVA)和100μgAl(OH)3的PBS液致敏,从实验的第15~81天小鼠每天雾化吸入5%OVA溶液1h。从第15天开始,激素治疗组每天雾化吸入0.02%布地奈德溶液0.5h,荷包牡丹碱组每天鼻腔滴入20%荷包牡丹碱悬浊液50μl。于最后一次激发后24h放血处死小鼠,检测BALF中细胞总数、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞,肺组织标本切片PAS染色检测粘蛋白糖原,Masson染色检测上皮下胶原沉积面积,免疫组织化学方法检测GABAARβ2和血管内皮生长因子(VEGF)的表达水平。结果(1)荷包牡丹碱干预组BALF中细胞总数、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数分别为(20.50±2.40)×104、(8.30±0.23)×104和(4.20±0.05)×104,与对照组[(2.43±2.10)×104、(0.00±0.00)×104和(0.90±0.05)×104]和激素干预组[(5.50±1.90)×104、(3.60±0.25)×104和(1.90±0.03)×104]比较差异有统计学意义(均为P<0.01),与哮喘模型组[(20.40±1.80)×104、(8.80±0.14)×104和(4.20±0.10)×104]比较差异无统计学意义(P>0.05)。(2)荷包牡丹碱干预组气道基底膜胶原沉积面积为(0.34±0.17)μm2/μm,与对照组[(0.27±0.02)μm2/μm]和激素干预组[(0.30±0.06)μm2/μm]比较差异无统计学意义(均为P>0.05),与哮喘模型组[(0.72±0.08)μm2/μm]比较差异有统计学意义(P<0.05)。(3)荷包牡丹碱干预组PAS阳性细胞百分数为(19.00±2.08)%,与对照组[(0.00±0.0)%]、激素干预组[(30.00±1.66)%]和哮喘模型组[(58.00±1.57)%]比较差异有统计学意义(均为P<0.05)。(4)荷包牡丹碱干预组GABAA受体β2-亚基表达阳性率为(11.30±2.7)%,与对照组[(2.00±0.7)%]和激素干预组[(7.3±1.58)%]比较差异有统计学意义(P<0.01和P<0.05),与哮喘模型� 朱涛 任旭斌 朱静 薄红 刘春涛关键词:哮喘 气道重构 荷包牡丹碱 支气管肺泡灌洗液 血管内皮生长因子 激素