安徽省自然科学基金(1208085QB23)
- 作品数:5 被引量:3H指数:1
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- 相关机构:安徽省药物研究所安徽中医药大学安徽贝克联合制药有限公司更多>>
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- 几种碳环糖的合成
- 2012年
- 以四-O-苄基-葡萄糖酸-1,5-内酯为原料,通过四步反应合成了四-O-苄基-Valiolone(1,总产率40%);以1为原料合成了四-O-苄基-Valielone(产率95%)和四-O-苄基-Validone(产率20%),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
- 程杰方志杰顾振龙
- 恩替卡韦对映异构体的合成、表征及HPLC分析被引量:2
- 2012年
- 手性控制是药物研究的重要组成部分。以保持手性骨架的碳环糖为原料,与2-氨基-6-苄氧基嘌呤缩合后,经过氨基保护、Dess-Martin氧化、亚甲基化、脱保护等6步反应,制得恩替卡韦对映异构体,总得率37%。通过二维核磁NOESY实验确定对映异构体绝对构型后,建立恩替卡韦与其对映异构体的HPLC分析方法,用于恩替卡韦原料药的手性质量控制。
- 程杰张伟曾运财黄正义
- 关键词:恩替卡韦对映异构体高效液相色谱绝对构型
- 环糊精相转移催化水相高效合成糖基三氮唑
- 2014年
- 以水为溶剂,β-环糊精为相转移催化剂,β-D-葡萄炔丙苷(或木糖炔丙苷)和叠氮化物在一价铜催化下经CuAAC反应合成了一系列糖基三氮唑衍生物(4a^4d或5a^5d),收率78%~95%,其结构经1H NMR,13C NMR,2D NOESY和ESI-MS表征。其中4b,4c和5a^5d为新化合物。该反应具有高度的立体专一性和区域选择性。
- 顾振龙程杰柏俊吕凌
- 关键词:环糊精1,2,3-三氮唑
- 水溶剂中β-环糊精促进炔丙苷、溴代烷烃和叠氮化钠缩合生成1,2,3-三氮唑衍生物被引量:1
- 2014年
- 本文报到了一种以β-D-炔丙苷、溴代烷烃、叠氮化钠为原料,仅以水为溶剂、Cu(I)催化、β-环糊精为相转移催化剂,室温下采用"一锅煮"法,高效、绿色、高区域选择性的合成了系列1,2,3-三氮唑缀合的糖苷衍生物(产率72-88%)。
- 刘燕顾振龙何彩玉柏俊程杰
- 关键词:1,2,3-三氮唑糖苷1,3-偶极环加成
- 二乙酰氧基亚碘酰苯氧化糖基烯合成D-甘露庚糖醇
- 2012年
- 以五苄基-D-甘露糖为原料,经Wittig反应制得D-甘露庚糖烯(产率88%),然后在二乙酰氧基亚碘酰苯/LiBr体系下催化氧化糖基烯制得五苄基-D-甘露庚糖醇(产率65%),最后脱苄基得到D-甘露庚糖醇(产率90%),总得率51%。方法简便、环保,可用于糖醇的合成。
- 程杰翟洪柏俊吕凌孙备