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卫生部临床学科重点项目(20013547)
作品数:
1
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相关作者:
张春
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谭天秩
李云春
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年份
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2008
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SHNH法和NHS-MAG_3法标记的^(99m)Tc-寡聚核苷酸的比较
2008年
比较研究采用联肼尼克酰胺(Hydrazino Nicotinamide Derivative,SHNH)法和N-羟基琥珀酰胺基S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸(N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline,NHS-MAG3)法以99mTc标记反义寡聚核苷酸(Antisense Oligonucleotide,ASON)的标记物的放射化学和生物学特性。合成SHNH和NHS-MAG3后,分别以SHNH和NHS-MAG3为双功能络(螯)合剂,用99mTc标记ASON;比较标记物99mTc-SHNH ASON和99mTc-MAG3-ASON的体内外稳定性、兔血浆蛋白结合、正常BALB/C小鼠体内分布及结肠腺癌HT29细胞摄取的情况。结果显示,采用NHS-MAG3法标记的标记物99mTc-MAG3-ASON的标记率和稳定性明显高于SHNH法标记的标记物99mTc-SHNH-ASON(P<0.05)、血浆蛋白结合率显著低于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05);99mTc-MAG3-ASON在血液、心脏、胃、肠的分布显著低于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05),而在肝、脾的分布略低于99mTc-SHNH-ASON(P>0.05),但在肾的分布显著高于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05);99mTc-MAG3-ASON的HT29细胞摄取率显著高于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05)。因此,采用NHS-MAG3法的标记物99mTc-MAG3-ASON的放射化学和生物学特性明显优于SHNH法的标记物99mTc-SHNH-ASON。
李云春
谭天秩
郑建国
张春
关键词:
反义寡聚核苷酸
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