浙江省药学会医院药学专项科研基金(2010ZYY22)
- 作品数：2 被引量：4H指数：2
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- 格列齐特对氯沙坦钾血浆蛋白结合率的影响被引量：2
- 2013年
- 目的研究格列齐特对氯沙坦钾血浆蛋白结合率的影响。方法采用平衡透析法并结合HPLC,测定未加和加入格列齐特后氯沙坦钾的人血浆蛋白结合率。结果 3种浓度下,未加格列齐特时氯沙坦钾的血浆蛋白结合率分别为97.4%,97.8%,98.2%,与格列齐特合用时,氯沙坦钾的血浆蛋白结合率依次为94.1%,94.8%,94.9%。结论氯沙坦钾与格列齐特合用后,血浆蛋白结合率显著下降(P<0.01)。
- 蒋玲燕陈赛贞田自有徐利君林佳苗
- 关键词：氯沙坦钾格列齐特平衡透析法蛋白结合率
- 基于体外CYP2C9抑制数据定量预测体内氯沙坦钾-格列齐特的相互作用被引量：2
- 2015年
- 目的:考察氯沙坦钾对人肝微粒体或重组酶CYP2C9的潜在抑制和酶动力学参数,并通过预测模型评估氯沙坦钾对格列齐特的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的影响。方法:采用不同浓度的氯沙坦钾(浓度跨越IC50)和底物双氯芬酸钠(浓度跨越Km值)测定出相应的代谢速率,用Dixon作图和Lineweaver-Burk作图来判断可逆抑制类型,计算酶动力学抑制常数Ki。单点失活法测定氯沙坦钾对CYP2C9是否基于机制性的抑制。结合氯沙坦钾的Ki值、其他体内参数和格列齐特的fm值来预测体内产生药物-药物相互作用(DDI)的程度。结果:通过Dixon作图和Lineweaver-Burk作图,表明氯沙坦钾对CYP2C9的抑制类型属于非竞争性抑制。氯沙坦钾对人肝微粒体中CYP2C9和重组酶CYP2C9的抑制常数Ki分别为16.05和53.02μmol·L-1。氯沙坦钾对CYP2C9不存在基于机理性的抑制。根据公式计算,氯沙坦钾可使联用的格列齐特的AUC增加0.10%或0.03%。结论:氯沙坦钾在临床常用的剂量条件下,不易引起格列齐特AUC较大的变化,但两药能否广泛地联合应用,有待长期的临床实验来验证。
- 林利芬田自有陈赛贞陈青华董爱琴尤君芬夏哲林林佳苗
- 关键词：氯沙坦钾格列齐特CYP2C9相互作用体外预测
