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国家科技重大专项(2009ZX09501-003)
国家科技重大专项(2009ZX09501-003)
- 作品数：3 被引量：6H指数：2
- 相关作者：尤启冬孙远周游王华萍孙丽更多>>
- 相关机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 非喜树碱类DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究进展被引量：3
- 2011年
- DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)是抗肿瘤治疗的重要靶点。喜树碱类TopoⅠ抑制剂已在肿瘤的临床治疗中被广泛使用,但受分子骨架制约,其存在水溶性低、稳定性差、毒副作用大等缺点,而具有新颖结构的非喜树碱类TopoⅠ抑制剂则有望克服这些缺点。按结构分类综述非喜树碱类TopoⅠ抑制剂的抗肿瘤活性及构效关系研究新进展。
- 孙远王华萍周游尤启冬
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- 不同化学结构药物与hERG钾离子通道的相互作用被引量：1
- 2011年
- 许多不同化学结构的药物可抑制hERG钾离子通道而引起QT间期延长和心律失常。本文首先介绍hERG钾离子通道在结构和功能上的独特之处,然后总结归纳了典型的具有hERG钾离子通道抑制作用的药物,深入分析其不同的作用模式特点,最后从结构上概括出hERG钾离子通道抑制剂所具有的共同特征,为今后在新化学实体设计中避免心脏不良反应提供有益的帮助。
- 檀雅昱陈亚东尤启冬李曼华
- 关键词：心脏不良反应
- 化学修饰降低药物hERG心脏毒性的研究进展被引量：2
- 2011年
- 快速延迟整流钾电流(IKr)在心肌动作电位复极化过程中发挥着重要作用,而IKr通道蛋白的α亚基由hERG基因编码。近年来发现一些药物因阻断该通道引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)而撤出市场。本文总结了降低药物hERG心脏毒性的化学修饰方法:形成两性离子,降低化合物亲脂性和降低pKa,并分析一些成功案例,为深入研究提供参考。
- 孙丽汪小涧尤启冬
- 关键词：HERG化学修饰两性离子亲脂性PKA心脏毒性
