天津市应用基础与前沿技术研究计划(JCZDJC21400)
- 作品数：3 被引量：14H指数：2
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- 相关机构：中国药科大学加利福尼亚大学更多>>
- 发文基金：天津市应用基础与前沿技术研究计划江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 单/双硝酸酯类齐墩果酸衍生物的合成及生物活性
- 2010年
- 目的:探讨单/双硝酸酯类NO供体型齐墩果酸(OA)衍生物的合成及保肝活性。方法:以OA为先导物,分别通过直链烷烃、烯烃、芳烃等各类连接基团,将硝酸酯与OA的C28-COOH或C28-COOH/C3-OH相连,设计合成12个单或双硝酸酯类衍生物;采用LDH法,测定所有目标化合物对HepG2细胞凋亡的抑制活性。结果和结论:目标物的结构均经IR、MS和1HNMR确证;数个化合物活性强于母体药物OA。双硝酸酯类衍生物的活性普遍强于单硝酸酯类衍生物。
- 陈莉许昌胜孟飞尚娟王志凤
- 关键词：齐墩果酸硝酸酯生物活性
- 硝酸酯类NO供体型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：5
- 2010年
- 以齐墩果酸为先导物,将其3位OH通过各种类型的连接基团与硝酸酯类NO供体偶联,合成了10个目标化合物(2,4,8a～8c,10,12,15a～15c)。结构均经IR,MS及1HNMR确证,并采用MTT法测定了偶联物的细胞毒性。结果显示,化合物8c对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HT-29及人肝癌细胞SMMC-7721均具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 陈莉孟飞王志凤张奕华
- 关键词：齐墩果酸硝酸酯抗肿瘤活性NO
- 硝酸酯/齐墩果酸杂合物的合成及HepG2细胞凋亡抑制活性的研究被引量：10
- 2010年
- 为寻找疗效更好的抗肝炎药物,本文以齐墩果酸(OA)为先导化合物,设计、合成了系列硝酸酯类NO供体/OA杂合物(10a、10b、11a～11e和12a～12c),其结构经红外、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。采用LDH法测定了目标化合物体外抗Fas介导的HepG2细胞凋亡活性,其中化合物12a的活性最强,其HepG2细胞凋亡抑制作用及NO释放量均与阳性对照NCX-1000相当。
- 陈莉尚娟王志凤张奕华田季德
- 关键词：齐墩果酸硝酸酯一氧化氮
