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分子对接分析地高辛衍生物选择性拮抗RORγt活性被引量：1: 2014年; 目的银屑病是一种慢性炎症性免疫性疾病,与Th17细胞的功能失调密切相关。RORγt影响Th17细胞的分化、成熟;并在该细胞所致的免疫紊乱中发挥极为重要的作用。本文主要探讨地高辛衍生物选择性拮抗RORγt转录活性的潜在机制。方法地高辛为对照,通过分子对接的方法结合分子间的静电势能(MEP)分析地高辛衍生物(Dhd)与RORs(RORα,RORβ和RORγt)的相互作用;通过荧光素酶报告基因系统进一步验证分子对接结果。结果分子对接结果示Dhd仅影响RORγt分子构象;荧光素酶报告基因检测示Dhd选择性拮抗RORγt转录活性,该拮抗作用可呈时-效性和量-效性。结论 Dhd选择性拮抗RORγt转录活性。; 钟彩梅蔡译萱王美容郑秀芬邱贤文孙乐栋张帆张堂德; 关键词：RORΓT 分子对接地高辛免疫性疾病

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广东省医学科学技术研究基金(B2012240)