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风湿性疾病药物基因组学的研究进展: 2011年; 风湿性疾病泛指影响骨、关节及周围软组织,如肌腱、滑囊、筋膜等一组疾病,而药物是治疗风湿性疾病的重要手段,风湿性疾病常用的治疗药物包括镇痛药、非甾体抗炎药、皮质类固醇类药、缓解病情风湿药及生物制剂,但部分患者在治疗开始或期间就对药物不敏感,除了疾病自身的特点外,个体遗传因素也是一个重要的影响因素。风湿性疾病药物基因组学的研究进展可预测药物治疗的效果和不良反应,并可为临床治疗提供合理的指导和建议。本文以风湿性疾病常用的治疗药物为主线,归纳了近年来影响药物疗效中有关药物代谢酶、药物转运体和药物作用靶点的基因组学研究进展。; 陈尧张伟周宏灏; 关键词：药物基因组学风湿性疾病多态性药物不良反应

液相色谱串联质谱法测定人体血浆维拉帕米浓度及生物等效性评价研究被引量：4: 2012年; 目的建立LC-MS/MS测定人体血浆中维拉帕米的浓度。方法色谱柱为Thermo Hypurity C18(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相为10 mmol.L-1甲酸铵(含0.1%甲酸)-乙腈(35∶65);流速:0.3 mL.min-1;进样量:10μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃。ESI源正离子扫描,维拉帕米和内标丙咪嗪离子监测分别为(m/z)455.0→165.0和(m/z)281.0→86.0。结果维拉帕米线性范围为0.457 5～234.20 ng.mL-1,维拉帕米最低检测限为0.1 ng.mL-1,方法灵敏、稳定、特异性高,并成功地应用到人体维拉帕米药动学的研究。结论该方法简便、准确、重复性好,可以准确地定量人体血浆维拉帕米的浓度。; 陈尧谭志荣王医成邓晓兰张伟周宏灏; 关键词：维拉帕米液相色谱质谱联用药动学

LC-MS/MS法测定人体氟桂利嗪浓度及生物等效性评价应用: 2011年; 目的：建立LC-MS/MS法测定人体血浆氟桂利嗪的浓度,并研究由扬子江药业集团有限公司生产的盐酸氟桂利嗪滴丸的相对生物利用度。方法：色谱柱为Thermo Hypurity C18（150 mm×2.1 mm,5μm）,流动相为乙腈-10 mmol/L甲酸铵（含0.1%甲酸）（65∶35,V/V）;流速：0.3 mL/min;进样量：10μL;柱温：40℃,样品室温度为15℃。采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂氟桂利嗪20 mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果：氟桂利嗪线性范围为0.38-196 ng/mL,氟桂利嗪最低检测限为0.1 ng/mL,方法灵敏、稳定、特异性高。试验制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Cmax、tmax、AUC0-24和AUC0-∞分别为：（86±36）和（82±34）ng/mL、2.5 h（1-3 h）和3 h（2~5 h）、（725±338）和（709±320）ng.mL-1.h、（811±375）和（780±330）ng.mL-1.h。氟桂利嗪受试制剂与参比制剂具有生物等效性。结论：该方法简便、准确、重复性好,并成功地应用到人体盐酸氟桂利嗪生物等效性评价。; 陈尧谭志荣王医成李慧李玲邓晓兰张伟周宏灏; 关键词：氟桂利嗪 LC-MS/MS 药代动力学

UPLC-MS/MS同时测定血浆样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度和应用被引量：9: 2012年; 目的:建立UPLC-MS/MS法测定人体血浆样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度和应用。方法:采用Waters AcQuity型超高效液相色谱联用API4000型三重四级杆质谱仪,样品处理采用固相萃取的方法,采用Thermo hypurity C18(150mm×2.1mm,5μm)色谱分析柱,流动相为10mmol/L甲酸胺-乙腈(40∶60,V/V),流速为0.3mL/min,进样体积为10μL,柱温为30℃,样品室温度为5℃,质谱应用ESI源、正离子模式、多反应监测(MRM)方式检测他莫昔芬及各代谢产物的浓度。结果:他莫昔芬、ND-Tam和TamNox线性范围为1～400ng/mL,4-OH-Tam线性范围为0.4～160ng/mL,4-OHND-Tam线性范围为2～800ng/mL,可以满足样本浓度定量检测的需要,方法稳定、特异性高,并成功地应用到用药后他莫昔芬及各代谢产物血浆浓度的检测。结论:该方法简便、准确、重复性好,可以准确地定量人体血浆他莫昔芬和代谢产物的浓度,除了为临床血药浓度监测及他莫昔芬药效学研究提供服务外,也可为遗传药理学科研提供技术方法。; 胡东莉陈尧沈杰谢海棠钱荣华谭志荣王医成王丹周宏灏; 关键词：他莫昔芬 UPLC-MS/MS CYP3A4

LC-MS/MS法测定人体利多卡因浓度及药代动力学的应用被引量：6: 2012年; 目的:建立LC-MS/MS法测定人体血浆利多卡因的浓度,并研究NAL1282利多卡因贴剂(5%)的药代动力学。方法:色谱柱为YMC C18(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1甲酸铵(87:13,v/v);流速:0.25 mL·min-1;进样量:5μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃。采用随机、单剂量给药、开放性、两周期交叉设计的单中心试验,分别给予9名健康受试者NAL1282利多卡因贴剂3贴,700 mg·贴-1。采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:利多卡因线性范围为0.8～206 ng·mL-1,最低检测限为0.2 ng·mL-1,方法灵敏、稳定、特异性高。利多卡因贴剂主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→24和AUC0→∞分别为(61.6±18.5)ng·mL-1;9 h(6 h,12 h);(848.4±231.7)ng·h·mL-1;(1129.3±324.0)ng·h·mL-1。结论:该方法简便、准确,重复性好,并可应用到人体利多卡因贴剂药代动力学的研究。; 陈尧谭志荣王医成景贤秦崇臻张伟周宏灏; 关键词：利多卡因贴剂人血浆血药浓度药代动力学

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