河北省卫生厅医学科学研究重点课题(20090151)
- 作品数：4 被引量：27H指数：3
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- 相关机构：河北医科大学河北医科大学第四医院石家庄制药集团有限公司更多>>
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- 土木香中倍半萜内酯抗肿瘤活性及构效关系研究被引量：15
- 2010年
- 目的通过检测土木香中3种倍半萜内酯化合物异土木香内酯(isoalantolactone,1),2-羟基-11,13-二氢异土木香内酯(2-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone,2)和11,13-二氢异土木香内酯(11,13-dihydroisoalan-tolactone,3)抗肿瘤活性,探讨化合物的构效关系。方法利用MTT比色法检测3种倍半萜内酯化合物对人肺肿瘤细胞增殖活性的影响;以移植性小鼠肝癌H22为模型,检测异土木香内酯对在体肿瘤生长以及机体免疫能力的影响;以体外培养的仓鼠肺成纤维细胞(CHL)为对象,评价异土木香内酯对正常细胞的毒性。结果化合物1(异土木香内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549、RERF-LC-jk、QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同,而化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖增不显示抑制活性;化合物1对肝癌H22生长具有较强的抑制活性,但对小鼠胸腺指数和脾指数的影响与对照组相比均没有显著差异;化合物1对体外培养的CHL细胞显示较弱的毒性。结论化合物1显示较强的体内外抗肿瘤活性,而化合物2和化合物3对体内外肿瘤的生长均不显示抑制活性,说明体内外抗肿瘤活性可能与其具有的α,β-不饱和五元内酯环的结构有关,不饱和的环外双键氢化饱和后形成的饱和五元内酯环,可能是体内外抗肿瘤活性消失或减弱的原因;增强机体免疫力是其抗肿瘤作用的机制。
- 李勇丛斌董玫张嫚丽王思明史清文
- 关键词：土木香倍半萜内酯抗肿瘤构效关系
- 土木香根中3种倍半萜内酯化合物抑制人肺肿瘤细胞增殖活性及其构效关系的研究被引量：1
- 2010年
- 目的通过检测土木香根中提取的3种倍半萜内酯化合物Eupatolide(化合物1)、1,5-Diacetoxy-3,4-epoxy-9(10)-germacrane-12,8α-olide(化合物2)和1,5-Diacetoxy1-11,13-dihydrogen-3,9-germacradien-12,8α-olide(化合物3)抑制人肺肿瘤细胞增殖活性的影响,探讨这3种倍半萜化合物的体外抑制人肺肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法应用噻唑蓝法测定3种倍半萜内酯化合物对体外培养人肺肿瘤细胞增殖的影响。结果化合物1(泽兰内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549和QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同;化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论推测A-环上的6位游离羟基是该类倍半萜内酯的体外抑制肿瘤细胞增殖作用所必需的活性基团。
- 李勇丛斌赵陆董玫夏志华史清文
- 关键词：土木香倍半萜类
- 东北红豆杉中紫杉烷类化合物抑制人肺癌细胞增殖活性的研究被引量：7
- 2010年
- 目的:通过研究东北红豆杉(Taxus cuspidata)中12种紫杉烷类化合物对人肺癌细胞增殖的影响,探讨这12种紫杉烷类化合物体外抑制人肺癌细胞增殖的作用以及这些化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用MTT法检测具有不同骨架结构的12种紫杉烷类化合物对5种人肺癌细胞株细胞增殖的抑制作用。结果:Taxinine和2α,10β-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ对5种实验用人肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他10种化合物对5种实验用人肺癌细胞的增殖不显示抑制作用。结论:紫杉烷类化合物对人肺癌细胞的增殖抑制作用不仅与其骨架结构有密切关系,而且该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用可能还与C-5位具有的肉桂酰基侧链有一定的相关性。
- 李勇丛斌董玫曹增超夏志华张嫚丽铃木信夫史清文
- 关键词：红豆杉属紫杉烷类东北红豆杉
- 3种倍半萜化合物抑制妇科肿瘤细胞增殖活性及其作用机制探讨被引量：6
- 2010年
- 目的:观察菊科植物中分离出的3种倍半萜化合物异土木香内酯、1_氧_乙酰大花旋覆花内酯和大花旋覆花内酯对体外培养的人子宫颈癌HeLa细胞、人子宫内膜癌HEC_1细胞、人卵巢透明细胞癌SHIN3及HOC_21细胞和人卵巢囊腺癌HAC_2细胞增殖的影响,研究这3种倍半萜化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖作用及其结构与活性之间的构效关系,进而探讨3种倍半萜化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖的可能机制。方法:以HeLa、HEC_1、SHIN3、HOC_21和HAC_2细胞为研究对象,利用四唑盐(MTT)比色法检测3种倍半萜化合物对上述5种妇科肿瘤细胞增殖的抑制作用;利用流式细胞术检测异土木香内脂对HeLa细胞凋亡的影响。结果:异土木香内酯对上述5种肿瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,1_氧_乙酰大花旋覆花内酯和大花旋覆花内酯即使在100μmol/L的高浓度下,对5种妇科肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;流式细胞学检查发现异土木香内脂处理后的HeLa细胞出现凋亡现象。结论:提示A_环开环可能是导致桉叶烷型倍半萜内酯的体外抑制肿瘤细胞增殖作用消失或减弱的原因;异土木香内酯抑制肿瘤细胞增殖作用有可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡机制而实现的。
- 司亚茹李珊珊姜霞王思明李学慧郑燕史清文董玫张红真
- 关键词：菊科植物倍半萜类妇科肿瘤细胞凋亡
