国家自然科学基金(30600823)
- 作品数：10 被引量：78H指数：6
- 相关作者：廖琼峰谢智勇姚媛曾元儿张蕾更多>>
- 相关机构：广州中医药大学中山大学沈阳药科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究被引量：4
- 2014年
- 目的:研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制。方法:通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度(50,75,100μmol·L-1)、温度(4,25,37℃)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571)对新穿心莲内酯吸收的影响。用LC-MS-MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加。PBA/PAB≈1.0;温度37℃时,Papp为(2.02±0.31)×10-6cm·s-1,与4℃[(5.97±0.11)×10-7cm·s-1],25℃[(9.17±0.50)×10-7cm·s-1]比较有显著性差异(P<0.05);受抑制剂碘乙酰胺影响,Papp=(4.79±0.42)×10-6cm·s-1与对照组新穿心莲内酯Papp[(1.28±0.69)×10-6cm·s-1]比较有显著性差异(P<0.05)。结论:新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运。
- 姚媛廖琼峰谢智勇曾元儿
- 关键词：CACO-2细胞模型被动转运
- 黄连-吴茱萸药对化学成分的HPLC-DAD-MS分析被引量：18
- 2008年
- 建立黄连-吴茱萸药对半仿生提取液化学成分的HPLC-DAD-MS分析方法,研究黄连-吴茱萸配伍机制的物质基础。以Hypersil BDS C18为色谱柱,梯度洗脱后,综合分析不同样品的色谱峰保留时间、紫外光谱,一级和二级全扫描质谱图,归属了黄连-吴茱萸(6∶1)半仿生提取液中的17个色谱峰,8个来自吴茱萸,其他9个均来自黄连,确认了4个色谱峰分别为药根碱、羟基吴茱萸碱、巴马汀和小檗碱;推断了3个色谱峰分别为表小檗碱、非洲防己碱和黄连碱,同时测定了小檗碱和巴马汀的含量。黄连配伍吴茱萸后半仿生提取无新物质生成,但小檗碱和巴马汀的溶出量降低。
- 邓雅婷廖琼峰毕开顺姚美村姜晓飞谢智勇
- 关键词：HPLC-DAD-MS半仿生提取
- 穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制被引量：7
- 2011年
- 目的研究穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制。方法观察穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度、温度和抑制剂对穿心莲内酯吸收的影响。用LC/MS/MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈饱和趋势,且受温度和碘乙酰胺影响,但不受外排抑制剂维拉帕米和MK-571的影响。结论穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收主要是由载体介导的主动转运。
- 廖琼峰姚媛谢智勇张蕾曾元儿
- 关键词：穿心莲内酯CACO-2细胞模型LC/MS/MS载体介导
- 穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数的测定及pH值对其的影响被引量：16
- 2009年
- 目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度。结果:37℃下穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数分别为3.90(log Papp=0.59)和19.75(log Papp=1.30)。结论:pH对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数有一定影响。在一定范围内,pH值增加可使穿心莲内酯和脱水穿心莲的表观油水分配系数减小。穿心莲内酯在pH6的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大[2.62(log Papp=0.42)],脱水穿心莲内酯则在pH5时达到最大[25.19(log Papp=1.40)]。
- 姚媛廖琼峰曾丽英张蕾马燕曾元儿
- 关键词：穿心莲内酯脱水穿心莲内酯表观油水分配系数
- 脱水穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制被引量：5
- 2011年
- 目的研究脱水穿心莲内酯(DAL)在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制。方法观察DAL在Caco-2细胞单层模型中的双向转运,考察时间、DAL浓度、温度和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对DAL吸收的影响。采用LC/MS/MS方法检测DAL浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果 DAL在Caco-2细胞模型中的双向转运,随时间和浓度的增加,DAL的吸收具有时间、浓度依赖性,未出现饱和趋势;不受温度和P-gp抑制剂维拉帕米的影响。结论 DAL在Caco-2细胞模型中的吸收主要是靠浓度扩散的被动转运。
- 姚媛廖琼峰谢智勇曾元儿马燕
- 关键词：脱水穿心莲内酯CACO-2细胞模型被动转运维拉帕米LC/MS/MS
- LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯及药动学研究被引量：6
- 2009年
- 目的:建立测定血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的LC/MS/MS法,研究单体穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学。方法:测定大鼠血浆中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯时,血浆样品经沉淀蛋白处理后,以甲醇-水(85:15)为流动相,采用Lichrospher C_(18)柱分离。选用电喷雾离子源,选择反应监测方式扫描,负离子方式检测。结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为3.57min和4.51min。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.02～10μ,g·mL^(-1)。定量下限均为0.02μg·mL^(-1),最低检出量为0.003ng。结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究。
- 廖琼峰姚媛张蕾魏存芳谢智勇
- 关键词：穿心莲内酯脱水穿心莲内酯LC/MS/MS
- LC-MS-MS法分析伏立康唑的碱降解产物被引量：2
- 2008年
- 目的:建立以液相色谱-串联质谱法快速分析伏立康唑的碱降解产物的方法。方法:借助色谱-串联质谱技术,比较并分析伏立康唑对照品和其碱降解产物的相对分子质量、碎片、光谱特征等信息。结果:伏立康唑与其降解产物能有效分离,2个主要降解产物分别为去4-乙基-5-氟嘧啶的同分异构体。结论:该方法快速、灵敏、专属性强,可用于推测伏立康唑降解产物的结构。
- 谢社平廖琼峰谢智勇
- 关键词：伏立康唑液相色谱-串联质谱法降解产物
- 新穿心莲内酯表观油水分配系数的测定及pH值对其的影响被引量：8
- 2009年
- 目的测定新穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定新穿心莲内酯的浓度,采用摇瓶法测定新穿心莲内酯的表观油水分配系数。结果37℃下新穿心莲内酯的表观油水分配系数为1.75(logPapp=0.24),在pH2～12的缓冲液中测得的分别为1.63、1.49、1.62、2.18、2.78、2.32、2.20、2.10、2.09、1.96、1.72、1.19。结论pH值对新穿心莲内酯的表观油水分配系数有一定影响。在一定范围内,pH值增加可使新穿心莲内酯的表观油水分配系数减小。新穿心莲内酯在pH6磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大[2.78(logPapp=0.44)]。
- 姚媛廖琼峰曾丽英张蕾马燕曾元儿
- 关键词：表观油水分配系数HPLC
- 穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究被引量：10
- 2009年
- 目的：研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学。方法：采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数。结果：穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05-10μg/mL。定量下限均为0.05μg/mL。结论：该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究。
- 魏存芳姚媛廖琼峰曾元儿谢智勇郭起岳林朝展
- 关键词：穿心莲片穿心莲内酯脱水穿心莲内酯LC/MS/MS药代动力学
- 黄连-吴茱萸药对组分溶出规律的研究被引量：10
- 2008年
- 目的:考察黄连-吴茱萸药对中主要成分随黄连-吴茱萸配比变化的溶出规律。方法:黄连-吴茱萸(1∶0,1∶1,1∶2,1∶6,6∶l,2∶1,0∶1)的半仿生提取液在优化好的RP-HPLC条件下进行分析,吸收指纹图谱能够反映化学成分全貌的优点引入相对定量,同时对小檗碱等主要成分进行含量测定,将相对定量和绝对定量结合起来分析色谱数据,以研究药对成分的溶出规律。结果:考察了药对的17个组分与黄连-吴茱萸配伍之间的关系。来自吴茱萸药材的8个成分随着配伍黄连比例的增大溶出增加,但与黄连的比例不成线性关系;来自黄连药材的峰7、9、10随着配伍吴茱萸比例的增大溶出增加,与吴茱萸的比例不成线性关系;来自黄连药材的小檗碱型化合物随着配伍吴茱萸比例的增大溶出减少,且与吴茱萸的比例有线性趋势。结论:黄连-吴茱萸药对的不同比例配伍对各主要组分溶出的影响不同。
- 邓雅婷廖琼峰毕开顺姚美村姜晓飞谢智勇
- 关键词：黄连溶出规律半仿生提取
