国际科技合作与交流专项项目(2008DFA31070)
- 作品数：6 被引量：21H指数：3
- 相关作者：王向涛李艳红邸静张健李永吉更多>>
- 相关机构：黑龙江中医药大学中国医学科学院北京协和医学院苏州大学更多>>
- 发文基金：国际科技合作与交流专项项目北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 磷脂分子在水中形成不同聚集体的机制探讨被引量：2
- 2012年
- 磷脂分子作为生命体的基本组成物质,既具有两亲性的分子结构,又具有生物同源性,因此,其自组装聚集体-脂质体在药物载体方面得到广泛应用。但磷脂分子在水中形成的聚集体结构多样,不仅有球状的脂质体,还有管状结构(如微管)。本文通过研究国内外相关文献,分析、整理和归纳了磷脂分子在水中形成不同聚集体的机制,主要讲述了磷脂分子的两亲性结构、分子形态对形成不同自组装聚集体的影响,对于磷脂分子聚集体的制备具有重要的理论指导意义。
- 薛士兴王向涛李永吉
- 关键词：磷脂脂质体自组装
- 新型两亲性分子的合成及作为药物载体的初步研究
- 2013年
- 目的:合成三分枝低聚乙二醇(TEG)为亲水部分和分别以6个碳(R1),8个碳(R2),12个碳(R3)的脂肪链为疏水部分的3种两亲性分子(TEG-R1,TEG-R2,TEG-R3),并对其作为难溶性药物载体进行研究。方法:通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺成功合成3个化合物,通过核磁进行结构表征,应用芘荧光探针法进行临界胶束浓度的测定,透射电镜观察其自组装形态。自组装溶剂蒸发法制备载药鬼臼毒素胶束,对载药胶束进行粒径表征,并考察3种两亲性分子的溶血性。结果:核磁证明3种两亲性分子均成功合成,TEG-R1,TEG-R2,TEG-R3的临界胶束浓度分别为50,50,10mg·L-1。电镜观察呈20～50nm的类球形状态。3种两亲性分子均能制备成载药胶束且粒径分布在100～200nm。溶血性实验证明接枝6碳脂肪链的两亲性分子中TEG-R1不会引起溶血。结论:3种两亲性分子在水溶液中均具有胶束化行为,且均能作为难溶性药物载体;其中TEG-R1不会引起溶血有望成为新型的药物载体。
- 艾汝经王向涛赵静李之韬郭一飞
- 关键词：临界胶束浓度鬼臼毒素溶血率
- 离子对脂质体囊泡的影响被引量：3
- 2012年
- 脂质体研究广受关注,但因其稳定性存在问题而限制了应用。影响脂质体稳定的主要因素包括磷脂种类、温度、离子强度等,其中离子的影响尤其值得国内外学者注意。国外对此方面影响研究较详细,而国内研究相对缺乏。就离子对脂质体稳定性的影响分别从离子浓度、离子价态和离子半径方面进行了综述,并对离子的引入对脂质体囊泡形成的影响加以阐述。在一定范围内,离子浓度越高脂质体的稳定性越高;二价离子对脂质体稳定性的影响比一价离子大;一定浓度下,离子半径越大越能稳定双分子层。适当引入离子,有利于脂质体囊泡的形成。
- 朱叙颖王向涛李永吉
- 关键词：离子脂质体稳定性
- 槲皮素纳米混悬剂的制备及其性能研究被引量：8
- 2015年
- 目的制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,并进行性质考察。方法采用纳米沉淀–高压均质法制备,以粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化,并对最优处方进行体外性质考察。结果以超声注入联合高压均质法制备,最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂,药载比为5∶1;最佳工艺条件为低温10℃超声、200 MPa、循环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为(173.21±0.90)nm,电位为(-19.02±0.15)m V,载药量为(80.40±1.44)%,包封率为(96.41±1.72)%。药物在纳米粒中以结晶状态存在,能够体外缓释36 h。结论利用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,其体外具有明显缓释作用,解决了槲皮素水溶性差的难题,具有较好的应用前景。
- 邸静洪靖怡刘营营李艳红王向涛
- 关键词：TPGS载药量包封率体外释放
- 高载药量蓝萼甲素纳米混悬剂的制备及体内外研究被引量：6
- 2015年
- 目的制备具有较高载药量的蓝萼甲素(GLA)纳米混悬剂,并对其体内外性质进行研究。方法使用聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)三嵌段聚合物为稳定剂,用溶剂沉淀联合高压匀质的方法制备蓝萼甲素纳米混悬剂。用动态光散射法测量蓝萼甲素纳米混悬剂粒径,透射电镜观察蓝萼甲素纳米粒的形态,透析法考察其体外释放,同时采用噻唑蓝(MTT)比色法评价蓝萼甲素纳米混悬剂对BGC和Hep G-2细胞的细胞毒性。用小动物活体成像监测包载DiR的蓝萼甲素纳米混悬剂在4T1肿瘤鼠内的分布。结果制备得到的蓝萼甲素纳米混悬剂的平均粒径为(222.6±4.32)nm、多分散度指数(PDI)为(0.237±0.016),Zeta电位为(-11.5±0.954)m V;蓝萼甲素纳米混悬剂形态圆整呈球形,粒径分布均匀,载药量达(40.67±2.45)%,包封率为(69.11±3.02)%;体外释放显示,纳米粒能加速蓝萼甲素的溶出。蓝萼甲素溶液及纳米混悬剂对BGC细胞的IC50值分别为1.658和0.783 6μg·m L-1,对Hep G2细胞的IC50值分别为12.4和6.44μg·m L-1,纳米混悬剂的抑瘤作用较原药提高1倍。从小动物活体成像的结果看出,蓝萼甲素纳米混悬剂在肿瘤部位有分布。结论成功制备了高载药量的蓝萼甲素纳米混悬剂,纳米制剂能有效提高蓝萼甲素的抗肿瘤活性,并有望成为其抗肿瘤应用的合适剂型。
- 李艳红张健李之韬邸静王向涛
- 关键词：蓝萼甲素纳米混悬剂
- 蓝萼甲素自组装纳米胶束的制备与性质研究被引量：2
- 2012年
- 目的制备蓝萼甲素自组装纳米胶束,并考察其性质。方法以三嵌段聚合物聚酯-聚乙二醇(PLGA-PEG-PLGA)为载体,采用溶剂蒸发法制备蓝萼甲素胶束,并通过正交实验筛选最佳制备工艺;采用芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC),透析法测载药胶束包封率和载药量,Zetasizer nano ZS仪测定其粒径和Zeta电位,透射电镜观察形态,并对其体外释放进行研究。结果胶束的CMC为2.5×10-3mg.mL-1;平均粒径(62.49±0.60)nm,电位为(-25.4±0.4)mV;平均包封率(84.85±2.00)%;平均载药量(5.36±1.00)%;体外缓释约12 h,符合Higuchi方程。结论用三嵌段聚合物PLGA-PEG-PLGA可制备蓝萼甲素纳米胶束,因其缓释和纳米粒度特性而具有良好的应用前景。
- 杨林洁张健史家文王向涛
- 关键词：蓝萼甲素嵌段共聚物
