天津市科技支撑计划重点项目(09ZCKFSH01300)
- 作品数：3 被引量：16H指数：3
- 相关作者：成碟刘颖刘登科刘颖公衍文更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津大学山东明仁福瑞达制药股份有限公司更多>>
- 发文基金：天津市科技支撑计划重点项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 含有取代哌嗪及哌啶结构的噻吩并吡啶类化合物的合成及活性研究被引量：5
- 2009年
- 目的设计合成一系列新型的含取代哌嗪及哌啶的噻吩并吡啶类衍生物,并对其体内抗血小板聚集活性进行了初步评价。方法从噻吩并吡啶(1)出发,与氯乙酰氯连接得到关键中间体(2),再与一系列取代哌嗪及哌啶连接得到目标化合物(3-19)。结果得到17个新化合物,所有化合物结构都经过1HNMR及质谱确证。这些化合物都进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试。其中化合物10-14具有较高活性。结论该类噻吩并吡啶衍生物有可能成为新型结构的具有抗血小板聚集活性的先导化合物,值得进一步研究。
- 成碟刘颖刘登科刘默徐为人刘昌孝
- 关键词：抗血小板聚集活性
- 莫西沙星联合头孢哌酮/舒巴坦对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌防耐药突变浓度的研究被引量：8
- 2014年
- 目的：在体外探讨莫西沙星（ MFX）、头孢哌酮/舒巴坦（ CFS）单用及联合使用对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌（ CRAB）防耐药突变浓度（ MPC）的影响,为防止细菌耐药的产生提供理论依据。方法采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定抗菌药物对20株临床分离 CRAB的最低抑菌浓度（ MIC）,计算部分抑菌浓度（ FIC）指数。用肉汤富集浓度为1013 CFU＆#183; L-1 CRAB,采用琼脂平板稀释法测定 MFX 和CFS单用及联合使用对20株临床分离CRAB的MPC,并计算相应的选择指数（ SI）。结果 MFX联合CFS后,主要表现为协同和相加作用,无拮抗作用。 MFX和CFS单用对上述20株CRAB的选择指数分别为：4-128、8-64,两者联合后选择指数下降为：1-8、4-16,联合用药较单独用药选择指数分别下降2-16、2-4倍。结论 MFX与CFS联用后,均可降低其单用对CRAB的MPC,缩小耐药突变选择窗,防止耐药突变菌株的产生。
- 张欣悦孙成春公衍文杨传伟刘颖
- 关键词：鲍曼不动杆菌防耐药突变浓度莫西沙星头孢哌酮舒巴坦碳青霉烯类
- 新型N-取代-2-(2-氯苯基)-2-｛6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基｝乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 以2-(2-氯苯基)-2-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶5(4H)乙酸甲酯为原料,设计并合成了一系列新型的N-取代-2-(2-氯苯基)-2-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}乙酰胺(4a～4o),其结构经1H NMR和MS表征。体内初步生物活性测试结果表明,4a～4o均有一定的抗血小板聚集作用,其中4a,4l和4m对大鼠血小板聚集的抑制率分别为60.3%,63.0%和65.1%。
- 刘颖支爽穆帅成碟刘登科
- 关键词：酰胺抗血小板聚集活性
