国家科技重大专项(2012ZX09301003-001)
- 作品数：53 被引量：224H指数：8
- 相关作者：袁守军李桦杨德宣庄笑梅高春生更多>>
- 相关机构：军事医学科学院安徽医科大学河南大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 埃坡霉素B对A549人肺腺癌细胞的体内外抗肿瘤药效学研究被引量：1
- 2014年
- 目的:观察埃坡霉素B在体内外对A549人肺腺癌细胞生长的抑制作用。方法:用MTT法观察埃坡霉素B体外作用72h对A549人肺腺癌细胞增殖的抑制作用;用A549人肺腺癌裸鼠移植瘤模型评价埃坡霉素B在1.0、0.5、0.25mg/kg剂量下,给药2~3次后的体内抗肿瘤活性。结果:实验结果显示,埃坡霉素B在体外对人肺腺癌细胞A549抑制作用的IC50为(0.53±0.11)nmol/L,实际检测的最大抑制率为68.6%。体内实验表明受试物对A549人肺腺癌裸鼠移植瘤具有较强的抑制作用,并呈现出良好的剂量依赖性。给予1.0、0.5、0.25mg/kg受试物,第一次实验,其对A549裸鼠移植瘤的抑制率分别为78.6%、58.8%和48.3%;第二次实验,其对A549裸鼠移植瘤的抑制率分别为84.2%、76%和68.2%。阳性药物紫杉醇15mg/kg多次给药的抑瘤率分别为56.0%和85.7%。结论:埃坡霉素B在体内外对A549人肺腺癌具有较强的抑制作用。
- 杨德宣李琳娜王珊珊袁守军
- 关键词：A549肺腺癌移植瘤
- 高效液相色谱法测定奥氮平的含量被引量：4
- 2012年
- 为了建立一种高效液相色谱法测定奥氮平及其口崩片的含量,采用Venusil ASB C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)进行分析,流动相为缓冲液(pH=2.5)∶乙腈=45∶55(体积比);检测波长为259 nm;柱温为25℃;流速为1.5 mL.min-1;进样量为20μL.结果表明:奥氮平在20.33～203.30μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.12%(RSD=0.33%),检测限为1 ng;该方法灵敏快速、重复性好、专属性强,可用于非经典抗精神病药奥氮平及其口崩片的含量测定.
- 黄坤郭庆东谢芳王增明郭嘉梅兴国
- 关键词：高效液相色谱法奥氮平口崩片
- RNA干扰技术在药物转运体研究中的应用被引量：3
- 2014年
- RNA干扰是一种利用双链RNA分子特异的沉默靶基因表达的技术,目前已广泛用于基础生物医学研究。作为一种高选择性和有效的基因调控手段,这一技术也已用于临床疾病的治疗研究和药物转运体的研究。药物转运体是一类细胞膜蛋白,在药物的吸收、分布和排泄中发挥重要作用。转运体功能的抑制或缺失将改变药物的清除和药代动力学,导致药效降低或毒性增加。因此,在新药研发以及药物临床应用中,研究药物转运体在药物跨膜转运、组织分布、排泄清除和药-药相互作用中的作用,对于药物的有效安全使用,具有重要意义。RNA干扰技术在药物转运体介导的药物转运和药-药相互作用研究方面,具有明显的优势。本文对近年来RNA干扰技术在药物转运体研究中的应用进行综述,重点阐述这一技术在药物转运体介导的肿瘤耐药、药物体内转运、清除和相互作用研究中的应用,为药物转运体的功能和调节研究提供参考。
- 孔令雷李桦
- 关键词：RNA干扰药物转运体药物相互作用
- HPLC法测定左旋盐酸去甲苯环壬酯渗透泵片的含量和有关物质被引量：1
- 2012年
