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蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察被引量：9: 2019年; 目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。; 赵雅文李娟田双艳韩鑫玥李薇侯冬枝陈燕忠吕竹芬段豪云周庆军; 关键词：蒙脱石固体脂质纳米粒

载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球的制备与体外释放性能的研究被引量：5: 2014年; 目的以丙烯酸树脂为膜材制备载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球并考察其体外释放性能。方法以盐酸倍他洛尔为模型药物,采用O/O溶剂挥发法制备蒙脱石载药微球,通过正交实验设计,考察柠檬酸三乙酯及甘油用量、乳化剂与膜材比例及用量、内外相体积比等因素对微球载药量、包封率、体外释放性能的影响,采用扫描电镜对其外观形态进行表征。结果所得微球外观圆整,粒径分布较均匀,平均粒径为20.7μm,平均载药量为14.31%±0.47%,平均包封率为94.35%±1.01%。结论该法制备载药蒙脱石丙烯酸树脂微球是可行的,体外释放研究表明微球具有一定的缓释作用。; 桂茹艺侯冬枝潘育方刘莉赖意华张兰春胡晟林永芳平其能; 关键词：蒙脱石微球正交实验

新型载药蒙脱石复合微球滴眼剂的刺激性及角膜前滞留时间的荧光示踪法考察: 2020年; 目的:将阳离子型药物盐酸倍他洛尔(BH),与具有离子交换性能的蒙脱石及聚丙烯酸树脂联合使用制备新型盐酸倍他洛尔/蒙脱石聚丙烯酸树脂微球(Mt-BH-MP)新型眼用微纳米混悬剂,考察其刺激性及眼前端滞留能力。方法:采用油包油乳化-溶剂挥发法制备微球,以BH水溶液和市售贝特舒为对照,分别采用永生化人角膜上皮细胞(iHCECs)构筑角膜前滞留的细胞模型和荧光示踪法评价Mt-BH-MP在细胞模型及兔眼眼表的滞留能力;以MTT法、兔眼眨眼实验及角膜荧光损失来共同评价该新型给药系统的刺激性。结果:iHCECs细胞模型角膜前滞留实验结果表明,Mt-BH-MP的眼部滞留能力明显优于贝特舒组和BH水溶液组;Mt-BH-MP兔眼在体角膜前荧光可维持(46±1)min,亦明显长于BH水溶液和贝特舒滴眼液组(P<0.05),上述二项实验结果一致。MTT实验结果显示,iHCECs与各制剂接触2 h后,细胞存活率大小顺序为:空白微球>Mt-BH-MP>BH水溶液>贝特舒;兔眼眨眼刺激性及荧光角膜损伤实验结果表明,Mt-BH-MP给药后并无明显异物感及角膜机械损伤。结论:制备的新型微球眼部递药系统具有良好的眼部滞留能力且刺激性相对较小,具有良好的眼部递药应用前景。; 韩鑫玥刘朔赵雅文李娟刘晗雨潘育方杨帆陈燕忠吕竹芬平其能李薇侯冬枝; 关键词：微球蒙脱石

盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂的制备及初步刺激性考察被引量：3: 2016年; 目的制备新型盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂并研究其初步刺激性。方法以蒙脱石为离子交换载体材料,用2种处方以O_1/O_2溶剂挥发法制备盐酸倍他洛尔缓释微球;对比微球的载药量和包封率等物化性能以得到最优处方,并将最优处方制备的微球制成滴眼剂以研究其初步刺激性。结果最优处方为丙烯酸树脂300mg(RS∶RL=1∶3),柠檬酸三乙酯60mg,甘油30mg,乳化剂400mg(吐温-80∶司盘-80=1∶2),盐酸倍他洛尔30mg,蒙脱石50mg,内外相体积比为1∶6。最优处方制得的微球载药量和包封率分别为14.31%和94.35%,初步刺激性实验显示微球滴眼剂对眼部组织无明显刺激性。结论微球制备方法简便易行,重复性好;制备的微球滴眼剂无明显刺激性,具有广阔的应用前景。; 黄燚侯冬枝潘育方刘莉桂茹艺胡晟田双艳平其能陈燕忠; 关键词：蒙脱石微球刺激性

葛根总黄酮滴丸的制备与溶出度研究被引量：12: 2014年; 目的研制葛根总黄酮滴丸,并考察其溶出度。方法以滴丸的外观、丸质量变异系数、溶散时限为评价指标,采用正交试验设计优选滴丸的制备工艺;HPLC法测定滴丸中葛根素;转篮法比较葛根素在滴丸与片剂中的溶出度。结果最优制备工艺:药物与基质比例为1∶3,滴速为20滴/min,药液温度为80℃,管口温度为50℃,滴距为6 cm,制冷温度为10℃;制得滴丸中葛根素为5.542 mg/g;滴丸在20 min内累积溶出率达到98.81%,片剂20 min内的累积溶出率仅有10.70%。结论葛根总黄酮滴丸制备方法稳定、可行,定量测定方法简便、易行,滴丸可提高葛根素的溶出速度。; 宋凤兰潘育方侯冬枝罗克平; 关键词：葛根总黄酮滴丸溶散时限葛根素 HPLC 溶出度

