重庆市自然科学基金(2005BB5095)
- 作品数：21 被引量：72H指数：7
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：6
- 2010年
- 实现了4-氨基苯磺酰胺、对溴苯乙酮和芳香醛之间的Mannich反应,直接合成了14个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便,反应条件温和,产物收率44%～92%.通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS表征并确证了目标分子的化学结构.生物活性试验显示,所得化合物具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性和PPRE激动活性,由此发现某些含有磺胺结构的β-氨基酮具有抗糖尿病活性.
- 杨大成晏菊芳宋小礼张蔚瑜唐雪梅陈欣范莉
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体磺胺MANNICH反应
- 亮氨酸与异亮氨酸的表面增强拉曼光谱被引量：15
- 2007年
- 报道了在蛋白质氨基酸中唯一一对异构体氨基酸——亮氨酸和异亮氨酸的FT-拉曼光谱和在银胶基底上的表面增强拉曼光谱(SERS).归属了各振动、增强峰位并分析了异构体氨基酸分子内不同振动模式引起的拉曼位移及其在不同pH值下SERS的变化.分子内不同的振动模式主要源于异构体氨基酸中一个甲基和主链的不同连接次序,表现在拉曼光谱;亮氨酸的甲基摇摆ρ(CH3)和非对称变形δas(CH3)在962,945,924和1454,1408cm-1;异亮氨酸的ρ(CH3),δas(CH3)在922和1448,1420,1394cm-1.C—CO,C—C,H—O…H及骨架晶格振动峰位基本对应.饱和液态的拉曼光谱和SERS中,各基团振动峰位的差异表现得更为明显.初步推测了这对氨基酸异构体在银表面吸附状态的模型.
- 周光明虞丹尼黎司杨大成
- 关键词：亮氨酸异亮氨酸PH值
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究被引量：7
- 2009年
- 为了寻求新颖的抗糖尿病药物,我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道的含有磺胺嘧啶结构的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,收率为10.0%～80.1%.所制备的化合物通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS进行结构表征与确证.对这些化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测,结果表明部分化合物在低浓度范围(8.1～9.3nmol·mL-1)具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
- 唐雪梅晏菊芳张映霞张蔚瑜苏小燕陈欣周祖文杨大成
- 关键词：磺胺嘧啶MANNICH碱Α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成被引量：1
- 2010年
- 以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4);1和4分别与mPEG在偶联剂D IC/HOB t的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR,IR和MS表征。
- 汪林发李同金周祖文田茂奎杨大成
- 关键词：聚乙二醇化
- 4-(1-芳基-3-氧代-5-苯基戊氨基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性初步研究被引量：8
- 2010年
- 采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了12个含有磺胺的β-氨基酮化合物,收率23%～97%。所制备的新化合物采用FTIR、ESI-MS、1HNMR、13CNMR和HR-MS等方法进行结构确证。初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的含有磺胺的β-氨基酮化合物具有不同程度的抗糖尿病活性,其中目标分子1e具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,1l表现出较好的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性。在此基础上,讨论了所得化合物的构效关系。
- 杨大成晏菊芳许荩叶飞周祖文张蔚瑜范莉陈欣
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺
- N-叔丁氧酰基-O-烷基-L-酪氨酸甲酯的合成工艺研究被引量：4
- 2009年
- 以L-酪氨酸为原料,经由羧基、氨基保护后,对其侧链酚羟基进行修饰,得到两个未见文献报道酪氨酸的衍生物Ia,Ib,其总收率分别为74.5%,75.6%,合成方法简便,成本低廉,具有较高的商业应用价值.化合物结构经MS,IR,1H NMR和13C NMR的验证.
- 宋小礼范莉谷广娜许荩周祖文杨大成
- 关键词：L-酪氨酸醚化
- 亮氨酸与异亮氨酸在金/银核-壳复合纳米粒子上的吸附状态被引量：12
- 2007年
- 研究了亮氨酸和异亮氨酸的拉曼光谱及其在金/银核-壳复合纳米粒子上的表面增强拉曼光谱(SERS);归属、分析了不同振动模式引起的振动峰位变化.拉曼光谱中,亮氨酸的甲基摇摆(ω(CH_3))拉曼位移为962,945,924 cm^(-1),甲基变形(δ_(as)(CH_3))为1454,1408,cm^(-1),异亮氨酸的分别为922 cm^(-1)和1448,1420,1394 cm^(-1).在酸性和碱性条件下不同浓度的SERS中,各对应基团振动峰位差异更明显.初步阐述了亮氨酸与异亮氨酸浓度与SERS关系,并推测了在金/银核-壳复合粒子表面的吸附模型.
- 周光明虞丹尼黎司杨大成
- 关键词：亮氨酸异亮氨酸
- L-苯丙氨酸与精左氨基物偶联反应的研究被引量：2
- 2009年
- 采用叔丁氧羰基(Boc)、苄氧羰基(Z)和芴甲氧羰基(Fmoc)这3种保护基保护苯丙氨酸的氨基,顺利得到3个保护的苯丙氨酸(Ⅲa-c);保护的苯丙氨酸与精左氨基物(Ⅱ)进行偶联,较高收率地合成了3个未见文献报道的目标分子(Ⅳa-c),产物的结构通过IR,1H NMR,13C NMR测试得到了验证.对氨基酸的保护及偶联反应的条件进行了优化.
- 许荩范莉付成松宋小礼李金鹏杨大成
- 关键词：L-苯丙氨酸偶联反应
- L-苯甘氨酸衍生物的合成及其抗糖尿病活性被引量：4
- 2011年
- 以L-苯甘氨酸为原料,经硝化、α-氨基保护、羧基保护和硝基还原等反应,高产率地合成了9个L-苯甘氨酸衍生物(其中5个为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。初步的生物活性筛选结果表明,部分化合物具有一定的抗糖尿病活性。
- 李华冲晏菊芳苏小燕孔令强杨大成
- 关键词：硝化
- 4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性被引量：9
- 2010年
- 由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。
- 张映霞晏菊芳范莉张蔚瑜苏小燕陈欣唐雪梅周祖文杨大成
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶MANNICH反应
