国家火炬计划(2010GH021397)
- 作品数：4 被引量：9H指数：2
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- 高效液相色谱法测定硫酸吗啡缓释栓含量被引量：2
- 2016年
- 目的:制备硫酸吗啡缓释栓剂,采用高效液相色谱法测定硫酸吗啡缓释栓剂的含量。方法:采用Eclipse XDB-C_(18)柱(150 mm×4.6mm,5μm);以甲醇-庚烷磺酸钠醋酸溶液(取庚烷磺酸钠2.02 g,加水适量溶解,加冰醋酸5 ml,加水稀释至1 000ml,摇匀)(50∶50)为流动相;流速为1.0 ml·min^(-1);检测波长:233 nm;柱温:25℃;进样量:10μl。结果:3批样品中硫酸吗啡平均含量为99.9%,在4.18~86.60μg·ml^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.999 3),平均回收率100.6%,RSD=1.58%(n=9)。结论:该检测方法灵敏、快速、结果准确,适用于硫酸吗啡缓释栓剂质量控制。
- 李丹周本宏
- 关键词：硫酸吗啡缓释栓高效液相色谱法
- 氯化钠强化硫酸吗啡缓释液体栓制备及其性能被引量：4
- 2011年
- 根据温敏原位凝胶的特性制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠、氮酮和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚为添加剂的硫酸吗啡缓释液体栓,测定了其凝胶温度、凝胶强度和生物黏附力,研究了其体外溶出和在Beagle犬体内的药物吸收.用3p97程序计算药物代谢动力学参数,进行体外释放和体内吸收的相关性研究.结果表明,一定量的氯化钠与卡波姆产生协同作用,使凝胶温度下降,凝胶强度增加.该缓释液体栓在体外释药符合零级模式,在Beagle犬体内释药过程符合一室模型.其中,经氯化钠强化的处方（卡波姆为0.8%,氯化钠为1.0%）相关药物代谢动力学参数为：峰浓度为409.7 ng.mL-1,血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为5 708 ng.h.mL-1,体内平均滞留时间（MRT）为10.92 h,体外释药时间为7~10 h,体内缓释时限达9~18 h,显示出良好的缓控释特征.
- 丁明和娄杰洪春雪耿琴曹宇李星束家有
- 关键词：卡波姆泊洛沙姆药物代谢动力学
- 吗啡缓控释液体栓的研制及体内外相关性被引量：3
- 2012年
- 目的:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆和促渗剂氮酮制备温敏型吗啡缓释液体栓,考察体内外相关性。方法:设计新的体外溶出装置,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和释放度为指标进行体外筛选;经犬直肠给药测定体内药物释放特性进行体内筛选;用3p97程序计算药代动力学参数。结果:当体外释放结果符合零级模式,R2>0.9且释药时限>10 h,体内药物释放出现血药平台,显示良好的体内外相关性;药代动力学研究结果表明:体内过程为一室模型,t1/2(Ke)=5.65 h,t1/2(Ka)=0.78 h,Cmax=361.8 ng.mL-1,AUC0～∞=4 046.1 ng.h.mL-1,MRT=10.94 h。结论:所制备的吗啡液体栓具有良好的缓控释特征。
- 耿琴束怡丁明和卢青娄杰李星曹宇束家有
- 关键词：卡波姆泊洛沙姆凝胶强度
- 不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究被引量：2
- 2012年
- 目的设计筛选以聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(poloxamer)为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方,进行体外释药和体内药动学对比研究。方法制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1～P5、F1～F5),经栓融点测定、药物体外溶出筛选确定合格处方(r2>0.9);经家兔直肠给药进行体内筛选,确定最佳处方;用3P97软件计算相关药动学参数,比较两类基质的缓控释性能。结果两类不同基质吗啡缓释栓的体外释药性能良好,体内缓释时限超过12 h。当体外释药符合零级模式,且r2>0.95时,体内血药浓度出现稳定平台。其中F4和P4的MRT分别为16.72和9.19 h,表明泊洛沙姆基质的硫酸吗啡缓释栓F4具有更好的缓控释性能;体内释药过程符合一室模型,t1/2(ke)=7.225 h,tpeak=5.107 h,ρmax=1 141 ng.mL-1,AUC=22 817ng.h.mL-1。结论制备的泊洛沙姆基质硫酸吗啡缓释栓F4呈现良好的缓释特征,具有工业化价值。
- 娄杰丁明和李星束怡耿琴曹宇刘立琼束家有
- 关键词：硫酸吗啡缓释泊洛沙姆药动学
