浙江省自然科学基金(LY12H28004)
- 作品数：2 被引量：24H指数：2
- 相关作者：李范珠徐秀玲李刚何雯洁尤佳更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 姜黄素长循环脂质体的制备及药动学研究被引量：21
- 2014年
- 姜黄素具有抗炎、抗氧化、降血脂和抗肿瘤等多重药理作用,但其水溶性差、体内消除快,半衰期短的缺陷使其临床应用受到限制。将姜黄素制备成长循环脂质体(Cur-LCL)可望改善其水溶性差的问题并有效延长其体内循环时间。该研究以乙醇注入法制备Cur-LCL,考察其理化性质,并以姜黄素原料药(Cur)和姜黄素普通脂质体(Cur-Lips)为对照组,通过体外释放和大鼠尾静脉注射给药后药动学行为考察Cur-LCL的长循环作用。结果表明所制备的Cur-LCL呈类圆形,粒径分布均匀,平均粒径110 nm,Zeta电位-5.8 mV,包封率和载药量分别为80.25%,2.06%;体外释放结果显示Cur-LCL在7,24 h内累积释放率分别达到48.95%,88.92%,与Cur和Cur-Lips相比具有明显缓释特征;大鼠尾静脉注射给药后的药动学研究表明,与Cur和Cur-Lips相比,Cur-LCL的AUC显著增大(P<0.01),CL显著降低(P<0.01),且t1/2β延长至2.45 h,分别是Cur的13倍(P<0.01)和Cur-Lips的1.8倍(P<0.01)。结果表明,Cur-LCL体内代谢消除显著减缓,具有长循环的作用。
- 尤佳戴东波何雯洁李刚宋述程魏颖慧李范珠徐秀玲
- 关键词：姜黄素长循环脂质体体外释放药动学
- 聚乙二醇接枝率对第五代聚酰胺-胺树状大分子体外毒性与细胞摄取的影响被引量：3
- 2017年
- 目的研究聚乙二醇(PEG)不同接枝率对第五代聚酰胺-胺(polyanfido-amine,PAMAM G5)树状大分子体外毒性与细胞摄取的影响。方法合成4种不同接枝率的PEG-PAMAM G5,采用核磁共振氢谱(~1H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、纳米粒度-电位分析仪进行结构鉴定和表征,溶血毒性和细胞毒性实验考察体外安全性,细胞摄取实验及激光共聚焦显微镜考察摄取情况及胞内定位。结果 4种PEG-PAMAM G5的PEG接枝率分别为7.8%,14.1%,20.3%和24.2%,粒径依次为(17.05±1.77)nm<(20.77±1.02)nm<(21.68±1.04)nm<(23.19±0.54)nm,Zeta电位由PAMAM G5的(25.57±1.37)mV降低至PEG_(31)-PAMAM G5的(9.27±0.40)mV。PAMAM G5经PEG修饰后,溶血毒性、细胞毒性和细胞摄取均显著降低(P<0.05),仍可被HBMEC细胞摄取并进入细胞核。结论 PEG修饰可显著降低PAMAM G5的体外细胞毒性,随着PEG接枝率的增大,Zeta电位降低,减毒效果越显著;经修饰后的PEG-PAMAM G5仍具有进入细胞核的能力。因此,PEG化树状大分子可作为基因或细胞核靶向药物的载体进行更深入的研究。
- 韩顺平李晶晶黄安皓孙悦施晓伟徐秀玲李范珠
- 关键词：聚乙二醇细胞毒性细胞摄取
