国家教育部博士点基金(20050610085)
- 作品数：6 被引量：6H指数：2
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- 基因治疗靶向药物中间体胆固醇胺的合成
- 2008年
- 目的制备用于基因治疗的靶向药物中间体胆固醇胺。方法以甲磺酸酯为起始原料,经醚化、磺酰化、取代、还原反应得到目标化合物。结果所有化合物的结构均经1HNMR,IR,MS予以确证。结论该路线设计合理,方法可行。
- 伍晓春郑凡杨莉海俐吴勇
- 关键词：靶向药物
- 己二醇桥联胆甾半乳糖苷的合成被引量：2
- 2006年
- 目的合成具有脂水两性的肝靶向脂质体配体胆甾半乳糖苷衍生物。方法将胆固醇3位羟基与己二醇的双甲磺酸酯成醚后再碘代,随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖成硫醚得到糖苷,经甲醇钠处理脱掉乙酰基得目标物。结果合成了1个胆甾半乳糖苷衍生物。结论合成衍生物及中间体的结构经1HNMR、IR、MS确证。
- 范江海俐唐磊吴勇
- 关键词：肝靶向
- 一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成
- 2007年
- 设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T,该化合物可用作脂质体配体,提高阳离子脂质体的肝靶向性.目标化合物T的合成方法如下:以胆甾烯对甲苯磺酸酯1为起始原料,与己二醇作用后得醇2,2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4,4随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-巯基-β-D-吡喃半乳糖5成硫醚得到糖苷6,再经甲醇钠处理,脱去乙酰基制得目标物T,合成的目标化合物及中间体均经1HNMR、IR和MS确证结构.
- 范琴海俐吴勇
- 关键词：肝靶向
- 肝靶向药物中间体胆固醇胺的合成被引量：2
- 2009年
- 为制备用于基因治疗的肝靶向药物中间体胆固醇胺,以胆甾醇为起始原料,经过磺酰化,叠氮取代,氢化还原共计3步反应得到目标化合物1a-f,以用于与胰岛素偶联,从而得到具有肝靶向治疗作用的脂质体的配体.
- 伍晓春吴勇海俐
- 关键词：靶向药物胆固醇
- 胆固醇-聚乙二醇-胰岛素偶联物的合成被引量：2
- 2010年
- 选择了胰岛素受体为作用靶点,设计并合成了用于新型肝靶向药物传递系统的脂质体配体,以赋予脂质体的双重靶向性.以聚乙二醇2000(2)和胆固醇衍生物(3)为起始原料,经过Williamson成醚反应、酰化反应,最后与胰岛素缩合得目标化合物(1).所得目标物(1)分子量经MALDI-TOF确证.
- 杨莉伍晓春钱珊赵敏吴勇
- 关键词：肝靶向药物胰岛素受体
- 端基含甲基保护羧基的三半乳糖苷的设计和合成被引量：1
- 2006年
- 目的合成端基含羧基衍生功能基的三半乳糖苷。方法以季戊四醇为起始原料,经加成、醇解、还原、磺酰化,再与已知的2-S-(2,3,4,6)-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基-2-异硫脲氢溴酸盐作用,共5步反应,制得三(ω-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖硫基丙氧甲基)(ω-甲氧甲酰乙氧甲基)甲烷。结果和结论合成制得目标化合物,并经1HNMR,IR和MS确证结构。
- 蔡春蒋庆琳张国尧吴勇
- 关键词：肝靶向
