国家自然科学基金(30571042)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 相关作者：刘国都周乐高媛孙伟杨健更多>>
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- 相关领域：生物学农业科学理学更多>>
- 新狼毒素B抑菌活性构效关系的进一步研究
- 2008年
- 【目的】进一步研究新狼毒素B的抑菌活性构效关系。【方法】以新狼毒素B为原料,合成了7″-甲氧基（A2-1）、7,7″-二甲氧基（E3）和7,7,″4-三甲氧基（E1）3个新狼毒素B甲醚化产物及4-亚甲基新狼毒素B（D3）,利用ESI-MS1、H NMR和13C NMR对其结构进行了表征。选择金黄色葡萄球菌（S.aureas）、无乳链球菌（S.agalactiae）、大肠杆菌（E.coli）和沙门氏菌（Samonellal）为供试菌,采用药敏纸片法对新狼毒素B及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。【结果】4种修饰物对所有供试菌的抑菌活性均小于新狼毒素B;3种甲醚化产物在质量浓度为0.625-5mg/mL时,对沙门氏菌没有抑菌活性;对于其他3种供试菌,各供试物的抑菌活性次序为新狼毒素B≈D3〉A2-1〉E3〉E1。【结论】新狼毒素B分子中,7-OH和7-″OH是其主要抑菌活性基团,4′-OH和4-OH对抑菌活性的贡献较小,4-羰基不是主要抑菌活性基团。
- 高媛刘国都杨健周乐孙伟
- 关键词：结构修饰抑菌活性
- 活性三肽法氏囊素的液相合成被引量：3
- 2008年
- 以保护性氨基酸Boc-Lys-(Boc)-OH、Fmoc-His-(Trt)-OH和Gly-NH2-HCl为原料,N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用液相法完成了法氏囊素(L-Lys-His-Gly-NH2)的合成,总产率≥62.7%,其纯度≥90%。对DCC缩合反应中,羧基的活化、反应溶剂的选择、反应物投料比及顺序、反应温度及时间对反应结果的影响以及Boc、Fmoc、Trt三种保护基团的脱除条件也进行了研究和优化。
- 刘国都周乐
- 关键词：法氏囊素液相合成
