烟台市科学技术发展计划项目(2010326)
- 作品数:2 被引量:7H指数:2
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- 氯诺昔康醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透研究被引量:5
- 2014年
- 目的制备氯诺昔康(LN)醇质体凝胶剂,并考察其体外经皮渗透特性。方法采用乙醇注入法制备氯诺昔康醇质体,以包封率为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,并对醇质体形态、粒径、Zeta电位及包封率进行评价,并以卡波姆为基质制备醇质体凝胶;采用Franz扩散池和小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,以HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率和皮内滞留量。结果氯诺昔康醇质体外形圆整,平均粒径为(385.6±59.2)nm,Zeta电位为(-23.49±2.38)mV,平均包封率为(73.44±1.35)%。制得的醇质体凝胶剂为黄色半透明黏稠状胶体,稳态透皮速率J为(2.81±0.68)μg·cm-2·h-1,是其水混悬液的12.77倍,是普通凝胶的3.51倍,是体积分数30%乙醇水混悬液的2.60倍,24 h时氯诺昔康在皮肤中的滞留量排序为醇质体凝胶>普通凝胶>体积分数30%乙醇水混悬液>水混悬液。结论氯诺昔康醇质体凝胶制备工艺简便可行,质量稳定可控,可显著提高药物的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量。
- 李珂珂吕青志孙居锋田宝成
- 关键词:氯诺昔康正交设计经皮渗透
- HPLC法测定人血浆中氯诺昔康浓度被引量:2
- 2012年
- 目的:建立测定人血浆中氯诺昔康浓度的方法。方法:采用高效液相色谱法,以美洛昔康为内标,血浆样品以直接蛋白沉淀法处理,色谱柱为Agilent C_(18)(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(含0.05%三乙胺,用HCl调节pH至6.0)(55:45)为流动相,流速为1.0 ml·min^(-1),柱温为室温,检测波长为378nm,进样量为20μl。结果:氯诺昔康血药浓度在2~500 ng·ml^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.995 0);高、中、低3种浓度的方法回收率为96.29%~104.00%,提取回收率>92.0%,日内、日间RSD分别为2.57%~6.41%和1.73%~6.62%。结论:本方法灵敏度、准确度及回收率均能达到人体血药浓度测定的要求,也可用于临床人体药动学的研究。
- 李珂珂吕青志赵娟娟张晓帆关景欣
- 关键词:高效液相色谱法氯诺昔康血药浓度