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新型杀虫剂Flupyradifurone的合成与生物活性被引量：14: 2013年; [目的]Flupyradifurone是由拜耳公司开发的新型杀虫剂,探索其合成方法并进行生物活性测试。[方法]以4-氯乙酰乙酸乙酯、二氟乙胺、2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料制备了flupyradifurone,并经核磁验证了结构。[结果]生测结果表明该化合物对蚜虫具有较好的杀虫活性。; 杨吉春吴峤宋玉泉杨帆刘长令; 关键词：杀虫活性

异噻唑啉酮类化合物的合成与生物活性被引量：6: 2014年; [目的]发现具有较好生物活性的异噻唑啉酮类化合物。[方法]以异噻唑啉酮类工业用杀菌剂为先导,利用"中间体衍生方法",合成10个含异噻唑啉酮的二芳醚类化合物,并对其进行生物活性筛选。[结果]初步生物活性数据表明:该类化合物在25 mg/L时对水稻稻瘟病和黄瓜灰霉病有一定的抑制作用。[结论]该类化合物可以作为先导化合物进一步优化研究。; 徐英张静李淼周继中王军锋刘长令; 关键词：异噻唑啉酮杀菌活性

5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮磺酰胺的合成及生物活性: 2015年; 以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,三乙胺为缚酸剂,与取代苯磺酰氯反应,合成了10个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮苯磺酰胺类化合物,其化学结构经1H-NMR、HR-ESIMS确证。初步生测结果表明,50μg/m L浓度的部分目标化合物对供试植物病原菌和稗草显现出一定的抑制活性,其中2种化合物对油菜菌核病菌抑制率达到76.1%。; 徐志红李俊凯王明安; 关键词：杀菌活性除草活性

含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性被引量：8: 2015年; 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a^9x.所合成的化合物均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(At HPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对At HPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的Ki值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究.; 王大伟林红艳曹润洁杨盛刚陈涛何波陈琼杨文超杨光富; 关键词：抑制剂除草剂先导化合物

磺酰二苯醚类化合物的合成与除草活性研究被引量：1: 2015年; 以羟基苯甲酸和卤代苯为原料,经醚化、酰化和酯化等多步反应合成了5个结构新颖的磺酰二苯醚类化合物,其结构经1H NMR和MS进行了确证。初步生物活性测定结果表明,在2 250 g a.i./hm2的浓度下,化合物8e对刺苋、藜和茼麻等具有100%的抑制活性;在低至37.5 g a.i./hm2的浓度下,对刺苋和藜等仍具有95%以上的抑制活性。; 曹丽丹柳爱平周勃任叶果雷满香项军王晓光尹笃林; 关键词：二苯醚类除草剂生物活性

除草剂开发的新进展被引量：10: 2012年; 对近期研究开发的农用除草剂作了简要介绍。涉及三酮类、三唑啉酮类、异唑啉类、磺酰脲类、磺酰胺类及其他类化合物的结构、生物活性、应用、登记及上市情况,并对部分除草剂关键中间体的合成作了介绍,同时对除草剂的发展趋势和前景作了展望。; 杨吉春吴峤任兰会刘长令; 关键词：除草剂登记中间体

含氟农药的研究进展被引量：6: 2014年; 近年来农药总的发展趋势是对靶标生物高效,对环境和非靶标生物安全。氟特殊的理化性质为其在农药中赢得了重要地位。在生物活性分子结构-活性的设计过程中引入氟,可以通过影响脂溶性、稳定性、渗透性中的任何一种性能来改变其生物活性;也可以通过改变影响构效关系的各种因素如特异性,结合靶标受体或酶,从施用点运输到目标位点,阻碍代谢失活等作用来增强化合物的性能。氟的重要作用体现在含氟农药的数量在过去的几十年中增加了3倍多。最近十几年为背景,分析了含氟农药在该领域占有重要地位的原因和最新的发展状况以及面临的挑战。; 司伟杰张涛梅向东张兰祥董梦雅张开心宁君; 关键词：含氟农药化学结构生物活性构效关系

N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究: 2013年; 应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1HNMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。; 余一平吴道新黄明智何莲李建明胡礼高岗柳爱平; 关键词：SUZUKI偶联反应杀菌活性

偶联反应在农药合成中的应用被引量：3: 2012年; 偶联反应具有反应条件温和、选择性好和产率高等优点,在有机合成领域中有很广泛的应用。简要概述了偶联反应如Heck反应、Suzuki反应、Negishi反应、Sonogashira反应等在合成农药品种如唑啉草酯、联苯菊酯、啶酰菌胺、bixafen和fluxapyroxad等中的应用,并对各反应的优缺点加以简要的评述。; 徐英郝树林张金波任兰会刘长令; 关键词：偶联反应农药合成

棉田除草剂溴嘧氯草醚的中试合成及杂质鉴定被引量：4: 2014年; 为研究棉田除草剂溴嘧氯草醚(开发代号SIOC0426,化学名称为N-[2-氯-6-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄基]-4-溴苯胺)的中试合成工艺,以2-氟-6-氯苯甲醛为起始原料,通过水解、缩合、还原和亲核取代反应在公斤级规模上合成了溴嘧氯草醚,用高效液相色谱外标法测定了原药含量,通过三维高效液相色谱-质谱联用(HPLC-DAD-MS)技术对原药中的杂质结构进行了鉴定。结果表明,反应总收率高于80%,原药含量大于98%,主要杂质为未反应完全的中间体2-[(4-溴苯氨基)甲基]-3-氯苯酚和溴嘧氯草醚Smiles重排产物。该工艺反应条件温和,反应收率高,原药含量高,"三废"排放较少,较适合工业化放大生产。; 杨征敏吕强赵沈江张燕鸿唐庆红吕龙; 关键词：棉田除草剂

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