- 目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定左旋盐酸去甲苯环壬酯渗透泵片的含量和有关物质。方法采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.05 mol/L醋酸钠缓冲液(85∶15,pH 6.0)为流动相,检测波长为220 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为40℃。结果在优化的色谱条件下,左旋盐酸去甲苯环壬酯与有关物质可有效分离,辅料和溶剂不干扰主药测定;主药的线性范围为30.0～200.0μg/ml(r=0.9998);平均回收率为99.52%,RSD为0.94%(n=9)。结论该方法简便准确,专属性强,可用于测定左旋盐酸去甲苯环壬酯渗透泵片的含量和有关物质。
- 姚蕊龚伟刘燕梅兴国
- 关键词：高效液相色谱法胆碱能拮抗剂渗透泵片
- α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸受体与呼吸调控
- 2013年
- α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)受体是离子型谷氨酸受体的一个重要亚型,在中枢神经系统内主要介导快速的兴奋性突触传递。延髓的前包钦格复合体是介导基本呼吸节律产生的重要部位,其中的AMPA受体可能对呼吸节律的形成发挥关键性作用。AMPA受体在延髓呼吸中枢广泛分布,通过调控延髓呼吸中枢发挥效应,这为使AMPA受体调节剂成为广谱的抗呼吸抑制药物提供了重要的理论基础。AMPA受体的正向变构调节剂AMPA因子(ampakine)能够对抗呼吸抑制,这一发现给呼吸抑制的临床治疗提供了新的思路。本文就AMPA受体与呼吸调控关系的研究进展进行综述。
- 高翔雍政宫泽辉
- 微环境pH调控技术改善雷贝拉唑钠稳定性研究被引量：9
- 2013年
- 目的:利用微环境pH(microenvironment pH,简称为pHM)调控技术提高雷贝拉唑钠片剂的稳定性。方法:选用不同类型不同用量的pHM碱性调节剂,直接压片法制备雷贝拉唑钠片剂,然后将其置于60℃和相对湿度75%的高温高湿环境中,间隔一定时间取样,采用HPLC法检查样品中杂质种类及其量的变化,考察不同pHM碱性调节剂对雷贝拉唑钠稳定性影响的差异。结果:在碱性调节剂各用量水平下,有关物质总量由低到高的顺序依次为无水碳酸钠组、氧化镁组、氢氧化镁组和碳酸氢钠组等。结论:pHM碱性调节剂均能改善雷贝拉唑钠的稳定性,其改善的程度依pHM碱性调节剂的类型和用量而异。
- 金欣王玉丽单利杨美燕高春生
- 关键词：稳定性雷贝拉唑钠
- 盐酸米托蒽醌热敏脂质体的制备及评价
- 2013年
- 目的制备盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体(M-LTL),建立其含量及包封率测定方法,并对其体内外热敏性进行研究。方法薄膜分散及pH梯度法制备M-LTL,高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中盐酸米托蒽醌(MIT)的含量,微柱离心法测定包封率。测定不同温度下M-LTL的释药率。以荷H22肝癌小鼠为肿瘤模型,肿瘤生长曲线和抑瘤率为指标,评价M-LTL的抑瘤效果。结果:M-LTL粒径均一,平均粒径为92 nm,平均包封率为99.8%。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围2～20.0μg/ml。体外释药表明,药物在37℃与42℃下30 min内释药率分别为5.7%和63.7%。体内实验中M-LTL加热组和M-LTL不加热组抑瘤率分别为81.5%和61.1%。结论所制备的M-LTL粒径均一,包封率高。含量及包封率测定方法简便快捷,准确可靠。M-LTL加热时能够快速释药,具有热敏性,与热疗相结合能够有效抑制肿瘤生长。