镶嵌蒙脱石微球处方前研究及其制备被引量：1: 2016年; 目的对盐酸倍他洛尔(betaxolol hydrochloride,BH)进行处方前研究,并以丙烯酸树脂为膜材制备载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球。方法采用UV和HPLC法考察药物BH的稳定性、表观溶解度、pKa值、亲水亲油平衡值以及pH值对BH离体角膜透过性的影响;以丙烯酸树脂RS和RL为骨架材料,O_1/O_2乳化-溶剂挥发法制备蒙脱石载药缓释微球,扫描电镜观察其形态表征,为处方优化提供依据。结果 BH稳定性良好,在各种溶液中的溶解度为16.30~42.27mg·mL^(-1)。BH为弱碱性药物,pKa值为7.75,角膜透过性受pH值影响,碱性条件下有利于BH的角膜透过。O_1/O_2乳化-溶剂挥发法制备的微球外形圆整,无粘连情况,表面略有粗糙感。结论处方前研究建立的UV-VIS分析方法准确可靠。O_1/O_2乳化-溶剂挥发法可用于制备镶嵌蒙脱石离子交换给药系统。; 张初梅刘莉侯冬枝胡晟桂茹艺黄燚平其能; 关键词：角膜透过性蒙脱石微球

不同乳化剂制备蒙脱石镶嵌离子交换微球: 2013年; 目的优化O/O溶剂挥发法制得蒙脱石盐酸倍他洛尔微球的工艺。方法以微球载药量、包封率、表面形态为指标优化微球的处方及制备工艺。结果最优处方为:500mg膜材RS,80mg乳化剂,投药量150mg和30mg蒙脱石(MMT)用量,其中丙酮与液体石蜡体积比为1∶4较为合适。结论以硬脂酸镁为乳化剂制备盐酸倍他洛尔微球,可以得到载药量、包封率和表面形态均较好的微球。; 侯冬枝梁婷丽刘莉潘育方平其能莫俭; 关键词：蒙脱石微球乳化剂

盐酸倍他洛尔蒙脱石微球的制备及其体外释放性能的研究被引量：2: 2014年; 目的：制备可满足缓释要求的镶嵌蒙脱石的离子交换缓释微球。方法采用 S/O1/O2/O3复乳-溶剂挥发法制备微球,考察处方因素包括复乳相体积比例、药物质量浓度、膜材用量和乳化剂质量分数对微球制备的影响。以微球体外释放为考察指标,优化微球处方。结果研究所得到的微球最佳处方为大豆油∶药物=6∶1,药物∶膜材=1∶5,乳化剂质量分数为0.5%~2%。除乳化剂外,其他因素对微球体外释放均有较大影响。所制备微球的体外释放可以达到10 h,基本无突释现象。进行形态观察发现,微球较为圆整,粒径比较均匀。结论采用优化处方以复乳-溶剂挥发法所制备盐酸倍他洛尔蒙脱石微球体外具有缓释性能。; 侯冬枝龙诗越刘莉潘育方平其能梁婷丽冯开钰莫俭; 关键词：离子交换蒙脱石微球体外释放

载药蒙脱石壳聚糖纳米粒的制备及其生物学性能评价被引量：4: 2017年; 目的:选择盐酸倍他洛尔为模型药物,制备新型镶嵌蒙脱石载体的离子交换给药系统载药蒙脱石壳聚糖纳米粒(Mt-BH/CS NPs),为新型的眼部混悬剂开发提供参考。方法:采用离子凝胶法制备Mt-BH/CS NPs,利用正交试验优化处方,选取壳聚糖质量浓度,多聚磷酸钠(TPP)浓度、壳聚糖与TPP质量比及盐酸倍他洛尔质量浓度为考察因素,考察Mt-BH/CS NPs的包封率、载药量及体外释放,通过黏附性试验和人永生化角膜上皮细胞的细胞毒性试验考察Mt-BH/CS NPs的生物学性质。结果:最佳处方工艺为壳聚糖质量浓度1.5 g·L^(-1),TPP质量浓度1.2 g·L^(-1),壳聚糖-TPP(10∶1),盐酸倍他洛尔质量浓度2.0 g·L^(-1);Mt-BH/CS NPs平均包封率36.13%,平均载药量14.50%,10 h累积释放率达82.23%。Mt-BH/CS NPs相对于盐酸倍他洛尔水溶液的人永生化角膜上皮细胞毒性较小;Mt-BH/CS NPs与黏膜混合后Zeta电位下降,表明其对黏膜有一定的黏附性。结论:Mt-BH/CS NPs载药量较高、体外释放缓慢、细胞毒性小、生物黏附性大,可望用于眼部疾病的治疗,以期改善新型给药系统的释放性能并增强与眼部的相互作用,从而提高药物的眼部生物利用度并减少不良反应。; 田双艳侯冬枝桂茹艺黄燚胡晟李娟陈燕忠吕竹芬; 关键词：蒙脱石纳米粒多聚磷酸钠

盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球混悬剂的制备及质量评价被引量：5: 2015年; 目的:将盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球制备成眼用混悬剂,为新型微球混悬剂的眼部给药提供参考。方法:筛选盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球混悬剂的辅料并进行制剂学评价,通过刺激性与离体角膜透过性试验考查混悬剂的生物学性质。结果:以0.15%卡波姆934P为助悬剂,0.01%聚山梨酯-80为润湿剂,制备的制剂稳定性良好,p H(7.0),渗透压(302 m Osm·kg-1),黏度(4.1 m Pa·s)和刺激性均符合眼用制剂要求。刺激性试验显示微球混悬剂对眼部组织无明显刺激性,贝特舒组结膜出现部分淋巴细胞浸润。角膜透过性试验中微球混悬剂表观渗透参数1.78×10-5cm·s-1,约为盐酸倍他洛尔溶液(3.57×10-5cm·s-1)的1/2倍和市售贝特舒(0.85×10-5cm·s-1)2倍。结论:离子交换微球可在一定程度上减缓药物的角膜透过性,虽然缓释性不及贝特舒,但刺激性显著低于贝特舒,具备一定的缓释性与低毒副作用。; 胡晟侯冬枝潘育方刘莉桂茹艺黄燚张兰春平其能; 关键词：蒙脱石刺激性角膜透过性

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