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原小檗碱类化合物合成研究的新进展被引量：1: 2011年; 目的综述原小檗碱类化合物合成研究的新进展,为开展该类化合物的结构改造提供方法参考。方法依据近十年来国内外文献进行分析、归纳、总结并进行评述。结果与结论原小檗碱类化合物具有广泛的药理活性,其化学结构也有其特殊性,可以看作是由2个异喹啉母核组合构成的4个六元环体系。其中环上氢化程度的改变还会影响整个分子的空间构象,从而影响化合物的药理活性。因此,这类化合物的合成已经成为许多药物化学工作者研究的主要内容之一。其母核的构建研究涵盖传统的异喹啉合成方法及其改进策略,如皮克太特-斯彭格勒反应、毕史勒-那皮拉斯开反应等,以及新颖的C-C键连接方式,如亲核加成环化反应、自由基反应、傅克烷基化反应、钯催化的C-C键偶联反应、环加成反应等。所有这些方法都为我们开展该类化合物的结构改造研究提供了强有力的工具,相信以这些合成方法为基础,该领域的研究者一定能够早日开发出具有新颖结构的原小檗碱类药物先导化合物。; 李波朱维良曾步兵陈凯先; 关键词：异喹啉小檗碱

应用中药物质组释放动力学理论研究银翘解毒丸的缓释动力学及其同步性被引量：21: 2008年; 将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r.min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征。实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2～4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性。本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了＂丸者缓也＂的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征。中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础。; 凌昳张继稳陈立兵林梦葛卫红顾景凯; 关键词：释放动力学银翘解毒丸

多组分中药化合物组释放同步性评价方法被引量：50: 2008年; 中药剂型中所含各组分的理化性质不同,其释放特征往往存在差异。目前尚无定量评价此种差异的方法。基于Kalman滤波法原理,定义了化合物组异步性特征参数"化合物组相对误差(relative chemomic error,ε)",并据此建立同步性参数"同步性因子(synchronization factor,SF)"和反映化合物组释放同步性的参数"平均同步因子(average synchronization factor,SFav)"等评价参数。采用随机产生的模拟数据,示例化合物组释放同步性评价的计算过程和方法学意义。结果显示,模拟数据的化合物组相对误差与各组分释放度变异系数呈高度线性相关(r=0.996 8);多组分中药化合物组的释放特征不同步是中药制剂的基本特征,而化合物组释放同步性评价可能成为中药制剂质量评价的重要内容,本文建立的量化评价化合物组同步特征的方法能直接定量地反映多组分中药释放的异步性和同步性特征。; 张继稳陈立兵顾景凯葛卫红

小檗碱及其衍生物的研究进展被引量：148: 2008年; 小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。近十年来,已经有2000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimer disease)、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。这些结果表明小檗碱生理功能广泛,潜在的结构改造和开发应用价值很大,但还未见系统的回顾和综述。本文对这些文献进行了系统地分析整理,主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息。; 李波朱维良陈凯先; 关键词：小檗碱衍生物构效关系药物设计

中药物质组相关概念释义被引量：20: 2008年; 通过比较分析我国学者新近提出的中药物质组及类似概念,在厘清概念的基础上,整合相关概念。针对中药物质组的本质,进一步明确中药物质组的内涵和外延,以期推动形成统一的物质组学概念,为中医药组学研究奠定基础。; 张继稳陈立兵葛卫红顾景凯

控释制剂释放动力学评价理论研究被引量：6: 2008年; 目的:建立控释制剂释放动力学的评价新理论和模型。方法:针对控释制剂具有零级释放动力学基本特征,结合控释制剂释放度及其变化速率的曲线特征,阐明控释制剂释放动力学评价的原理。采用新建立的模型,评价市售非洛地平渗透泵片在不同转速下的控释特征。结果:依据控释制剂释放动力学原理,提出控释度(ICR)、早期释放差异指数(IR-Di)、末端释放差异指数(IRDt)等指标。非洛地平渗透泵片在75,100,150r/min时的体外ICR分别为70.8%,74.8%和64.2%;IRDi和IRDt定量反映了测定因素转速对非洛地平渗透泵片的控释特征的影响。结论:本文提出的控释制剂释放动力学评价理论,可以对控释制剂的不同释放阶段及整体的控释动力学进行定量评价,相关参数为剂型定量设计和优化提供了方法学基础。; 张继稳陈军高美华陈立兵; 关键词：控释制剂释放动力学非洛地平渗透泵片

龙胆泻肝丸物质组释放动力学特征研究被引量：11: 2010年; 目的研究龙胆泻肝丸的物质组释放动力学特征。方法按《中国药典》桨法100 r/min测定龙胆泻肝丸的释放度,运用紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对龙胆泻肝丸物质组进行定量,并绘制释放曲线,获得龙胆泻肝丸的物质组释放动力学特征和多维释放特征。结果龙胆泻肝丸的缓释特征明显,动力学特征符合Weibull和Higuchi释放模型。结论龙胆泻肝丸的释放机制可能属于骨架溶蚀型,提示传统丸剂具有明显的缓释特征。; 郭桢凌昳张继稳张继稳葛卫红; 关键词：龙胆泻肝丸释放动力学紫外吸收光谱法

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国家高技术研究发展计划(2006AA02Z336)