北京市自然科学基金(7102117)
- 作品数：2 被引量：8H指数：2
- 相关机构：北京协和医学院药物研究所中国医学科学院更多>>
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- 丙二酸类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究被引量：6
- 2012年
- 蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。磷酸酪氨酸(pTyr)是PTP1B去磷酸化作用的底物,本文以丙二酸基团模拟pTyr分子中的磷酸酯,设计合成了丙二酸类PTP1B抑制剂1～7。抑酶活性评价显示,化合物3和4对人重组PTP1B的半数抑制浓度IC50分别为7.66和1.88μmol.L-1。
- 杜欣张书恩刘军政聂菲璘叶菲田金英肖志艳
- 苯甲酰磺胺噻唑类PTP1B抑制剂的构效关系研究被引量：3
- 2014年
- 蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。在前期研究中,基于PTP1B酶的变构抑制位点设计得到了具有体内胰岛素增敏作用的苯甲酰磺胺噻唑类非竞争性PTP1B抑制剂II。本文基于化合物II进行了初步的构效关系研究,共设计合成新化合物13个,其中化合物10具有显著的PTP1B抑制作用,其对人重组PTP1B的半数抑制浓度IC50为3.97μmol·L-1,与化合物II相当。
- 尹雯雯陈正汤雁波叶菲田金英肖志艳
- 新型PTP1B非竞争性抑制剂的先导优化与化学生物学研究
- 蛋白酪氨酸磷酸酶(Protein Tyrosine Phosphatase,PTP)1B作为胰岛素以及瘦素信号传导通路中重要的负调控因子,是治疗2型糖尿病以及肥胖症的潜在靶点.然而由于PTP酶家族的催化活性区域的正电性及...
- 尹雯雯陈正汤雁波肖志艳