- 陆潇筠龚伟张慧李志平喻芳邻梅兴国
- 关键词：盐酸米托蒽醌热敏脂质体高效液相色谱法体外释药抑瘤率
- 磷酰N-十四酰吉西他滨脂质衍生物自组装体的制备、性质和抗肿瘤作用
- 2014年
- 目的制备磷酰N-十四酰吉西他滨(CPTG)脂质衍生物自组装体并考察其性质和抗肿瘤作用。方法合成CPTG脂质衍生物,用Langmuir膜天平考察该前药分子成膜性,用注入法制备自组装体,通过透射电镜观察形态,用纳米激光粒度仪测定粒径,用HepG2细胞模型和荷瘤小鼠模型考察其药效学。结果以吉西他滨为原料合成得到CPTG。水/空气界面上的表面压-分子面积曲线显示前药分子呈两亲性,成膜性好。前药自组装体呈囊泡状,粒径为93.52 nm,Zeta电位为-31mV。前药自组装体与原药吉西他滨相比,对HepG2细胞和H22实体瘤抑制作用显著。结论 CPTG脂质衍生物自组装体为肝癌靶向治疗提供了一种新方法。
- 汪珊杜丽娜佟丽李淼金义光韩光
- 关键词：吉西他滨前药LANGMUIR膜靶向
- 板蓝根α-葡聚糖佐剂提高H1N1流感疫苗免疫小鼠体液免疫和细胞免疫功能被引量：13
- 2014年
- 目的：研究板蓝根α-葡聚糖对H1N1流感疫苗免疫小鼠体液免疫和细胞免疫功能的影响。方法100μg α-葡聚糖按＋H1N1流感病毒裂解液3μg给每只小鼠一次性肌内注射。分别在免疫后3,5,8,10,12和14 d采血,ELlSA法检测小鼠血清特异性抗体和亚类抗体滴度；MTT法测定小鼠脾T淋巴细胞、B淋巴细胞和巨噬细胞增殖反应；ELlSA法测定细胞培养上清干扰素γ（ lFN-γ）、白细胞介素4（ lL-4）、lL-12和肿瘤坏死因子-α（ TNF-α）含量；流式细胞术测定脾细胞中CD3^＋, CD19^＋, CD4^＋, CD8^＋T细胞亚群百分率。结果板蓝根α-葡聚糖对人用H1N1流感疫苗抗原显示优良的佐剂作用,初次免疫后5 d即能促进特异性抗体的生成,抗体亚型主要为lgM。免疫后5～14 d,总抗体及亚类lgG1, lgG2a和lgG2b滴度持续升高,lgG3在免疫8 d达峰,之后无明显变化。 lgA滴度水平最低,且随时间无明显变化。α-葡聚糖显著促进H1N1流感疫苗免疫小鼠脾T 细胞和B 细胞增殖（增殖率分别为44.2％和37.8％）,促进脾细胞分泌 lFN-γ（ P＜0.01）和lL-12（ P＜0.05）,刺激胸腺细胞分泌lL-4（ P＜0.01）；与单独抗原组相比,联用α-葡聚糖明显提高免疫小鼠脾 CD3^＋细胞百分率（P＜0.01）及 CD3＋/CD19＋比值（P＜0.01）,提高 CD8^＋T 细胞百分率,降低CD4^＋/CD8^＋比值（ P＜0.01）。α-葡聚糖能激活巨噬细胞,促进TNF-α的分泌。结论板蓝根α-葡聚糖能显著提高免疫小鼠的体液免疫和细胞免疫功能。
- 文松李倩贾培媛赵修南武军华麻浩张永平王玉霞单俊杰王海南
- 关键词：板蓝根流感疫苗抗体生成
- 运动过度致脏器损伤机制及天然多糖干预作用的研究进展被引量：1
- 2014年
- 运动适度有益身心健康,但长期运动过度则可会引起心、肝、肾、横纹肌以及免疫功能的损伤。近几年来,康复学家致力于寻找能预防和治疗运动损伤的天然药物。运动过度导致脏器损伤的可能机制包括免疫功能失调、激素紊乱、代谢异常和氧化损伤等。天然多糖可通过提高免疫功能、调节物质代谢和减轻自由基损伤等减轻运动过度性损伤。
- 谷枫王玉霞麻浩郭华单俊杰
- 关键词：多糖
