国家高技术研究发展计划(2003AA221061)
- 作品数:4 被引量:4H指数:1
- 相关作者:许治良胡应和万娟沈晓红秦真侠更多>>
- 相关机构:华东师范大学重庆大学更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:生物学医药卫生理学更多>>
- 8种新型7胺-基取代的1,4二-氢-3H-2,3苯-并噁嗪-3甲-酸乙酯衍生物的合成
- 2006年
- 1,4-二氢-3H-2,3-苯并噁嗪-3-甲酸乙酯经过硝化、还原和重氮化溴代得到了7-溴-1,4-二氢-3H-2,3-苯并噁嗪-3-甲酸乙酯(C)。以Pd(OAc)2/R(+)BINAP(2,2'-二苯膦-1,1’-联萘)为催化体系,C与苯胺、N-甲基苯胺、对氟苯胺、对乙氧基苯胺、环己胺、吗啡、四氢吡咯及六氢吡啶等8种有机胺类化合物(Amine1~8),在氮气保护下,以碳酸铯为碱于干燥的甲苯中100℃反应16~24h,生成了相应的8种新的7-胺基取代的1,4-二氢-3H-2,3-苯并噁嗪-3-甲酸乙酯类化合物(D1—8),反应收率分别为83%、85%、71%、90%、72%、63%、75%和83%。通过^1HNMR、质谱和元素分析对这些化合物的结构进行了表征。
- 沈晓红王玲玲胡应和
- 中草药中胰高血糖素受体拮抗剂的高通量细胞筛选被引量:4
- 2007年
- 为筛选胰高血糖素受体拮抗剂,建立了一种高通量筛选胰高血糖素受体拮抗剂的细胞模型.利用PCR方法扩增得到人的胰高血糖素受体cDNA,并连接到哺乳动物细胞表达载体pCDNA3.1上,构成质粒h glucagons-R/pCDNA3.1,将这种质粒与报告基因质粒(3×CRE/3×MRE/SRE-LUC)共转染到HEK293细胞,通过G418筛选,建立稳定的人胰高血糖素受体拮抗剂筛选细胞株.利用胰高血糖素受体内源激动剂探索和优化了筛选条件,筛选方法合理,Z′因子大于0.6,系统稳定,符合胰高血糖素受体拮抗剂的高通量筛选的要求.
- 万娟许治良
- 关键词:报告基因拮抗剂高通量药物筛选
- 一种高通量筛选PAC_1受体激动剂的细胞模型的建立
- 2006年
- 目的建立垂体腺苷酸环化酶激活肽Ⅰ型受体(pituitaryadenylatecyclaseactivatingpeptideⅠreceptor,PAC1-R)激动剂的高通量筛选模型,筛选PAC1-R受体的激动剂,开发用于治疗神经系统疾病和能量代谢疾病的药物。方法将人的PAC1-RcDNA克隆到哺乳动物细胞表达载体pCDNA3.1构成质粒hPAC1R/pCDNA3.1,将这种质粒与报告基因质粒(SRE/3×MRE/CRE/VIP/Luci)共转染到CHO细胞,通过G418筛选,建立稳定细胞株,利用PAC1-R内源激动剂PACAP-27探索和优化了筛选条件。结果建立了稳定表达hPAC1-R的筛选细胞株和可靠的筛选方法,Z’因子大于0.7。结论该系统成功适合于PAC1-R激动剂的高通量筛选。
- 张素行蔡绍皙许治良
- 关键词:报告基因激动剂高通量药物筛选
- 胱冬肽酶非依赖性的细胞程序性死亡
- 2005年
- 在多细胞有机体的组织内稳态维持和正常发育过程中,细胞程序性死亡发挥着重要的作用。细胞程序性死亡有多种形式(如细胞凋亡、类细胞凋亡和类坏死等),其中了解较清楚的是细胞凋亡。一直以来,胱冬肽酶(caspase)被认为是细胞凋亡发生中关键的一种蛋白酶。但是最近的研究表明,包括细胞凋亡在内的一些细胞程序性死亡可以以一种不依赖胱冬肽酶的方式发生。细胞程序性死亡与胱冬肽酶之间存在非依赖性关系。
- 秦真侠谷峰胡应和
- 关键词:胱冬肽酶非依赖性细胞程序性死亡细胞凋亡