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依他尼酸甲酯诱导人急性髓性白血病HL-60细胞凋亡作用和机制的初步探讨: 2008年; 目的研究依他尼酸甲酯(EAME)对人急性髓性白血病HL-60细胞的凋亡诱导作用,并初步探讨EAME诱导HL-60细胞凋亡的机制。方法采用吖啶橙(AO)、溴化乙啶(EB)双染法考察药物的凋亡诱导活性;采用流式细胞术检测活性氧的蓄积和线粒体膜电位的变化;利用荧光标记法检测细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量的变化。结果EAME浓度在2~10μmol.L-1内对HL-60细胞具有显著的凋亡诱导能力;EAME诱导活性氧蓄积,降低线粒体膜电位和细胞内GSH含量;N-乙酰半胱氨酸(NAC)能够完全逆转EAME对GSH水平的耗竭作用及对HL-60细胞的凋亡诱导作用;丁硫氨酸亚砜胺(BSO)可以协同EAME进一步降低细胞内GSH水平,同时增强凋亡诱导能力。结论EAME可诱导HL-60细胞发生凋亡,活性氧在凋亡诱导过程中起主要作用。细胞内GSH水平与细胞对EAME诱导凋亡的敏感性呈反向相关。; 王蕊徐永鹏赵桂森赵临襄景永奎; 关键词：依他尼酸活性氧还原型谷胱甘肽细胞凋亡

去甲斑蝥素合成工艺的改进被引量：7: 2007年; 用高效液相色谱法监测去甲斑蝥素的反应过程,优化合成工艺条件,以保证产品质量达到国家药品标准要求,并解析氢-氢相关谱(1H-1HCOSY)以确定化合物的立体构型。; 张云李春民赵桂森; 关键词：去甲斑蝥素合成工艺 HPLC COSY

α,β-不饱和酮衍生物的合成被引量：5: 2009年; 以2,3-二取代-4-(1-氧代-丙基)苯氧基乙酸、多聚甲醛、二甲胺盐酸盐为起始原料,在冰乙酸的催化下经曼尼西反应得到2,3-二取代-4-(2-二甲胺基亚甲基-1-氧代-丙基)苯氧基乙酸盐酸盐,然后经水解反应得到了目标化合物。该方法操作简便,收率较高,有较强的实验室应用价值。; 李红彩杨新美王朋赵桂森; 关键词：Α,Β-不饱和酮

HPLC法测定去甲斑蝥酸钠注射液含量及有关物质被引量：3: 2007年; 目的:建立高效液相色谱法测定去甲斑蝥酸钠注射液含量及有关物质。方法:色谱柱为 YWG-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为0.025 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-甲醇(75:25,磷酸调 pH 3.0),检测波长为210 nm。结果:含量测定方法的平均回收率为100.2%(n=9),线性范围为0.10～1.60 mg·mL^(-1)(r=0.9999);有关物质的检测限为0.16 ng(S/N=3),线性范围2.03～16.24μg·mL^(-1)(r=0.9986)。结论:该方法简便,结果准确,适用于去甲斑蝥酸钠注射液的质量控制。; 李春民赵桂森王唯红; 关键词：HPLC

阿利克仑合成路线图解被引量：3: 2009年; 阿利克仑（aliskiren，1），化学名为（2S，4S5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2-甲基丙基）-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基]-8-甲基壬酰胺，是瑞士诺华公司研发的抗高血压药，2007年先后在美国和欧盟批准上市。本品是一种口服有效的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的非肽类。肾素抑制剂，是高血压治疗领域推出的首个具有新型药理作用机制的药物。; 钟嫄罗利赵桂森; 关键词：合成路线图解抗高血压药血管紧张素甲氧基异丙基

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国家自然科学基金(20672069)