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新型蒽腙类衍生物及其金属配合物的合成、结构表征与抗肿瘤活性研究: 本文以一种蒽环衍生物类临床抗肿瘤药物-比生群为结构基础,基于其特有的蒽腙药效团结构,合成了2种新型蒽腙类配体及其9种金属配合物。通过红外光谱、电喷雾质谱、核磁共振谱、元素分析和X射线单晶衍射分析等方法对其进行了结构表征。...; 王晨钰; 关键词：金属配合物 DNA结合拓扑异构酶

邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱锌(Ⅱ)配合物的研究被引量：3: 2014年; 本文以邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱(L)为配体,合成一种新的席夫碱-锌(Ⅱ)双核配合物[Zn2(L)2Cl2](1),并通过谱学分析及X射线单晶衍射分析对配合物1进行结构表征,通过MTT法测试配合物1及L对6种人肿瘤细胞株和人正常肝细胞株HL-7702的体外增殖抑制活性。结果显示,配合物1对所有肿瘤株的增殖抑制率均高于配体,但低于顺铂;对HL-7702,其细胞毒性也远低于顺铂,且略低于配体,表现出一定的细胞毒性选择性。在分子水平上,通过荧光光谱法和凝胶电泳实验研究配合物1及L与DNA的作用机制。结果显示,配合物1以经典插入方式与DNA结合,而L对DNA的插入作用弱,表明柔性配体L与锌(Ⅱ)配位后,芳香平面结构刚性增强,使配合物1对DNA插入作用增强,从而能够通过阻碍肿瘤细胞DNA复制而表现显著高于L的抗肿瘤活性。; 霍红月李仲庆覃其品刘延成陈振锋; 关键词：席夫碱抗肿瘤活性 DNA结合

2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物的晶体结构及其抗肿瘤活性被引量：2: 2014年; 以2-羟基苯乙酮(HAP)为配体合成一个2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物[Ni(AP)2](1),并通过X射线单晶衍射表征其晶体结构。在该配合物中,中心镍(Ⅱ)采取四配位方式,2个2-羟基苯乙酮分子分别通过其脱质子的2-羟基O原子和酮羰基O原子与镍(Ⅱ)反式双齿螯合配位,形成平面四边形的几何构型。采用MTT法测试HAP配体及其镍(Ⅱ)配合物1对4种人肿瘤细胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人脐静脉内皮细胞HUVEC的体外增殖抑制活性。研究结果表明,HAP及其镍(Ⅱ)配合物1对上述各细胞株均显示出中等程度的增殖抑制活性。除对MGC80-3之外,配合物1对其他肿瘤株的体外增殖抑制率均高于HAP,初步说明HAP与镍(Ⅱ)配位结合后在抗肿瘤活性上表现出一定的正协同效应;且配合物1的细胞毒性总体上低于顺铂,推测其非细胞毒类化合物。以DNA为潜在抗肿瘤靶分子,通过液态荧光光谱分析和琼脂糖凝胶电泳的方法,从分子水平上研究配合物1与DNA的结合作用,结果表明:配合物1对ct-DNA存在弱的插入作用,且当其浓度达到70μmol/L以上时,对质粒DNA表现出切割活性。由此推测,DNA大分子应是配合物1产生抗肿瘤活性的关键靶点之一。; 王辉年王海璐梁炜乾刘延成; 关键词：晶体结构抗肿瘤活性 DNA键合

Synthesis,characterization and anticancer activity of anthracene-9-pyridylhydrazone and its Cu(Ⅱ),Co(Ⅲ),Ni(Ⅱ) complexes: A Schiff base ligand,anthracene-9-pyridylhydrazone(9-APH),was synthesized by 9-anthracencarboxaldehyde and 2-h...; Tang,Shang-FengWang,Cheng-YuYan,Hou-TianBao,Zhi-ChunLiu,Yan-ChengChen,Zhen-FengLiang,Hong; 文献传递

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广西壮族自治区自然科学基金(2013GXNSFAA019044)