“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-048)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 相关作者：李建其俞蕾平辜顺林马志龙李亚莉更多>>
- 相关机构：中国科学院上海医药工业研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 4-氨基哌啶类化合物的设计、合成及其对单胺递质再摄取的抑制活性
- 2010年
- 目的设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质（5-HT/NA/DA）的再摄取抑制活性。方法取代的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性。
- 郑永勇俞蕾平郭琳李建其
- 3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究被引量：3
- 2011年
- 目的设计合成3,4-二氢喹啉-2（1H）-酮类化合物,考察其对D2、5-HT2A、5-HT1A受体的亲和力,并对代表化合物进行体内抗精神分裂活性测试。方法 7-羟基-3,4-二氢喹啉-2（1H）-酮与二卤代烷进行O-烷基化反应,再与相应的哌啶衍生物反应得到目标产物（Ⅰ1~Ⅰ11）;对目标化合物进行了D2、5-HT2A、5-HT1A受体亲和力初步试验,并选择化合物Ⅰ7进行体内抗阿朴吗啡诱导的小鼠精神分裂模型实验。结果与结论共合成了11个新化合物,其结构经质谱及核磁共振氢谱确证。其中化合物Ⅰ7体内外活性良好,具有进一步研究的价值。
- 辜顺林马志龙李亚莉俞蕾平李建其
