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Combretastatin A-4顺式锁定衍生化研究进展被引量：1: 2011年; Combretastatin A-4(CA4)是天然抗肿瘤化合物,其顺式二苯乙烯构型对活性起关键作用。采用环状结构进行CA4的顺式构型锁定已成为目前结构改造的主要思路。本文从三元环、五元环、六元环锁定及骨架延伸锁定等方面综述了近年来CA4烯碳桥顺式锁定改造及衍生化的研究进展。; 肖春芬孙洪宜魏文都建立邹永; 关键词：COMBRETASTATIN 构效关系衍生化

单一羰基溶剂体系的茴脑臭氧化反应被引量：1: 2010年; 以茴脑为原料,臭氧化法制备茴香醛。通过实验筛选出茴香醛产率较好的含羰基单一溶剂体系,并考察了溶剂种类、溶剂用量、臭氧流量和反应时间对反应结果的影响。优化的工艺条件为:乙酸乙酯或丙酮为溶剂,m(茴脑)∶m(溶剂)=1∶3,臭氧流量0.06 m3/h,反应时间80 min,在该条件下,茴脑转化率达100%,乙酸乙酯溶剂中茴香醛产率可达73.61%,丙酮溶剂中茴香醛产率可达74.54%。; 于静哈成勇沈敏敏邓莲丽甘露; 关键词：茴脑臭氧化茴香醛

一锅法N，N-二甲基-4-氨基吡啶催化合成蒎酮酸酯: 2011年; 以天然产物松节油的主要成分α-蒎烯和醇为原料,二氯甲烷为溶剂,N,N-二甲基-4-氨基吡啶(DMAP)催化下经臭氧化分解反应,一锅法合成了6种蒎酮酸酯类化合物,反应温度为40℃,反应时间为4 h,6种蒎酮酸酯产率均在60%以上.该方法操作简便,条件温和,且产率较高,是合成蒎酮酸酯类化合物的一种简易可行的方法.采用1H NMR,IR,MS对6种化合物的结构进行了表征.; 于静沈敏敏哈成勇邓莲丽刘海峰

天然产物紫檀茋及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的合成被引量：6: 2010年; 以3,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经甲基化反应、Willgerodt-Kindler重排得到3,5-二甲氧基苯乙酸(4),化合物4分别与对羟基苯甲醛以及香兰素发生Perkin缩合反应得到E-2,3-二芳基丙烯酸(7a,7b)。化合物7a,7b分别经脱羧-异构化反应得到天然产物紫檀茋(8a)及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯(8b),总收率分别为48.7%和43.8%。其化学结构经IR、EI-MS、1HNMR确证。; 肖春芬孙洪宜陈煜吕泽良邹永; 关键词：二苯乙烯

3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物的合成及其生物活性研究被引量：2: 2011年; 目的设计合成一系列3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物,并评价其抗氧化、抗肿瘤活性。方法以取代苯甲醛为原料,经缩合及Ponndorf反应制得目标化合物。采用DPPH法测定目标化合物的抗氧化活性;采用MTT法以胃癌细胞BGC-823为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了10个新的3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物,目标化合物的结构经质谱、红外、核磁共振氢谱确证。部分化合物(3c、3d、3f、3g)具有很强的抗氧化活性,化合物3a、3c、3g、3i、3j对人胃癌细胞BGC-823具有较弱的抑制作用。; 孙捷丁为现高艳明高蓝武玉平邹永; 关键词：化合物制备抗肿瘤活性

氧化白藜芦醇的合成被引量：8: 2010年; 研究了一种氧化白藜芦醇的简便合成方法.以廉价易得的3,5-二羟基苯乙酮(1)为原料,经甲基化及Willgerodt-Kindler重排反应得到3,5-二甲氧基苯乙酸(3),3,5-二甲氧基苯乙酸(3)与2,4-二甲氧基苯甲醛(4)经Perkin反应构建二苯乙烯骨架,再经脱羧及脱甲基异构化反应得到目标产物氧化白藜芦醇(7),总收率为30%.在合成过程中,各步产物收率高、反应条件温和、操作简便,各中间体及产物结构经MS,IR,1HNMR及13CNMR确证.; 孙洪宜肖春芬魏文陈煜吕泽良邹永; 关键词：苯乙酸甲基化 PERKIN反应脱羧反应脱甲基

3-脱氢莽草酸甲酯、乙酯的合成与表征被引量：2: 2011年; 以莽草酸为起始原料,在酰化试剂二氯亚砜作用下,分别与甲醇和乙醇发生酯化反应得到莽草酸甲酯及乙酯,然后以四氢呋喃为溶剂,在氧化剂2-碘酰基苯甲酸(IBX)作用下,制备得到3-脱氢莽草酸甲酯和3-脱氢莽草酸乙酯。本方法采用可再生原料莽草酸为起始物,以性能温和、选择性好、绿色环保的IBX为氧化剂,具有操作简便、收率高等优点。中间体和目标化合物结构经1H NMR、EI-MS、IR等方法确证。; 陈煜刘现可魏文吴伟吕泽良刘新伟杨少凡邹永; 关键词：莽草酸绿色化学

Efficient synthesis and biological evaluation of 4-arylcoumarin derivatives被引量：4: 2011年; Two bioactive natural 4-arylcoumarins,5,7,4＇-trimethoxy-4-phenylcoumarin（1a）,5,7-dimethoxy-4-phenylcoumarin（1b） and five closely related derivatives 1c-g were synthesized.In vitro evaluation with a catechol subunit for antioxidant and antimicrobial activity,these compounds using standard methods showed that compounds 1d,1f displayed promise radical scavenging activity and 1f was found to be the most active one against Bacillus dysenteriae.; Jie SunWei Xian DingKe Yun ZhangYong Zou; 关键词：SYNTHESIS ANTIMICROBIAL ANTIOXIDANT

烯烃臭氧化反应中两性离子反应新进展被引量：4: 2010年; 介绍了烯烃臭氧化反应,论述了臭氧化反应中生成的两性离子与醇、氧化胺、水、路易斯酸的反应以及两性离子的异构化反应及其在合成相关化工、医药、香料产物方面的应用,并对近十年来两性离子反应的研究进展进行了综述。; 于静沈敏敏哈成勇邓莲丽甘露; 关键词：两性离子

水复合溶剂体系茴脑臭氧化反应合成茴香醛新工艺被引量：5: 2012年; 以茴脑为原料,有机溶剂与水复合溶剂为溶剂,室温下通过臭氧化分解反应制取茴香醛,并通过GC-MS、FT-IR和1H-NMR对产品进行了表征。对该溶剂体系与传统溶剂体系下茴香醛的产率进行了对比,并确定了丙酮/水体系为最佳溶剂体系。实验详细考察了溶剂用量、臭氧气流量、混合溶剂中水含量和反应时间等工艺参数。优化的工艺条件为:丙酮和水为溶剂,m(茴脑):m(混合溶剂)=1:3,臭氧气流量0.06 m3 h 1,混合溶剂中水的质量含量为15%,反应时间100 min,茴香醛产率82.70%。该反应在水的存在下实现了室温下一步法合成茴香醛,避免了茴脑臭氧化物的分离及还原步骤,工艺简单,洁净环保。; 于静哈成勇沈敏敏邓莲丽; 关键词：茴脑茴香醛复合溶剂

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